Filtry
wszystkich: 146
wybranych: 134
Wyniki wyszukiwania dla: PAŹDZIERZE KONOPNE
-
Imidazoacridinone antitumor agent, c-1311, as a selective mechanism-based inactivator of human recombinant cytochrome P450 1A2
PublikacjaPrzedmiotem badań była przeciwnowotworowa pochodna imidazoakrydonu, C-1311, która pod nazwą Symadex R, znajduje się aktualnie w II fazie badań klinicznych. Wcześniejsze wyniki pozwoliły stwierdzić, że związek ten jest selektywnym inhibitorem niektórych enzymów cytochromowych. Podjęto zatem próbę wyjaśnienia mechanizmu inhibicji izoenzymów cytochromu P450 przez C-1311. Wykazano, że utrata aktywności katalitycznej obu izoenzymów...
-
Antitumor 1-nitroacridine derivative C-1748, induces apoptosis, necrosis or senescence in human colon carcinoma HCT8 and HT29 cells.
PublikacjaC-1748 jest związkiem oddziaływującym z DNA i potencjalnym związkiem przeciwnowotworowym szczególnie wobec nowotworów prostaty i jelita grubego przeszczepialnych na myszach.W pracy badano odpowiedź komórek nowotworowych HCT8 i HT29 na działanie pochodnej C-1748, w stężeniach biologicznie istotnych (EC90). Analiza cyklu komórkowego linii HCT8 pokazała, że związek powoduje wzrost frakcji sub-G1, świadczący o apoptozie tych komórek...
-
Antitumour imidazoacridone C-1311 induces cell death by mitotic catastrophe in human colon carcinoma cells
PublikacjaW przedstawionych badaniach określano mechanizm śmierci komórkowej indukowanej przez imidazoakrydon C-1311 (Symadex) w komórkach HT-29 ludzkiego raka jelita grubego, które wykazywały szczególną wrażliwość na ten związek w eksperymentalnych modelach in vitro i in vivo. Przy stężeniu odpowiadającemu dawce IC99, związek powodował zahamowanie progresji cyklu komórkowej w fazie S po czym następował blok w fazie G2. Po czasach 48-96...
-
Imidazoacridinone C-1311 induces both autophagy and senescence in human lung cancer A549 cells
PublikacjaNiedrobnokomórkowy rak płuc (ang. NSCLC, non-small cell lung cancer), stanowiący blisko 80-87% wszystkich przypadków, jest najczęściej występującą formą raka płuc. Skuteczność dotychczas stosowanych chemoterapeutyków w stosunku do tej formy raka jest bardzo ograniczona dlatego poszukuje się nowych związków o lepszych właściwościach leczniczych. Imidazoakrydon C-1311 wykazuje wysoką aktywność cytotoksyczną wobec komórek niedrobnokomórkowego...
-
DNA-damaging imidazoacridinone C-1311 induces autophagy followed by irreversible growth arrest and senescence in human lung cancer cells
PublikacjaImidazoacridinone 5-diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone (C-1311) is an antitumor inhibitor of topoisomerase II and FMS-like tyrosine kinase 3 receptor. In this study, we describe the unique sequence of cellular responses to C-1311 in human non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines, A549 and H460. In A549 cells, C-1311 (IC80 = 0.08 µM) induced G1 and G2/M arrests, whereas H460 cells (IC80 = 0.051 µM) accumulated...
-
Metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives in HepG2 cells and its influence on cytochrome P450 isoenzymes
PublikacjaCelem przeprowadzonych badań było określenie wpływu pochodnych C-857 i C-1748 na poziom enzymów cytochromu P450 w powiązaniu z kinetyką metabolizmu badanych związków. Eksperymenty zostały przeprowadzone na komórkach ludzkiego nowotworu wątroby HepG2. Uzyskane wyniki metodą Western blotting wykazały, że za metaboliczną transformacje pochodnych C-857 i C-1748 odpowiada izoenzym CYP3A4.Analiza metabolitów (Western blotting, HPLC)...
