Search
Search results for: pochodne akrydyn
-
Zbigniew Sikora prof. dr hab. inż.
People -
2,7-Dihydro-3H-pyridazino[5,4,3-kl]acridin-3-one derivatives, novel type of cytotoxic agents active on multidrug-resistant cell lines. Synthesis and biological evaluation.
PublicationOtrzymano serię pirydazyno akrydyn-3-onów w reakcji 9-okso-9,10-dihydroakrydyno-1-karboksylanu etylu z POCl3, następnie dodanie odpowiedniej alkiloaminoalkilohydrazyny. Badane związki wykazują w porównaniu z referencyjnymi cytostatykami DX, MIT niższe wartości indeksu RI, a także niższe aktywności cytotoksyczne.
-
Lower rim substituted tert-butylcalix[4]arenes.Part 8: Calix[4]arenes with dialkoxyphosphoryl functions. Synthesis and complexing properties
PublicationW pracy przedstawiono syntezę i charakterystykę otrzymanych związków (1, 2), pochodnych alkoksyfosforylowych p-tert-butylokaliks[4]arenu: 5,11,17,23-tetra-tert-butylo-25,26,27,28-tetrakis(3-diizopropoksyfosforylopropoksy)kaliks[4]arenu (1) oraz 5,11,17,23-tetra-tert-butylo-25,26,27,28-tetrakis(3-methoksyetoksyfosforylopropoksy)kaliks[4]arenu (2). Zbadano właściwości jonoforowe związków 1 i 2 w membranie elektrod jonoselektywnych,...
-
Wstępna analiza potencjału przeciwgrzybowego pochodnych akrydyny i akrydonu
ProjectsProject realized in Department of Pharmaceutical Technology and Biochemistry according to DEC-2019/03/X/NZ6/00895 agreement from 2019-12-04
-
Imidazoacridinone C-1311 induces both autophagy and senescence in human lung cancer A549 cells
PublicationNiedrobnokomórkowy rak płuc (ang. NSCLC, non-small cell lung cancer), stanowiący blisko 80-87% wszystkich przypadków, jest najczęściej występującą formą raka płuc. Skuteczność dotychczas stosowanych chemoterapeutyków w stosunku do tej formy raka jest bardzo ograniczona dlatego poszukuje się nowych związków o lepszych właściwościach leczniczych. Imidazoakrydon C-1311 wykazuje wysoką aktywność cytotoksyczną wobec komórek niedrobnokomórkowego...
-
new analogues of agmatine with higher activity to imidazoline receptors
PublicationOpracowano syntezę nowych pochodnych imidazoliny, będących kompilacją struktury agmatyny i imidazoliny w wyniku zaprojektowanej przez nas drogi syntezy. Kluczowymi substratami w syntezie były pochodne 1,2,4 -triaminobutanu, otrzymane z chronionego kwasu glutaminowego. Otrzymane nowe pochodne imidazoliny wykazywały zróżnicowane powinowactwo do receptorów imidazolinowych I1, I2 oraz do receptorów alfa -adrenergicznych.
-
The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10
PublicationCelem przeprowadzonych badań było określenie roli poszczególnych izoform UDP-glukuronylotransferazy (UGT)oraz mikrosomów jelita(HIM)i wątroby (HLM) wyizolowanych od różnych pacjentów w metabolizmie pochodnych akrydonu, związków C-1311 i C-1305. Wykazano, że rodziną UGT katalizującą przemiany C-1305 i C-1311 jest UGT1A, z najwyższą aktywnością wykazywaną przez pozawątrobowy izoenzym UGT1A10. Rozkład aktywności frakcji mikrosomalnych...
