Wyniki wyszukiwania dla: endocytosis inhibitors
-
Determination of the minimum inhibitory concentration of new bisacridines IKE15-19 and IKE21, against yeast strains
Dane BadawczeThe datasets contain the results of determining the minimum inhibitory concentration of new bisacridines against C. albicans ATCC 10231, C. glabrata ATCC 90030, C. krusei ATCC 6258 and C. parapsilosis ATCC 22019, S. cerevisiae ATCC 9763 and fluconazole resistant C. albicans strains by the modified M27-A3 specified by the CLSI.
-
Molecular modeling study of tectoquinone and acteoside from Tectona grandis linn: a new SARS-CoV-2 main protease inhibitor against COVID-19
Publikacja -
Need for multiple risk reduction strategies in clinical trials enrolling high risk patients - FOURIER investigating PCSK-9 inhibitor to lower cholesterol revisited
Publikacja -
DNA-reactive anticancer imidazoacridinone C-1311 is a new inhibitor of hypoxia-inducible factor 1 alpha, vascular endothelial growth factor and tumor angiogenesis
PublikacjaHypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) plays a critical role for tumor adaptation to hypoxia and promotes angiogenesis. Antitumor imidazoacridinone C-1311 is a DNA reactive topoisomerase II and FLT3 receptor tyrosine kinase inhibitor selected for phase II clinical trials for breast cancer. Here, we demonstrate the new mechanism of C-1311 action involving HIF-1a, vascular endothelial growth factor (VEGF) and angiogenesis as additional...
-
Fluconazole resistant Candida auris clinical isolates have increased levels of cell wall chitin and increased susceptibility to a glucosamine-6-phosphate synthase inhibitor
PublikacjaIn 2009 Candida auris was first isolated as fungal pathogen of human disease from ear canal of a patient in Japan. In less than a decade, this pathogen has rapidly spread around the world and has now become a major health challenge that is of particular concern because many strains are resistant to multiple class of antifungal drugs. The lack of available antifungals and rapid increase of this fungal pathogen provides an incentive...
-
Molecular basis and potential activity of HIV-1 reverse transcriptase toward trimethylamine-based compounds
PublikacjaReverse transcriptase (RT) inhibitors are currently used to treat human immunodeficiency virus (HIV)-1 infections. In this work, novel triethylamine derivatives were designed and studied by rigid and flexible docking and molecular dynamics (MD) approaches. An apo form of HIV-1 RT was also studied by MD simulation to analyze comparative response of protein in ligand-bound and ligand-unbound forms. Among newly designed HIV-1 RT inhibitors,...
-
The PARAGON Heart Failure trial – ongoing investigation of the angiotensin receptor antagonist/neprilysin inhibitor sacubitril/valsartan in heart failure patients with hypertension and preserved ejection fraction
Publikacja -
The synthesis and biological activity of lipophilic derivatives of bicine conjugated with n3-(4-methoxyfumaroyl)-l-2,3-diaminopropanoic acid(fmdp) - an inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase
PublikacjaOtrzymano serię pochodnych bicyny połączonych z inhibitorem syntazy glukozamino-6-fosforanu (fmdp)oraz zbadano ich właściwości lipofilowe i aktywność przeciwgrzybową. otrzymane związki charakteryzowały się wyższą llipofilowością niż fmdp. wszystkie otrzymane związki wykazywały także wyższą aktywność przeciwgrzybową niż fmdp.
-
Down-regulation of DNA topoisomerase IIalpha leads to prolonged cell cycle transit in G2 and early M phases and increased survival to microtubule-interacting agents
PublikacjaInhibitory polimeryzacji mikrotubul wykazują preferencyjną toksyczność wobec komórek mitotycznych. W ramach tego projektu badaliśmy czy oporność komórek ludzkich białaczek na inhibitor mikrotubul, winkrystynę, prowadzi do zmian w regulacji progresji cyklu komórkowego. Nasze wyniki wskazują, że oporności na winkrystynę towarzyszą zmiany w długości fazy G2 i M w nieobecności i obecności inhibitora wrzeciona mitotycznego, nokodazolu....