-
Morphological and cellular alternations of HepG2 cells overexpressing CYP3A4 after treatment with antitumor imidazoacridinone derivative C-1311
PublikacjaW pracy badano odpowiedź biologiczną komórek nowotworu wątroby HepG2 z nadekspresją izoenzymu CYP3A4 pod wpływem pochodnej imidazoakrydonu C-1311. Wyniki porównywano z odpowiedzią komórek HepG2 z tzw. wektorem zerowym.Izoeznym CYP3A4 jest jednym z izoenzymów cytochromu P450 odpowiedzialnych za przemiany metaboliczne pochodnej C-1311. Wykazano, że pochodna C-1311 indukuje w obu liniach komórkowych blok w fazie G2/M cyklu komórkowego,...
-
Analiza cyklu życia modułu słonecznego i jego wpływ na środowisko = Life cycle analysis of a solar module and its ecological impact
PublikacjaSystemy fotowoltaiczne są odnawialnym źródłem energii elektrycznej, które w czasie eksploatacji nie emitują żadnych szkodliwych substancji, hałasu, nie zwiększają również efektu cieplarnianego. Wpływ każdego produktu na środowisko naturalne, w tym także systemów fotowoltaicznych, musi uwzględniać końcową fazę istnienia - okres po zakończeniu eksploatacji. Obecnie produkowane moduły ogniw fotowoltaicznych mają 25÷30-letnią gwarancję...
-
Re-use of photovotaic [i.e. photovoltaic] crystalline silicon solar cells - technological possibilities
PublikacjaSystemy fotowoltaiczne są stosowane na całym świecie jako niezawodne i wydajne układy zasilania dla zastosowań przemysłowych, komunalnych i komercyjnych. Średni czas eksploatacji modułów fotowoltaicznych wynosi ponad 25 lat. Wyeksploatowane moduły oraz te, które uległy uszkodzeniu, są obecnie przeważnie składowane na wysypiskach jako odpady przemysłowe lub komunalne, np. jako szkło lub materiał rozbiórkowy, co było dopuszczalne...
-
O wzajemnych relacjach czlowieka, przyrody, ogrodu i miasta.
Publikacjatematem artykułu jest zmieniający się w czasie stosunek człowieka do przyrody. autorka rozważa przyczyny ukształtowania się ich wzajemnej dychotomicznej relacji, która z czasem przeniosła się także na wytwory działalności człowieka jakimi są ogród i miasto. następnie przechodzi do problemu znaczenia przyrody w kształtowaniu się idei piękna oraz omawia relacje człowieka i przyrody na przykładzie jego dzieł: ogrodu i w miasta -...
-
Programowy generator strumieni pakietów
PublikacjaTestowanie rzeczywistych urządzeń IP QoS wymaga źródeł ruchu o różnych charakterystykach ruchowych i informacyjnych umożliwiających przeprowadzenie badań dla skrajnych obciążeń. Równoznaczne to jest z generowaniem strumieni pakietów o dużych przepływnościach. Profesjonalne generatory sprzętowe są bardzo drogie i często dla pełnego przeprowadzenia badań konieczny jest zestaw większej liczby takich generatorów. Rozwiązaniem może...
-
The antitumor derivative, C-1748, affects CYP3A4: crosstalk between drug metabolism, CYP3A4 expression and enzymatic activity
PublikacjaJedną z głównych przeszkód w przewidywaniu wyników terapii u pacjentów z nowotworem jest indywidualny przebieg metabolizmu stosowanych leków wynikający z polimorfizmu genów enzymów metabolizujących, jak również duża zmienność farmakokinetyki leków obserwowana u różnych pacjentów podczas trwania chemioterapii. Z powodu tzw. ''wąskiego okna terapeutycznego'' występującego w przypadku terapii lekami przeciwnowotworowymi, małe zmiany...