-
The cellular response of human colon carcinoma HCT116 cells to 4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748 treatment depending on p53 status
PublicationWykazano, że pochodna C-1748 indukuje apoptozę w komórkach linii ludzkich raków jelita grubego HCT116 p53+/+ i p53-/- w sposób zależny od czasu inkubacji i stężenia związku. Wskazują na to: pojawienie się frakcji komórek sub-G1, charakterystyczne zmiany w morfologii jąder komórkowych, zmiany w strukturze błony plazmatycznej. Ponadto, pod wpływem badanego związku komórki HCT116 p53+/+ wykazują większą podatność do ulegania apoptozie...
-
Antitumor 1-nitroacridine derivative C-1748, induces apoptosis, necrosis or senescence in human colon carcinoma HCT8 and HT29 cells.
PublicationC-1748 jest związkiem oddziaływującym z DNA i potencjalnym związkiem przeciwnowotworowym szczególnie wobec nowotworów prostaty i jelita grubego przeszczepialnych na myszach.W pracy badano odpowiedź komórek nowotworowych HCT8 i HT29 na działanie pochodnej C-1748, w stężeniach biologicznie istotnych (EC90). Analiza cyklu komórkowego linii HCT8 pokazała, że związek powoduje wzrost frakcji sub-G1, świadczący o apoptozie tych komórek...
-
Imidazoacridinone derivative C-1311 (SymadexTM) induces apoptosis, mitotic catastrophe or senescence in human colon carcinoma HCT116 cells depending on p53 status
PublicationPrzeprowadziliśmy badania zmierzające do wyjaśnienia odpowiedzi komórek ludzkiego raka jelita grubego HCT116 traktowanych C-1311 w zależności od statusu białka p53. Wykazaliśmy, że pochodna imidazoakrydonu C-1311 w stężeniach biologicznie istotnych indukuje przejściowy blok w fazie G2M komórek HCT116 p53-/- oraz blok w fazie G1 i G2M komórek HCT116 p53+/+. W komórkach z niefunkcjonalnym białkiem p53 imidazoakrydon indukował katastrofę...
-
2-Ethylphenyl acridine-9-carboxylate and 2,5-dimethylphenyl acridine-9-carboxylate
PublicationMetodą rentgenowskiej analizy strukturalnej oznaczono struktury estrów: trójskośnego 2-etylofenylowego oraz jednoskośnego 2,5-dimetylofenylowego kwasu akrydyno-9-karboksylowego. Oba związki w kryształach tworzą układy oddziaływań typu C-H...π oraz oddziaływań dyspersyjnych.
-
Antitumor triazoloacridinone C-1305 as a potent FLT3 tyrosine kinase inhibitor in human acute myeloid leukemia (AML) cells.
PublicationJednym z defektów molekularnych u pacjentów z ostrą białaczką szpikową (AML) jest konstytutywna aktywacja receptoroweej kinazy tyrozynowj FLT3.Najczęstszą mutacją genu kodującego FLT3 jest wewnętrzna tandemowa duplikacja ITD we fragmencie okołobłonowym receptora. W pracy zbadano, czy przeciwnowotworowy triazoloakrydon C-1305 może być inhibitorem kinazy tyrozynowej FLT3. Badania przeprowadzono na dwóch liniach komórkowych białaczek...
-
Interaction of amphotericin B and its low toxic derivative, N-methyl-N-D-fructosyl amphotericin B methyl ester, with fungal, mammalian and bacterial cells measured by the energy transfer method.
PublicationPochodna amfoterycyny B ( AMB) ester metylowy N-metylo-N-D-fruktozylo amfoterycyny B (MFAME) wykazuje szerokie spektrum i wysoką aktywność przeciwgrzybową wyjściowego amtybiotyku i równocześnie toksyczność mniejszą o dwa rzędy wielkości. Celem tej pracy było ustalenie czy obserwowane różnice między toksycznością pochodnej i wyjściowego antybiotyku wynikają z różnic w powinowactwie do błon komórkowych grzybów i komórek ssakowych....