-
Aktywność biologiczna koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi
PublikacjaPrzedmiotem badań były cztery grupy koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi o potencjalnym działaniu przeciwgrzybowym. Pierwszą z tych grup tworzyły koniugaty peptydów penetrujących z inhibitorem gyrazy ciprofloksacyną lub z cząsteczką kwasu N3-(4-metoksyfumaroilo)-L-2,3-diaminopropanowego (FMDP), inhibitorem syntazy GlcN-6-P. W dwóch kolejnych grupach, cząsteczki FMDP oraz cispentacyny, inhibitora syntetazy...
-
Synthesis and antimicrobial activity of 6-sulfo-6-deoxy-D-glucosamine and its derivatives
Publikacja6-Sulfo-6-deoxy-D-glucosamine (GlcN6S), 6-sulfo-6-deoxy-D-glucosaminitol (ADGS) and their N-acetyl and methyl ester derivatives have been synthesized and tested as inhibitors of enzymes catalyzing reactions of the UDP-GlcNAc pathway in bacteria and yeasts. GlcN6S and ADGS at micromolar concentrations inhibited glucosamine-6-phosphate (GlcN6P) synthase of microbial origin. The former was also inhibitory towards fungal GlcN6P N-acetyl...
-
The inhibition effect of mad Honey on corrosion of 2007-type aluminium alloy in 3.5% NaCl solution
PublikacjaThe inhibition effect of mad honey on corrosion of 2007-type aluminium alloy in 3.5% NaCl solution was investigated by Tafel extrapolarisation (TP), electrochemical impedance spectroscopy (EIS) and dynamic electrochemical impedance spectroscopy (DEIS). All the studied parameters exhibited good anti-corrosive properties against corrosion of 2007-type aluminium alloy in the test solution; the corrosion rates decreased with the increase...
-
Projektowanie, synteza oraz badanie aktywności biologicznej nowych inhibitorów sulfatazy steroidowej (STS) na bazie amidosiarczanowych pochodnych triazoli i oksadiazoli
PublikacjaNiniejsza dysertacja dotyczy szeregu badań z wykorzystaniem technik modelowania molekularnego oraz metod syntezy nowych inhibitorów STS opartych o rdzenie pierścieni heterocyklicznych 1,2,3-triazolu oraz 1,2,4-oksadiazolu. Aktywność inhibicyjna otrzymanych pochodnych została oznaczona w testach in vitro z wykorzystaniem enzymu wyizolowanym z łożyska ludzkiego oraz znakowanym radioizotopowo siarczanem estronu, a także w teście komórkowych...
-
Metodyka oznaczania sumarycznej zawartości inhibitorów fermentacji ciemnej oraz monocukrów w brzeczkach fermentacyjnych techniką HPLC-RID-UV-VIS/DAD
PublikacjaW pracy przedstawiono wyniki badań oraz opracowaną w ich rezultacie metodykę ilościowego oznaczania sumarycznej zawartości inhibitorów fermentacji ciemnej oraz monocukrów w brzeczkach fermentacyjnych z wykorzystaniem techniki chromatografii cieczowej (RP-HPLC-RID-UV-VIS/DAD). Najbardziej przydatną do zbadania sumarycznej zawartości inhibitorów w próbkach rzeczywistych okazało się zastosowanie warunków chromatografii wykluczania...
-
The antitumor compound triazoloacridinone C-1305 inhibits FLT3 kinase activity and potentiates apoptosis in mutant FLT3-ITD leukemia cells.
PublikacjaAim: FMS-like receptor tyrosine kinase (FLT3) is expressed in some normal hematopoietic cell types and plays an important role in the pathogenesis of acute myeloid leukemia (AML). In this study, we examined the effects of triazoloacridinone C-1305, an antitumor compound, on AML cells with different FLT3 status in vitro. Methods: A panel of human leukemic cell lines with different FLT3 status was used, including FLT3 internal tandem...
-
INHIBITORY KOROZJI - Nowy
Kursy OnlineKurs składa się z dwóch paneli. jeden to wykład dotyczący działania substancji spowalniających procesy korozyjne działających z roztworów, atmosfery i innych mediów na metale i stopy, z którymi się stykają. Drugi panel to seminarium, w czasie którego studenci przygotowują prezentacje dotyczące tematyki inhibicji procesów korozyjnych w różnych gałęziach gospodarki.
