Search
Search results for: INHIBITORY ENZYMATYCZNE
-
Inhibitory mikrotubul w terapii przeciwnowotworowej = Inhibitors of microtubule in cancer therapy
PublicationW artykule opisano inhibitory mikrotubul, różnorodne związki chemiczne, znajdujące się w zaawansowanych przedklinicznych i wstępnych badaniach klinicznych. Pośród nich na uwagę zasługują półsyntetyczne analogi taksolu, substancje pochodzenia naturalnego, takie jak: epotilony, kombretastatyny, kolchinoidy, dolastatyny oraz syntetyczne związki o niskim ciężarze czasteczkowym: heterokombretastatyny, sulfonamidy, fenostatyny, pochodne...
-
Inhibitors of Matriptase‐2 Based on the Trypsin Inhibitor SFTI‐1
Publication -
Chromatographic analysis of extracts isolated from different poplar species as potential inhibitors of enzymatic hydrolysis Analiza chromatograficzna substancji ekstrakcyjnych pozyskanych z różnych odmian topoli jako potencjalnych inhibitorów hydrolizy enzymatycznej
Publication -
Design of serine proteinase inhibitors by combinatorial chemistry using trypsin inhibitor SFTI‐1 as a starting structure
Publication -
Introduction of Pro and Its Analogues in the Conserved P1 Position of Trypsin Inhibitor SFTI-1 Retains Its Inhibitory Activity
PublicationA number of monocyclic SFTI-1 analogues modified in the conserved inhibitor P1 position by Pro, its L-hydroxyproline (Hyp) derivative as well as mimetics with different ring size were synthesized by the solid-phase method. Replacement of Ser6 by Pro, Hyp, and a four-member ring, L-azetidine-2-carboxylic acid (Aze), retained trypsin or chymotrypsin inhibitory activity. The determined association equilibrium constants of these analogues...
-
Truncation of Huia versabilis Bowman-Birk inhibitor increases its selectivity, matriptase-1 inhibitory activity and proteolytic stability
Publication -
Inhibitory activity of double‐sequence analogues of trypsin inhibitor SFTI‐1 from sunflower seeds: an example of peptide splicing
Publication -
Analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 modified in the conserved P1′ position by synthetic or non-proteinogenic amino acids retain their inhibitory activity
PublicationA series of linear and monocyclic (with a disulfide bridge only) analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 modified in the P-1 and/or P-1' positions were synthesized by the solid-phase method. In the substrate specificity P-1 position, Phe or N-benzylglycine (Nphe) were introduced, whereas the conserved Ser6 in Bownam-Birk (BBI) inhibitors was replaced by Hse (L-homoserine), Nhse [N-(2-hydroxyethyl)glycine], Sar, and Ala. Kinetic studies...
-
Enzymatyczna hydroliza białek mięśniowych kręgosłupów dorsza bałtyckiego
PublicationCelem badań było ustalenie optymalnych warunków odzyskiwania białek mięśniowych z kręgosłupów dorsza bałtyckiego. Hydrolizę enzymatyczną białek mięśniowych prowadzono stosując trypsynę lub alkalazę w stężeniu: 2,5; 5; 10; 15; 20; 30 i 40 mg/g surowca. Reakcję prowadzono w środowisku obojętnym, przez 24 i 48 h. Wszystkie procesy i operacje jednostkowe powadzono w temperaturze 4 st.C. Efektywność enzymatycznej hydrolizy białek mięśniowych...
-
Selection of peptomeric inhibitors of bovine α-chymotrypsin and cathepsin G based on trypsin inhibitor SFTI-1 using a combinatorial chemistry approach
Publication -
Stabilność oksydatywna wybranych tłuszczów przeestryfikowanych chemicznie i enzymatycznie
Publication.