-
Preparation and evaluation of 1,3-alternate 25,27-bis[p-nitrobenzyloxy]-26,28-bis[3-propyloxy]-calix[4]arene-bonded silica gel stationary phase for LC
PublicationPrzeprowadzono syntezę nowej fazy stacjonarnej na bazie sililowej pochodnej 25,27-bis[p-nitrobenzyloksy]-26,28-bis-[3-propyloksy]kaliks[4]arenu zablokowanego w konformacji 1,3-naprzemianległej. Zbadano selektywność i sprawność fazy w stosunku do szeregu klas związków organicznych techniką wysokosprawnej chromatografii cieczowej.
-
Projektowanie, synteza oraz badanie aktywności biologicznej amidosiarczanowych inhibitorów sulfatazy steroidowej zawierających w swojej konstytucji ugrupowania fosforowe lub wiązania C-F
PublicationWedług Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) estrogeny są jednymi z głównych czynników stymulujących wzrost nowotworów hormonozależnych. Dlatego też, projektowanie oraz synteza nowych, skuteczniejszych środków wpływających na biosyntezę estrogenów stanowi ogromne wyzwanie dla współczesnej medycyny. W ostatnich latach liczne ośrodki naukowe na całym świecie prowadzą intensywne badania związane z poszukiwaniem nowych, skutecznych inhibitorów...
-
Human CYP2 family of cytochrome P-450 takes part in metabolism of two acridine antitumor agents, C-1311 and C-1748, selected for I phase of clinical trials
PublicationPraca zawiera wyniki badań metabolicznej transformacji przeciwnowotworowych pochodnych akrydyny wobec zestawu 16 prób enzymów mikrosomalnych, pochodzących z wątroby 16 różnych pacjentów. Wykazano, że za metabolizm tych związków u człowieka odpowiedzialne są głównie izoenzymy z rodziny CYP2.
-
Metal heksacyanoferrate network synthesized inside polymer matrix for electrochemical capacitors
PublicationPrzedmiotem publikacji jest charakterystyka elektrochemiczna polimeru przewodzącego (poli(3,4-etylenodioksytiofenu)) modyfikowanego błękitem pruskim oraz jego pochodnymi, pochodną kobaltową oraz pochodną niklową. Materiały są stabilne elektrochemicznie, a uzyskane wartości pojemności elektrycznej pozwalają na wykorzystanie ich przy konstrukcji kondensatorów elektrochemicznych.
-
Poszukiwanie nowych leków immunosupresyjnych = Quest for new immunosuppressive drugs
PublicationNiniejsza praca przeglądowa dotyczy znanych leków immunosupresyjnych, a także nowych związków o potencjalnym zastosowaniu klinicznym. Wybrane pochodne przedstawiono z uwzględnieniem mechanizmu ich działania oraz metod otrzymywania.
-
Preparation and evaluation of 1,3-alternate 25,27-dibenzyloxy-26,28-bis-[3-propyloxy]-calix[4]arene - bonded silica stationary phase for high performance liquid chromatography
PublicationOtrzymano nową fazę stacjonarną na bazie dibenzyloksy pochodnej kaliks[4]arenu w konformacji 1,3-naprzemianległej, chemicznie związaną z żelem krzemionkowym. Przeprowadzano badania selektywności i sprawności tej fazy w rozdzielaniu izomerów konstytucyjnych benzenu i pochodnych fenoli. Zaprezentowano wyniki badania wpływu pH fazy ruchomej oraz stężenia metanolu na zdolność rozdzielczą nowej fazy stacjonarnej.
-
Efficient exciplex emitting organic electroluminescent devices
PublicationW pracy badano stany wzbudzenia elektronowego, powstające z udziałem dwóch molekuł. Dzięki doborowi odpowiednich materiałów na warstwę przewodzącą dziury (pochodna trójfenyloaminy: m-MTDATA) i elektronów (pochodna oksadia-zolu:PBD) w cienkowarstwowej diodzie EL stworzono szczególnie dogodne warunki do generacji ekscypleksów (M-MTDATA-PBD) i wysokowydajnej (>1% foton/e-lektron) emisji ekscypleksowej.