-
Induction of G2/M phase arrest and apoptosis of human pancreatic cancer BxPC-3 cells by potenet antitumor 1-nitroacridine derivative C-1748
PublikacjaPancreatic ductal adenocarcinoma (PDA) is among the most lethal human cancers, in part because it is insensitive to many chemotherapeutic drugs. Gemcitabine still remains the best chemotherapeutic agent available for the treatment of advanced pancreatic cancer. However, gemcitabine treatment results in only a marginal survival advantage. Thus, there is a strong need for the continuous development of novel therapeutic agents...
-
Mitotic catastrophe followed by necrosis versus pro-survival autophagy - two opposite cellular effects triggered upon C-1311 treatment in MCF-7 cells
PublikacjaPrzeprowadzone badania miały na celu określenie zdolności imidazoakrydonu C-1311 do indukcji katastrofy mitotycznej, nekrozy i autofagii w komórkach ludzkiego raka piersi MCF-7. Wszystkie eksperymenty przeprowadzone zostały przy stężeniu hamującym proliferację komórek nowotworowych w 80%. Wykazano, że pochodna C-1311 powoduje przejściową akumulację komórek MCF-7 w fazie G2 cyklu życiowego (59% po 48 godz. inkubacji) z równoczesnym...
-
Antitumor imidazoacridinone derivative C-1311 induces cell cycle arrest and cellular senescence-like phenotypic changes in human non-small lung A549 cancer cells
PublikacjaPrzeprowadzone badania miały na celu zbadanie rodzaju odpowiedzi komórkowej indukowanej przez pochodną C1311 w komórkach ludzkiego, niedrobnokomórkowego raka płuc A549, wyselekcjonowanych do badań ze względu na wysoką wrażliwość na działanie pochodnej C-1311. Wszystkie eksperymenty przeprowadzone zostały przy stężeniu hamującym proliferację komórek nowotworowych w 80%. Badania z wykorzystaniem techniki cytometrii przepływowej oraz...
-
The antitumor derivatives, C1305 and C1748, were different in effects on CYP3A4 expression and catalytic activity in HepG2 cells
PublikacjaCytochromy P450 (CYP) należą do grupy enzymów biorących udział w 70-80% metabolizmu fazy I większości stosowanych klinicznie leków. Z tego powodu oddziaływanie leków z enzymami cytochromu P450 stało się istotnym elementem w projektowaniu chemoterapeutyków, szczególnie tych, które są stosowane w terapii wielolekowej. Znajomość substratów, induktorów i inhibitorów poszczególnych izoenzymów P450, nie tylko może obniżać częstość występowania...
-
Antitumor 1-nitroacridine derivative C-1748 induces significant apoptosis in pancreatic cancer cells.
PublikacjaPancreatic cancer is the fifth leading cause of cancer death and has the lowest survival rate of any solid cancer in the industrial countries. The poor prognosis of pancreatic cancer results from its tendency for late presentation, aggressive invasion, early metastasis, and resistance to chemotherapy. Gemcitabine still remains the best chemotherapeutic agent available for the treatment of advanced pancreatic cancer. However, gemcitabine...
-
Comparison of the ability to induce apoptosis by acridine derivatives in solid tumor and leukemia cells
PublikacjaW pracy wykazano różną wrażliwość komórek nowotworowych do ulegania apoptozie pod wpływem pochodnych akrydyny.
-
Microbiota in sports
Publikacja -
DNA adduct formation by C-1748, a potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine of lowered toxicity.
Publikacja4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. W porównaniu do macierzystych 1-nitroakrydyn związki te wykazują obniżoną toksyczność i podwyższoną aktywność przeciwnowotworową. Wiodąca pochodna 4-metylo-1-nitroakrydyna o symbolu C-1748 jest obecnie w przygotowaniu do I fazy badań klinicznych w leczeniu raka okrężnicy. Wprowadzenie elektrodonorowej grupy metylowej w...