-
Zwiększenie wydajności hydrolizy enzymatycznej biomasy wskutek obróbki mechanicznej
PublicationWytwarzanie biogazu z biomasy odpadowej i innych odpadów frakcji Bio wymaga zastosowania etapu obróbki wstępnej. W literaturze opublikowano szereg prac związanych z obróbką mechaniczną, fizyczną, fizykochemiczną, chemiczną, a także biologiczną i enzymatyczną surowców o bogatej matrycy związków chemicznych. Na znaczeniu zyskują metody pozwalające jednocześnie uzyskać biopaliwo gazowe, ale także ciekłe produkty depolimeryzacji, które...
-
Hydroliza enzymatyczna wybranych prób tłuszczów smażalniczych w obecności lipazy
PublicationWybrane próbki tłuszczów stosowanych do głębokiego smażenia w punktach gastronomicznych poddawano lipolizie in vitro w obecności lipazy trzustkowej. Tłuszcze te charakteryzowały się zróżnicowaną zawartością frakcji polarnej i spolimeryzowanych triacylogliceroli (TAG). Przebieg lipolizy kontrolowano metodą HPSEC. Stwierdzono, że tłuszcze ogrzewane ulegają lipolizie znacznie trudniej niż olej świeży. Najtrudniej ulegają lipolizie...
-
Badanie przebiegu hydrolizy enzymatycznej ogrzewanego oleju oliwkowego i słonecznikowego
PublicationBadano przebieg enzymatycznej hydrolizy ogrzewanych olejów oliwkowych (Extra Virgin i Sansa) oraz słonecznikowego. Hydroliza prowadzona była w obecności lipazy trzustkowej w warunkach symulujących proces trawienia. Przebieg lipolizy badano metodą HPSEC. Stwierdzono, że ogrzewane oleje oliwkowe ulegały lipolizie wolniej niż olej słonecznikowy o wyższym stopniu przemian termooksydatywnych.
-
Introduction of non-natural amino acid residues into the substrate-specific P1 position of trypsin inhibitor SFTI-1 yields potent chymotrypsin and cathepsin G inhibitors
Publication -
Paweł Sachadyn prof. dr hab. inż.
People -
Metylotransferazy ssaków – inhibitory i aktywatory
PublicationWśród metylotransferaz ssaków możemy wyróżnić metylotransferazy histonowe oraz metylotransferazy DNA. Metylacja DNA w obrębie wysp CpG oraz metylacja histonów wpływają na poziom ekspresji genów w komórkach ssaczych. Dodatkowo dzięki metylacji zapewniana jest stabilność i integralność genomu ludzkiego. Metylotransferazy DNA, będące głównym tematem tego artykułu, są często przedmiotem badań, gdyż nieprawidłowa metylacja DNA jest...
-
Modyfikacja właściwości fizykochemicznych triacylogliceroli na drodze enzymatycznego przeestryfikowania.
PublicationPrzeestryfikowano mieszaniny oleju rzepakowego i łoju wołowego (4:6w/w). Katalizatorami reakcji były immobilizowane enzymy lipolityczne: Lipozyme RM IM, Lipozyme TL IM oraz Novozym 435 (Novo Nordisk). Produkty reakcji rozdzielano przy pomocy chromatografii kolumnowej. Triacyloglicerole (TAG) eluowano mieszaniną eteru naftowego i eteru dietylowego(87:13). W otrzymanych produktach oraz w wyizolowanych z nich TAG oznaczano temperaturę...
-
Enzymatyczne przeestryfikowanie łoju wołowego i oleju rzepakowego bez i w obecności różnych rozpuszczalników
PublicationPorównywano produkty otrzymane na drodze enzymatycznego przestryfikowania. Stosowano olej rzepakowy i łój wołowy (4:6 w/w). Katalizatorem procesu był Lipozyme RM IM. Proces prowadzono bez i w obecności różnych rozpuszczalników (izooktan, heksan, toluen). Temp. wynosiła 55-65oC. Produkty przeestryfikowania rozdzielano metodą chromatografii kolumnowej na frakcje: TAG, WKT i DAG+MAG. Określano temp. topnienia i zawartość fazy stałej...