-
Anticancer imidazoacridinone C-1311 inhibits hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α), vascular endothelial growth factor (VEGF) and angiogenesis
PublikacjaAntitumor imidazoacridinone C-1311 is a DNA-reactive topoisomerase II and FLT3 receptor tyrosine kinase inhibitor. Here, we demonstrate the mechanism of C-1311 inhibitory action on novel targets: hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α), vascular-endothelial growth factor (VEGF), and angiogenesis. In a cell-free system, C-1311 prevented HIF-1α binding to an oligonucleotide encompassing a canonical hypoxia-responsive element (HRE),...
-
Structure-activity relationship study of a small cyclic peptide H-c[Lys-Pro-Glu]-Arg-OH: a potent inhibitor of Vascular Endothelial Growth Factor interaction with Neuropilin-1
Publikacja -
Structure-based design and evaluation of novel N-phenyl-1H-indol-2-amine derivatives for fat mass and obesity-associated (FTO) protein inhibition
PublikacjaFat mass and obesity-associated (FTO) protein contributes to non-syndromic human obesity which refers to excessive fat accumulation in human body and results in health risk. FTO protein has become a promising target for anti-obesity medicines as there is an immense need for the rational design of potent inhibitors to treat obesity. In our study, a new scaffold N-phenyl-1H-indol-2-amine was selected as a base for FTO protein inhibitors...
-
Projektowanie, synteza oraz badanie aktywności biologicznej amidosiarczanowych inhibitorów sulfatazy steroidowej zawierających w swojej konstytucji ugrupowania fosforowe lub wiązania C-F
PublikacjaWedług Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) estrogeny są jednymi z głównych czynników stymulujących wzrost nowotworów hormonozależnych. Dlatego też, projektowanie oraz synteza nowych, skuteczniejszych środków wpływających na biosyntezę estrogenów stanowi ogromne wyzwanie dla współczesnej medycyny. W ostatnich latach liczne ośrodki naukowe na całym świecie prowadzą intensywne badania związane z poszukiwaniem nowych, skutecznych inhibitorów...
-
Determination of the MIC (minimum inhibitory concentration) of new bisacridines IKE16-19, IKE21 and IE10 against C. glabrata clinical strains
Dane BadawczeThe datasets contain the results of determining the MIC value (minimum inhibitory concentration) of new bisacridines IKE16-19, IKE21 and IE10 against Candida glabrata clinical strains CZD 310, 373, 377, 513 and collection strain DSM 11226 by the modified M27-A3 specified by the CLSI.
-
A. Computational analysis by molecular docking of thirty alkaloid compounds from medicinal plants as potent inhibitors of SARS-CoV-2 main protease(2020). Focused on analysis of the Medicinal plants that have potential therapeutic ability against COVID-19.
Publikacja -
Charakterystyka elektrochemiczna odporności korozyjnej aluminium i jego stopów w wodnych środowiskach zasadowych
PublikacjaRozprawa doktorska przedstawia charakterystykę elektrochemiczną odporności korozyjnej aluminium i jego stopów w wodnych środowiskach zasadowych. Główne elementy pracy to część literaturowa, w której zarysowano problem badawczy i szczegółowo omówiono zagadnienia związane z korozją aluminium oraz, po przedstawieniu tez pracy i jej zakresu, część eksperymentalna i badawcza. Praca skupia się na kompleksowemu opisowi mechanizmów korozji...
-
Andrzej Miszczyk dr hab. inż.
Osoby -
Novel 2-(2-arylmethylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(1,3,5-triazin-2-ylamino)guanidine derivatives: Inhibition of human carbonic anhydrase cytosolic isozymes I and II and the transmembrane tumor-associated isozymes IX and XII, anticancer activity, and molecular modeling studies
PublikacjaA series of novel 2-(2-arylmethylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(6-substituted-4-chloro-1,3,5-triazin-2-ylamino)guanidine derivatives 9–20 have been synthesized by substitution of chlorine atom at the 1,3,5-triazine ring in compounds 5–8 with 3- or 4-aminobenzenesulfonamide and 4-(aminomethyl)benzenesulfonamide hydrochloride. All the synthesized compounds were evaluated for their inhibitory activity toward hCA I, II,...