-
Patostreaming – istota projektowanego art. 255b kodeksu karnego. Patostreaming – the essence of the proposed Article 255b of the Penal Code.
Publikacja"Artykuł porusza problematykę dotyczącą próby kryminalizacji patostreamingu w polskim porządku prawnym. Autor analizuje zarówno samą istotę tego wysoce szkodliwego (zwłaszcza dla dzieci i młodzieży) zjawiska, jak i próby podejmowane w Sejmie RP IX kadencji w zakresie procedowania poselskiego projektu ustawy o zmianie ustawy – Kodeks karny, który to dotyczył przeciwdziałaniu promowaniu agresji i redukcji zachowań patologicznych...
-
Wystawa zbiorowa "Póki my żyjemy" na 9. Triennale Młodych w Orońsku
PublikacjaPóki my żyjemy Jesteśmy świadomi zmiany na naszej planecie i czujemy się za nią odpowiedzialni. Dopóki tu jesteśmy mamy głos i możemy zmieniać rzeczywistość. Mamy prawo poruszać wszystkie ważne tematy dotyczące tego kim jesteśmy i jak będzie wyglądać nasza przyszłość. Wraz z artystami i artystkami tworzymy wystawę opierająca się na sztuce, która jest zarówno reakcją jak i działaniem wobec tego zwrotu. Nasz świat będzie istniał...
-
Prezentacja działa "Największe słońce widziane z ziemi, dotyka naszej relacji" na 9. Triennale Młodych w Orońsku "Póki my żyjemy"
PublikacjaPóki my żyjemy Jesteśmy świadomi zmiany na naszej planecie i czujemy się za nią odpowiedzialni. Dopóki tu jesteśmy mamy głos i możemy zmieniać rzeczywistość. Mamy prawo poruszać wszystkie ważne tematy dotyczące tego kim jesteśmy i jak będzie wyglądać nasza przyszłość. Wraz z artystami i artystkami tworzymy wystawę opierająca się na sztuce, która jest zarówno reakcją jak i działaniem wobec tego zwrotu. Nasz świat będzie istniał...
-
Wykorzystanie ciepła niskotemperaturowego do procesu suszenia peletu ze słomy z wykorzystaniem mikrostrugowego wymiennika ciepła
PublikacjaW artykule przedstawiono wpływ temperatury medium suszącego na zmiany względnej oraz bezwzględnej zawartości wilgoci podczas suszenia peletu ze słomy. Proces suszenia przeprowadzono przy stałym ciśnieniu atmosferycznym i różnych wartościach temperatury powietrza, jako czynnika suszącego, wynoszących odpowiednio: 40℃, 60℃, 80℃, 100℃ oraz 120℃. Badania eksperymentalne wykonywano na innowacyjnym stanowisku wyposażonym w mikrostrugowy...
-
The selected effects of high temperature air-steam mixture wood drying
PublikacjaThe results of properties change of beech wood after drying process are presented. The wood taken to experiments was from northern part of Pomeranian region in Poland. Before the main high temperature drying process using air-steam mixture, wood was initially dried in an open air conditions. The high temperature drying process was conducted at temperature 120oC, humidity 48%, flow rate of drying medium 2.5m/s and atmospheric pressure....
-
The change of mechanical properties of selected wood species after drying process under various conditions
PublikacjaThe result of mechanical properties change of selected wood species after drying process under various parameters are presented. The global elasticity modulus and bending strength for steam dried, air-steam mixture dried and air dried samples as reference were measured. It allowed to reveal the effect of wood stream, air-steam mixture and their temperature on mechanical properties of wood. It has been recognized that steam and...