-
Enzymatyczne przeestryfikowanie oleju rzepakowego kwasem kaprynowym w układzie reakcyjnym o minimalnej zawartości wody
PublicationOpisano wyniki badań nad wbudowywaniem się kwasu kaprynowego w triacylogli-cerole (TAG) oleju rzepakowego w procesie enzymatycznego przeestryfikowania, prowadzonego w obecności małej ilości wody. Katalizatorem procesu był sn-1,3 specyficzny enzym lipolityczny, Lipozyme IM. Parametrem zmiennym był czas reakcji. Produkty przeestryfikowania analizowano stosując technikę chromatografii kolumnowej, TLC i GLC oraz hydrolizę enzymatyczną...
-
porównanie sinigriny i glukotrapeoliny jako substratów podczas oznaczania aktywności enzymatycznej mirozynazy
PublicationMirozynaza jest ważnym enzymem dla przebiegu procesu biofumigacji. Dzięki opracowaniu metodyki oznaczania aktywności tego enzymu, możliwe będą dalsze badania nad optymalizacją procesu hydrolizy glukozynolanów do izotiocyjnianów, które są związkami o największym znaczeniu w nauralnej ochronie roślin. W badaniach zastosowano dwie metody oznaczania aktywności enzymatycznej mirozynazy - metodę spektrofotometryczną i pH-statyczną, oraz...
-
Otrzymywanie strukturyzowanych lipidów wzbogaconych w kwas kapronowy na drodze enzymatycznej acydolizy
PublicationBadano wpływ wybranych parametrów enzymatycznej acydolizy na stopień wbudowywania się kwasu kapronowego w cząsteczki oleju rzepakowego. Zmieniano stosunki molowe reagentów, czas reakcji, ilość wody w preparacie enzymatycznym, środowisko reakcji. Stwierdzono, że najkorzystniejsze warunki wbudowania się tego kwasu w cząsteczki TAG były przy następujących parametrach: zawartość wody w preparacie enzymatycznym 10 %, stosunek molowy...
-
Otrzymywanie strukturyzowanych lipidów wzbogaconych w kwas kaprylowy na drodze enzymatycznej acydolizy
PublicationBadano wpływ wybranych parametrów enzymatycznej acydolizy na ilość wbudowanego kwasu kaprylowego w cząsteczki riacylogliceroli oleju rzepakowego. Zmieniano stosunki molowe reagentów: czas reakcji oraz środowisko reakcji. Stwierdzono,że najkorzystniejsze warunki wbudowywaniania się tego kwasu w cząsteczki TAG były przy następujących parametrach: zawartość wody w peparacie enzymatycznym Lipozyme RM IM - 10% ; stosunek molowy oleju...
-
Distance between the Basic Group of the Amino Acid Residue's Side Chain in Position P1of Trypsin Inhibitor CMTI-III and Asp189in the Substrate Pocket of Trypsin Has an Essential Influence on the Inhibitory Activity
Publication -
Neuroprotective Effect of SGLT2 Inhibitors
Publication -
Proteinase 3 phosphonic inhibitors
Publication -
In silico design of telomerase inhibitors.
PublicationTelomerase is a reverse transcriptase enzyme involved in DNA synthesis at the end of linear chromosomes. Unlike in most other cells, telomerase is reactivated most cancerous cells and, therefore, has become a promising new anticancer target. Despite extensive research, direct telomerase inhibitors have yet not been introduced to the clinics because of the complexity of this enzyme. Structures of this protein from simple organisms...
-
Enzymatyczne i chemiczne modyfikowanie chitozanu i żelatyny oraz właściwości folii żelatynowych i chitozanowo-żelatynowych.
Publication.
-
Minimum inhibitory concentrations (MICs) determination of selected human topoisomerase II alpha and bacterial DNA gyrase inhibitors against fungal strains
Open Research DataThe datasets contain the results of determining the MIC (Minimal Inhibitory Concentration) value of known compounds* (inhibitors of human topoisomerase II alpha and bacterial DNA gyrase) against C. albicans SC5314, C. glabrata ATCC 90030, C. krusei ATCC 6258 and C. parapsilosis ATCC 22019 and Saccharomyces cerevisiae ATCC 9763 by the modified M27-A3...