-
Transport deficiency is the molecular basis of Candida albicans resistance to antifungal oligopeptides
Publikacja(FMDP), an inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase, exhibited growth inhibitory activity against Candida albicans, with minimal inhibitory concentration values in the 0.05–50 mg/L range. Uptake by the peptide permeases was found to be the main factor limiting an anticandidal activity of these compounds. Di- and tripeptide containing FMDP (F2 and F3) were transported by Ptr2p/Ptr22p peptide transporters (PTR) and FMDP-containing...
-
A Specific CD44lo CD25lo Subpopulation of Regulatory T Cells Inhibits Anti-Leukemic Immune Response and Promotes the Progression in a Mouse Model of Chronic Lymphocytic Leukemia
Publikacja -
Projektowanie, synteza fosforowych i tiofosforowych pochodnych kumaryny, bifenylu, tyraminy oraz flawonoidów i badanie ich aktywności biologicznej jako potencjalnych inhibitorów sulfatazy steroidowej (STS)
PublikacjaChoroby nowotworowe są jednym z najpoważniejszych problemów z jakimi zmaga się współczesne społeczeństwo. Rak piersi jest jedną z głównych przyczyn zgonów wśród kobiet w krajach rozwiniętych, dlatego też niezbędne jest opracowanie nowych, skutecznych metod leczenia. Podstawowym problemem w selektywnym zwalczaniu komórek nowotworowych jest ich wysokie podobieństwo do komórek prawidłowych. W związku z dowodami na znaczący udział...
-
Increased susceptibility of PARP-1 KO cells to antitumor triazoloacridone C-1305 is associated with permanent G2 cell cycle arrest.
PublikacjaTriazoloakrydon C-1305 jest nowym inhibitorem topoizomerazy II wykazującym wysoką aktywność przeciwnowotworową. W tej pracy badaliśmy działanie cytotoksyczne pochodnej C-1305 i jej analogu strukturalnego C-1533 wobec komórek fibroblastów mysich i dwóch mutantów, w których uszkodzono gen PARP-1. Jak wykazaliśmy, komórki z uszkodzonym genem PARP-1 są nadwrażliwe na działanie związku C-1305 w porównaniu z komórkami PARP-1 +/+ podczas...
-
Quantum Dots as a Good Carriers of Unsymmetrical Bisacridines for Modulating Cellular Uptake and the Biological Response in Lung and Colon Cancer Cells
PublikacjaNanotechnology-based drug delivery provides a promising area for improving the efficacy of cancer treatments. Therefore, we investigate the potential of using quantum dots (QDs) as drug carriers for antitumor unsymmetrical bisacridine derivatives (UAs) to cancer cells. We examine the influence of QD–UA hybrids on the cellular uptake, internalization (Confocal Laser Scanning Microscope), and the biological response (flow cytometry...
-
Mateusz Brodowski
OsobyMateusz Brodowski received his engineer degree in 2019 at the of Chemical Technology with a specialization in Anti-Corrosion Protection Technologies, in his engineer thesis he examined the effectiveness of green corrosion inhibitors. He finished a Master's degree in the field of Mechatronics, realizing the work of creating software for data acquisition from the electrochemical measurement system. Since 2019, he has been working...
-
Inhibitor kinazy Brutona u chorych z nawrotowym lub opornym na leczenie chłoniakiem z komórek płaszcza – wyniki międzynarodowego, wieloośrodkowego, badania II fazy z ibrutynibem (PCI-32765) – EHA Encore
Publikacja -
Synthesis of 11,12-dihydro benzo[c]phenanthridines via a Pd-catalyzed unusual construction of isocoumarin ring/FeCl3-mediated intramolecular arene-allyl cyclization: First identification of a benzo[c]phenanthridine based PDE4 inhibitor
Publikacja -
Hybrid analogues of SFTI-1 modified in P1 position by β- and γ-amino acids and N-substituted β-alanines
PublikacjaA series of compounds containing either non-proteinogenic beta-/gamma-amino acids or N-substituted beta-alanine residues (beta-peptoid units) in P-1 specificity position were synthesized based on the structure of sunflower trypsin inhibitor 1 (SFTI-1). The compounds were synthesized on a solid support; the N-substituted beta-alanines (beta Nhlys and beta Nhphe) were introduced into a peptidomimetic chain via a two-step approach...