-
The Effect of Full-Cell Impregnation of Pine Wood (Pinus sylvestris L.) on Changes in Electrical Resistance and on the Accuracy of Moisture Content Measurement Using Resistance Meters
PublikacjaThe impact of the full-cell impregnation of pine wood was investigated with respect to changes in electrical resistance and the accuracy of moisture content measurement. This study compared the resistance of impregnated and untreated pine timber harvested from the northern part of Poland (Pomeranian region). The wood was impregnated by the vacuum-pressure method. The preservative (TANALITH E 3475) and coloring (TANATONE 3950) agents...
-
The studies of imidazoacridinone antitumor agent, C-1311, in the field of metabolic transformations with cytochrome P450 isoenzymes
PublikacjaPraca zawiera wyniki badań metabolicznej transformacji przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu C-1311 wobec rekombinantowych ludzkich izoenzymów P450. Związek nie ulegał transformacji w badanych warunkach, natomiast wykazano, że ma zdolność hamowania aktywności izoezymów CYP1A2 i CYP3A4.
-
Cytochrome P450 izoenzymes involved in metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives, C-857, C-1748
PublikacjaPraca jest częścią szerszych badań zmierzających do poznania molekularnego mechanizmu metabolicznej transformacji przeciwnowotworowych pochodnych 9-amino-1-nitroakrydyny. W naszym zespole wyselekcjonowano pochodną nowej generacji, która w porównaniu z poprzednimi wykazała znacznie obniżoną toksyczność ogólną. W wyniku przeprowadzonych badań wykazaliśmy, że nowa pochodna jest znacznie mniej podatna na metabolizm katalizowany przez...
-
The products of electro- and photochemical oxidation of 2-hydroxyacridinone, the reference compound of antitumor imidazoacridinone derivatives
PublikacjaBadano reakcje elektrochemicznego utleniania 2-hydroksyakrydonu, związku modelowego aktywnych przeciwnowotworowo pochodnych imidazoakrydonu. Do badań zastosowano metody woltamperometrii cyklicznej, metodę spektroelektrochemiczną oraz elektrolizę przy kontrolowanym potencjale. Badano też reakcje fotochemicznego utleniania. Badania prowadzono w ramach szerszego problemu poznania przemian aktywacji metabolicznej pochodnych hydroksyakrydonu...
-
Intercalation of imidazoacridinones to DNA and its relevance to cytotoxicand antitumor activity
Publikacja.
-
Human CYP2 family of cytochrome P-450 takes part in metabolism of two acridine antitumor agents, C-1311 and C-1748, selected for I phase of clinical trials
PublikacjaPraca zawiera wyniki badań metabolicznej transformacji przeciwnowotworowych pochodnych akrydyny wobec zestawu 16 prób enzymów mikrosomalnych, pochodzących z wątroby 16 różnych pacjentów. Wykazano, że za metabolizm tych związków u człowieka odpowiedzialne są głównie izoenzymy z rodziny CYP2.
-
Sulforaphane, a cruciferous vegetable-derived isothiocyanate, inhibits protein synthesis in human prostate cancer cells
Publikacja -
Metabolic transformations of antitumor imidazoacridinone, C-1311, with microsomal fractions of rat and human liver
PublikacjaWykazano, że enzymatyczna aktywacja jest konieczna dla aktywności biologicznej pochodnej C-1311 (Symadex R), która znajduje się w II fazie badań klinicznych. Zbadano przemiany enzymatyczne tego związku w obecności frakcji enzymatycznych mikrosomalnych komórek wątroby szczura i ludzkiej. Badania te wykazały, że związek C-1311 jest bardziej podatny na przemiany w obecności frakcji mikrosomalnej niż S9 i cytozolowej. Inkubacja związku...