-
Inhibitory endopeptydazy prolinowej pochodzące z białek żywności
PublicationBioaktywne peptydy pochodzące z białek żywności mają nie tylko znaczenie żywieniowe, ale szczególnie profilaktyczne i terapeutyczne w przypadku wielu chorób. Są to małocząsteczkowe fragmenty białek, które po uwolnieniu podczas hydrolizy mogą wykazywać m.in. właściwości przeciwcukrzycowe, przeciwnadciśnieniowe, przeciwdrobnoustrojowe, przeciwutleniające, immunomodulujące...
-
Clays as Inhibitors of Polyurethane Foams’ Flammability
PublicationPolyurethanes are a very important group of polymers with an extensive range of applications in different branches of industry. In the form of foams, they are mainly used in bedding, furniture, building, construction, and automotive sectors. Due to human safety reasons, these applications require an appropriate level of flame retardance, often required by various law regulations. Nevertheless, without the proper modifications,...
-
Flavonoids as inhibitors of human neutrophil elastase
Publication -
Analogi glutaminy jako inhibitory syntazy Glcn-6-P
PublicationArtykuł stanowi przegląd stanu wiedzy z ostatnich trzyciestu lat dotyczący inhibitorów syntazy glukozamino-6-fosforanu będących analogami glutaminy, ze szczególnym naciskiem na właściwości wybranych inhibitorów oraz ich syntezę.
-
In vitro antioxidant and enzyme inhibitory properties of Rubus caesius L
Publication -
Cadmium inhibitory action leads to changes in structure of ferredoxin:NADP+ oxidoreductase
Publication -
Badanie przebiegu enzymatycznej hydrolizy mieszaniny oleju rzepakowego i oleju kokosowego oraz produktów jej przeestryfikowania
PublicationPorównywano przebieg enzymatycznej hydrolizy mieszaniny oleju rzepakowego i kokosowego oraz produktów otrzymanych w wyniku jej chemicznego i enzymatycznego przeestryfikowania. Hydroliza prowadzona była w obecności lipazy trzustkowej, w warunkach symulujących proces trawienia. Stwierdzono, że przebieg enzymatycznej hydrolizy był podobny dla wszystkich przebadanych prób, natomiast mieszanina wyjściowa ulegała hydrolizie szybciej...
-
Porównanie przebiegu enzymatycznej hydrolizy oleju rzepakowego świeżego, ogrzewanego oraz jego polarnej i niepolarnej frakcji
PublicationPorównano przebieg enzymatycznej hydrolizy oleju rzepakowego świeżego i ogrzewanego w temp. 185 st. C przez 2,5 h oraz frakcji niepolarnej i polarnej, wyizolowanej z oleju ogrzewanego. Hydroliza prowadzona była w obecności lipazy trzustkowej, w warunkach symulujących proces trawienia. Stwierdzono, że olej rzepakowy ogrzewany oraz jego frakcja polarna i niepolarna hydrolizowane są wolniej niż olej świeży.
-
Inhibitors of amino acids biosynthesis as antifungal agents
PublicationFungal microorganisms, including the human pathogenic yeast and filamentous fungi, are able to synthesize all proteinogenic amino acids, including nine that are essential for humans. A number of enzymes catalyzing particular steps of human-essential amino acid biosynthesis are fungi specific. Numerous studies have shown that auxotrophic mutants of human pathogenic fungi impaired in biosynthesis of particular amino acids exhibit...
-
Catalytic topoisomerase II inhibitors in cancer therapy.
PublicationDNA topoizomeraza II jest jednym z głównych celów molekularnych dla leków stosowanych w terapii przeciwnowotworowej. Wszystkie inhibitory tego enzymu są zdolne do zakłócania w jeden z etapów cyklu katalitycznego topoizomerazy II. Związki, które stabilizują kowalencyjny kompleks DNa i topoizomerazy II (znany jako kompleks rozszczepialny) są nazywane truciznami topoizomerazy, inne związki, które hamują aktywność enzymu na innych...