-
α-Lipoic Acid Strengthens the Antioxidant Barrier and Reduces Oxidative, Nitrosative, and Glycative Damage, as well as Inhibits Inflammation and Apoptosis in the Hypothalamus but Not in the Cerebral Cortex of Insulin-Resistant Rats
Publikacja -
Determination of the minimum inhibitory concentration of C-1311 derivatives (C-1296, C-1410, Compound 1, Compound 1-R8) against Candida strains
Dane BadawczeThe datasets contain the results of determining the minimum inhibitory concentration of imidazoacridinone derivatives against C. albicans ATCC 10231, C. glabrata ATCC 90030, C. krusei ATCC 6258 and C. parapsilosis ATCC 22019 and C. albicans clinical strains by the modified M27-A3 specified by the CLSI.
-
Corrosion Inhibition Mechanism and Efficiency Differentiation of Dihydroxybenzene Isomers Towards Aluminum Alloy 5754 in Alkaline Media
PublikacjaThe selection of efficient corrosion inhibitors requires detailed knowledge regarding the interaction mechanism, which depends on the type and amount of functional groups within the inhibitor molecule. The position of functional groups between different isomers is often overlooked, but is no less important, since factors like steric hinderance may significantly affect the adsorption mechanism. In this study, we have presented how...
-
Regulacja aktywności syntazy glukozamino-6-fosforanu z Candida albicans – badania metodami obliczeniowymi
PublikacjaNiniejsza praca przedstawia wyniki badań, prowadzonych metodami obliczeniowymi, poświęconych enzymowi syntazie GlcN-6-P pochodzącemu z drożdży C. albicans. Enzym ten odpowiedzialny jest między innymi za biosyntezę kluczowych składników ściany komórkowej grzybów i bakterii, ma również wpływ na regulację metabolizmu glukozy. Przedstawione badania stanowią jeden z etapów poszukiwania molekularnego mechanizmu inhibicji, której eukariotyczna...
-
Electrochemical, theoretical and surface physicochemical studies of the alkaline copper corrosion inhibition by newly synthesized molecular complexes of benzenediamine and tetraamine with π acceptor
PublikacjaTwo charge transfer complexes, namely [(BDAH)+(PA−)] CT1 [(BTAH)2+(PA−)2] and CT2 (BDAH = 1,2-benzenediamine, BTAH = 1,2,4,5-benzenetetramine, and PA− = 2,4,6-trinitrophenolate), were synthesized and fully characterized using various spectroscopic techniques. CT1 and CT2 were tested as inhibitors to effectively control the uniform and anodic corrosion processes of copper in an alkaline electrolyte (1.0 M KOH) using various electrochemical...
-
Electrochemical investigations on corosivity of de-icing liquids for railway infrastructure
PublikacjaThe paper presents the results of electrochemical tests of the de-icing fluid for railway infrastructure. DC and AC electrochemical tests were performed to determine the corrosion rates of structural steel, cast iron and aluminium in the newly produced fluid. The results were compared with the corrosion rates of the same materials in the fluid without corrosion inhibitors. The obtained test results indicate a low corrosion risk...
-
Amino Acid and Peptide‐Based Antiviral Agents
PublikacjaA significant number of antiviral agents used in clinical practice are amino acids, short peptides, or peptidomimetics. Among them, several HIV protease inhibitors (e. g. lopinavir, atazanavir), HCV protease inhibitors (e. g. grazoprevir, glecaprevir), and HCV NS5A protein inhibitors have contributed to a significant decrease in mortality from AIDS and hepatitis. However, there is an ongoing need for the discovery of new antiviral...
-
Cell-penetrating peptides – mechanism of transduction and synthesis – short review
PublikacjaPotential antimicrobial agents may be effective if they are delivered efficiently to their site of action. In many cases, lack of permeability through the cell membrane is the main problem. One of the possible solutions could be a novel intracellular delivery system involving cell-penetrating peptides (CPPs), which may improve the efficiency of many new biophar-maceuticals. Among other things, CPPs are capable of trans-porting...