-
Acridinone antitumor agents: C-1311, C-1330 and C-1305 are metabolized by flavin-containing monooxygenase isoenzymes: FMO1, FMO3 and FMO5 with different rates
PublikacjaRekombinantowe ludzkie monooksygenazy flawinowe: FMO1, FMO3, FMO5 indukują przemiany metaboliczne wybranych do badań pochodnych akrydonu. Biotransformacja związków C-1311, C-1330 i C-1305 przez FMO prowadzi do jednego produktu o strukturze N-tlenku. Wyniki badań wskazują, że najbardziej podatna na przemiany wobec FMO jest pochodna triazoloakrydonu C-1305. Wydaje się więc, że głównymi enzymami pierwszej fazy przemian metabolicznych...
-
4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748 induces apoptosis, mitotic catastrophe or senescence in human colon carcinoma HCT116 cells depending on p53 status
PublikacjaPrzeprowadzone badania miały na celu określenie zdolności pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 do uruchomienia apoptozy, katastrofy mitotycznej lub procesu starzenia komórek ludzkiego raka okrężnicy HCT116 posiadających dziki gen p53 oraz podlinii nie posiadającej tego genu. Wykazano, że pochodna C-1748 indukuje apoptozę w komórkach obu linii HCT116 w sposób zależny od czasu inkubacji, przy czym komórki HCT116 p53+/+ wykazują...
-
Antitumor triazoloacridinone C-1305 as a potent FLT3 tyrosine kinase inhibitor in human acute myeloid leukemia (AML) cells.
PublikacjaJednym z defektów molekularnych u pacjentów z ostrą białaczką szpikową (AML) jest konstytutywna aktywacja receptoroweej kinazy tyrozynowj FLT3.Najczęstszą mutacją genu kodującego FLT3 jest wewnętrzna tandemowa duplikacja ITD we fragmencie okołobłonowym receptora. W pracy zbadano, czy przeciwnowotworowy triazoloakrydon C-1305 może być inhibitorem kinazy tyrozynowej FLT3. Badania przeprowadzono na dwóch liniach komórkowych białaczek...
-
The response of human colon cancer cells to C-1748 (4-methyl-1-nitroacridine derivative) treatment
PublikacjaPrzeprowadzone badania miały na celu określenie wpływu pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 na komórki ludzkiego raka okrężnicy HCT8 oraz HT29. Komórki obu linii, traktowane badanym związkiem, ulegały przede wszystkim apoptozie, przy czym liczba komórek apoptotycznych była znacznie większa w przypadku linii HCT8. Ponadto, proliferacja części komórek HCT8, została zahamowana w wyniku uruchomienia procesu starzenia, czego nie...
-
Induction of G2/M phase arrest and apoptosis of human leukemia cells by potent antitumor triazoloacridinone C-1305
PublikacjaWykazaliśmy, że pochodna triazoloakrydonu C-1305 w stężeniach biologicznie istotnych indukuje blok cyklu komórkowego w fazie G2/M i apoptozę w komórkach białaczek ludzkich MOLT4 i HL60. Zjawisko apoptozy zostało określone na podstawie charakterystycznych zmian morfologicznych jak i biochemicznych tj. fragmentacji DNA, aktywacji kaspazy 3, cięcia PARP, spadku potencjału mitochondrialnego i ATP oraz eksternalizacji fosfatydyloseryny.
-
Niemiecki współczesny model kształtowania miejskich struktur mieszkaniowych
PublikacjaReferat dotyczy dominujących tendencji w urbanistyce niemieckiej w kształtowaniu nowych, mieszkaniowych dzielnic powstałych w ostatnich 20 latach jako wielko skalarne projekty miejskie. Globalne zmiany kulturowe i demograficzne, postęp techniczny i ponowne zjednoczenie Niemiec spowodowały zasadnicze zmiany niemieckich głównych pól problemowych związanych z tematyką mieszkalnictwa i rozwoju miast. Procesy kurczenie miast i regionów...