-
COMPUTER-AIDED DESIGN OF ORGANOPHOSPHORUS INHIBITORS OF UREASE
PublicationBased on the structure of the most potential inhibitor diamidophosphate, various novel groups of inhibitors were developed by knowledge-based design approach with covalent carbon-phosphorus or carbon-phosphorus-carbon bond to improve hydrolytic stability to inhibit the microbial ureases. Designed compounds were evaluated with 10 (LigScore1, LigScore2, PLP1, PLP2, JAIN, PMF, PMF04, LUDI_1, LUDI_2 and LUDI_3) different scoring functions...
-
Therapeutic Potential of Multifunctional Derivatives of Cholinesterase Inhibitors
PublicationThe aim of this work is review of tacrine analogues from the last three years, which were not included in the latest review work, donepezil and galantamine hybrids from 2015 and rivastigmine derivatives from 2014. In this account we summarize the efforts toward the development and characterization of non-toxic inhibitors of cholinesterases based on mentioned drugs with various interesting additional properties such as antioxidant,...
-
HDAC Inhibitors: Innovative Strategies for Their Design and Applications
PublicationHistone deacetylases (HDACs) are a large family of epigenetic metalloenzymes that are involved in gene transcription and regulation, cell proliferation, differentiation, migration, and death, as well as angiogenesis. Particularly, disorders of the HDACs expression are linked to the development of many types of cancer and neurodegenerative diseases, making them interesting molecular targets for the design of new efficient drugs...
-
New potent cathepsin G phosphonate inhibitors
Publication -
ACEI and ARB — Each Unique RAAS Inhibitors
Publication -
Enzymatic degradation and transport of endothiopeptides into Escherichia coli K12 mutant strains
PublicationZbadano transport trzech otrzymanych na drodze syntezy ditiopeptydów do komórek Escherichia coli K12. Ponadto zbadano szybkość hydrolizy tych związków. Wszystkie peptydy są transportowane przez permeazy, natomiast są bardziej oporne na hydrolizę enzymatyczną w stosunku do naturalnych peptydów.
-
Antifungal dipeptides incorporating an inhibitor of homoserine dehydrogenase
PublicationThe antifungal activity of 5‐hydroxy‐4‐oxo‐L‐norvaline (HONV), exhibited under conditions mimicking human serum, may be improved upon incorporation of this amino acid into a dipeptide structure. Several HONV‐containing dipeptides inhibited growth of human pathogenic yeasts of the Candida genus in the RPMI‐1640 medium, with minimal inhibitory concentration values in the 32 to 64 μg mL−1 range. This activity was not affected by multidrug...
-
Pochodne fosforylowanych cukrów jako inhibitory syntazy glcn-6-p
PublicationW artykule został opisany mechanizm działania syntazy glukozamino-6-fosforanu i syntezy wybranych analogów blokujących domenę wiążących D-fruktozo-6-fosforanu, którym jest cis-enolamina.
-
Synthesis and Cholinesterase Inhibitory Activity of N-Phosphorylated /N-Tiophosphorylated Tacrine
PublicationNovel phosphorus and thiophosphorus tacrine derivatives were designed, synthesized and their biological activity and molecular modeling was investigated as a new potential anti-Alzheimer's disease (AD) agents. All new synthesized compound exhibited lower toxicity against neuroblastoma cell line (SH-SY5Y) in comparison with tacrine. Two analogues in the series, 7 and 9, demonstrated lack of cytotoxicity against hepatocellular cells...
-
Substrate specificity and inhibitory study of human airway trypsin-like protease
Publication -
Phosphate and Thiophosphate Biphenyl Analogs as Steroid Sulfatase Inhibitors
PublicationIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate and thiophosphate biphenyl derivatives exhibiting steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis is based on straightforward preparation of biphenyl-4-ol and 40-hydroxybiphenyl- 4-carboxylic acid ethyl ester modified with various phosphate or thiophosphate moieties. The inhibitory effects of these compounds were...