-
The protection and monitoring of a distribution piping network for potable water supply
PublikacjaPurpose – The purpose of this paper is to implement the corrosion protection method for steel pipes used in a municipal water-pipe network. Results of an inhibitor protection system installed on the system are presented. Inhibitor protection was required due to the high corrosivity of the water collected by a surface intake, which had resulted in a large number of failures and low water quality, due to the presence of corrosion...
-
Korozja w środowisku ropy naftowej. Czynniki i monitorowanie
PublikacjaPrzedstawiono analizy właściwości ropy naftowej z punktu widzenia zawartych w niej czynników korozyjnych oraz ich wpływu na korozję stali w trakcie procesu destylacji ropy naftowej. Krytycznej analizie poddane zostały możliwości oferowane przez współczesne techniki pomiarowe. Wskazano na istotność prowadzenia kompleksowego programu oceny ropy, monitorowania korozji oraz stosowania ochrony inhibitorowej w celu ochrony instalacji...
-
The microstructure of AA5754 alloy under corrosion in alkaline media (pH=11) with 20 mM of various carboxylic acids
Dane BadawczeThis dataset contains scanning electron microscopy (SEM) micrographs taken for polished aluminum AA5754 alloy samples, exposed for 100 min in bicarbonate buffer (pH=11) with the addition of 20 mM of carboxylic acids, namely: citric acid, malic acid, maleic acid, succinic acid, tartaric acid, tricarballylic acid and serine. The goal of this study was...
-
The microstructure of AA5754 alloy under corrosion in alkaline media (pH=11) with 4.5 mM of various carboxylic acids
Dane BadawczeThis dataset contains scanning electron microscopy (SEM) micrographs taken for polished aluminum AA5754 alloy samples, exposed for 100 min in bicarbonate buffer (pH=11) with the addition of 4.5 mM of carboxylic acids, namely: citric acid, malic acid, maleic acid, succinic acid, tartaric acid, tricarballylic acid and serine. The goal of this study was...
-
L-Homoserine O-acetyltransferase (CaMet2p) activity and inhibition
Dane BadawczeThe dataset contains the description of methodology and data files with the results obtained spectrophotometrically at 412 nm to determine the rate of fungal enzyme activity. The goal of the study was to obtain conditions optimal for L-homoserine O-acetyltransferase (Met2p) activity as well as evaluation of inhibitory potential of commercially available...
-
Hypericum alpestre extract exhibits in vitro and in vivo anticancer properties by regulating the cellular antioxidant system and metabolic pathway of L‐arginine
PublikacjaConventional treatment methods are not effective enough to fight the rapid increase in cancer cases. The interest is increasing in the investigation of herbal sources for the development of new anticancer therapeutics. This study aims to investigate the antitumor capacity of Hypericum alpestre (H. alpestre) extract in vitro and in vivo, either alone or in combination with the inhibitors of the L‐arginine/polyamine/nitric oxide...
-
Extractive detoxification of hydrolysates with simultaneous formation of deep eutectic solvents
PublikacjaThe hydrolysis of lignocellulosic biomass results in the production of so-called fermentation inhibitors, which reduce the efficiency of biohydrogen production. To increase the efficiency of hydrogen production, inhibitors should be removed from aqueous hydrolysate solutions before the fermentation process. This paper presents a new approach to the detoxification of hydrolysates with the simultaneous formation of in-situ deep eutectic...
-
Selectivity Tuning by Natural Deep Eutectic Solvents (NADESs) for Extraction of Bioactive Compounds from Cytinus hypocistis—Studies of Antioxidative, Enzyme-Inhibitive Properties and LC-MS Profiles
PublikacjaIn the present study, the extracts of Cytinus hypocistis (L.) L using both traditional solvents (hexane, ethyl acetate, dichloromethane, ethanol, ethanol/water, and water) and natural deep eutectic solvents (NADESs) were investigated in terms of their total polyphenolic contents and antioxidant and enzyme-inhibitive properties. The extracts were found to possess total phenolic and total flavonoid contents in the ranges of 26.47–186.13...