-
INNOWACYJNA METODA WZMOCNIENIA PRZYCZÓŁKA WIADUKTU PRZY UŻYCIU INIEKCJI GEOPOLIMEROWYCH
PublikacjaW obecnych czasach szybki rozwój infrastruktury i nowoczesnych technologii niejednokrotnie narzuca projektantom oraz wykonawcom takie rozwiązania, aby prowadzone roboty budowlane, były jak najmniej uciążliwe dla uczestników ruchu i jak najmniej ingerowały w system komunikacyjny. Dotyczy to zarówno budowy nowych obiektów jaki i remontu obiektów już istniejących. W niniejszej pracy przedstawiono nowatorską koncepcję remontu wiaduktu...
-
Metabolic transformations of antitumor imidazoacridinone, C-1311, with microsomal fractions of rat and human liver
Publikacja -
Gene and Protein Accumulation Changes Evoked in Porcine Aorta in Response to Feeding with Two Various Fructan Sources
Publikacja -
Diazepinoporphyrazines Containing Peripheral Styryl Substituents and Their Promising Nanomolar Photodynamic Activity against Oral Cancer Cells in Liposomal Formulations
Publikacja -
Photophysical properties and photocytotoxicity of novel phthalocyanines – potentially useful for their application in photodynamic therapy
Publikacja -
Investigation of the antimicrobial potential and microbiota of bee pollen and bee bread derived from Polish apiaries
PublikacjaThe phenomenon of resistance of microorganisms to antibiotics is becoming one of the greatest challenges of modern medicine. At the same time, the number of new antibiotics introduced into clinical practice is decreasing. This creates the need to search for new, effective, non-antibiotic methods of combating and preventing infectious diseases. Over the last two decades, there has been renewed interest in the antimicrobial potential...
-
Comparison of GC–MS and MEKC methods for caffeine determination in preworkout supplements
PublikacjaIn this study, GC–MS- and MEKC-based methods for determination of caffeine (CAF) in preworkout supplements were developed and validated. The proposed protocols utilized minimal sample preparation (simple dilution and syringe filtration). The developed methods achieved satisfactory validation parameters, i.e. good linearity (R2 0.9988 and R2 0.9985 for GC–MS- and MEKC-based method, respectively), satisfactory intraand interaccuracy...
-
Contribution of UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) in metabolism of acridinone antitumor agents, C-1311, C-1305, and their less active structural analogues, C-1330 and C-1299
PublikacjaCelem prowadzonych badań było określenie roli UDP-glukuronylotransferaz, uważanych za najważniejsze enzymy detoksykujące, w metabolizmie pochodnych imidazo- i triazoloakrydonu. Wykazano, że najbardziej aktywne przeciwnowotworowo związki z obu grup, tj. C-1311 i C-1305 są transformowane do O-glukuronidów, w przeciwieństwie do ich metoksylowych analogów, odpowiednio związku C-1330 i C-1299. Analiza składu mieszanin reakcyjnych zawierających...
-
DNA-reactive anticancer imidazoacridinone C-1311 is a new inhibitor of hypoxia-inducible factor 1 alpha, vascular endothelial growth factor and tumor angiogenesis
PublikacjaHypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) plays a critical role for tumor adaptation to hypoxia and promotes angiogenesis. Antitumor imidazoacridinone C-1311 is a DNA reactive topoisomerase II and FLT3 receptor tyrosine kinase inhibitor selected for phase II clinical trials for breast cancer. Here, we demonstrate the new mechanism of C-1311 action involving HIF-1a, vascular endothelial growth factor (VEGF) and angiogenesis as additional...
-
Anticancer imidazoacridinone C-1311 inhibits hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α), vascular endothelial growth factor (VEGF) and angiogenesis
PublikacjaAntitumor imidazoacridinone C-1311 is a DNA-reactive topoisomerase II and FLT3 receptor tyrosine kinase inhibitor. Here, we demonstrate the mechanism of C-1311 inhibitory action on novel targets: hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α), vascular-endothelial growth factor (VEGF), and angiogenesis. In a cell-free system, C-1311 prevented HIF-1α binding to an oligonucleotide encompassing a canonical hypoxia-responsive element (HRE),...