-
Porównanie efektywności wybranych technik ekstrakcji/ługowania metabolitów wtórnych z suchego materiału roślin owadożernych z hodowli in vitro = Acomparison of effciency of secondary metabolites extraction/leaching techniques from carnivorous plants dry material from in vitro culture
PublicationW roślinach owadożernych za efekt terapeutyczny odpowiadają głównie pochodne 1,4-naftochinonu (juglon), oraz flawonoidy. Interesujące właściwości tych związków oraz możliwość synergicznego działania wielu innych metabolitów na efekt terapeutyczny, podjęto pracę przygotowania technologii efektywnego wyodrębniania metabolitów. W tej publikacji porównano efektywności technik ekstrakcji/ługowania. Jako materiał badany posłużyły wysuszone...
-
The interaction of antitumor 1-nitroacridines with DNA in cell-free systems
PublicationUzyskano nowe pochodne 1-nitro i 3-nitroakrydyny wykazujące zdolność do specyficznego cięcia DNA w miejscach bezzasadowych. Z użyciem oligonukleotydu z indukowanym miejscem bezzasadowym potwierdzono taką aktywność u obu otrzymanych pochodnych.
-
Positive solutions to second-order differential equations with dependence on the first-order derivative and nonlocal boundary conditions
PublicationIn this paper, we consider the existence of positive solutions for second-order differential equations with deviating arguments and nonlocal boundary conditions. By the fixed point theorem due to Avery and Peterson, we provide sufficient conditions under which such boundary value problems have at least three positive solutions. We discuss our problem both for delayed and advanced arguments α and also in the case when α(t)=t, t∈[0,1]....
-
Different expression level of CYP3A4 isoenzyme modulate cellular response of CHO cells following treatment with the CYP3A4 inhibitor, C-1311 compound
PublicationEfektywność terapii przeciwnowotworowej może być zmieniana przez różne czynniki. Jednym z ograniczeń jest odmienny u każdego pacjenta poziom enzymów metabolizujących odpowiedzialnych za aktywację i detoksykację leków, co może zmieniać jego odpowiedź na zastosowaną terapię. Co więcej, enzymy metabolizujące często są celem molekularnym wielu ksenobiotyków, co dodatkowo może zmieniać skuteczność terapii. Zatem zrozumienie oddziaływań...
-
Die reaktion von tBu2P-P=P(Me)tBu2 mit [Fe2(CO)9] und [(n2-C8H14)2Fe(CO)3]
PublicationFosfanofosfinidenofosforan reaguje z nonakarbonylkiem diżelaza oraz z trikarbonylo(diokten)żelazem(0) dając mieszaniny produktów z których udało się wyizolować pochodne będące kompleksami dimeru di(tert)butylo-fosfinofosfini-denu i centrów koordynacji Fe(0).
-
Preparation and HPLC evaluation of a new 1,3-alternate 25,27-bis-[p-chlorobenzyloksy]26,28-bis-[3-propyloxy]-calix[4]arene silica bonded stationary phase
PublicationPrzeprowadzono syntezę nowej fazy stacjonarnej HPLC na bazie pochodnej 25,27-bis-[p-chlorobenzyloksy]26,28-bis-[3-propyloksy]-kaliks[4]arenu zablokowanego w konformacji 1,3-naprzemianległej. Zbadano selektywność i sprawność fazy w stosunku do aromatycznych izomerów pozycyjnych, alkilobenzenów, WWA, sulfonamidów i niesterydowych leków przeciwbólowych.
-
Anion recognition by α-arylazo-N-confused calix[4]pyrroles
PublicationZsyntezowano nowe azowe pochodne N-odwróconych kaliks[4]piroli na drodze sprzęgania z różnymi solami arylodiazoniowymi. Zbadano zdolność kompleksowania anionów w chlorku metylenu oraz w acetonitrylu przez otrzymane związki z zastosowaniem spektrofotometrii UV-Vis.
-
Solid phase synthesis and biological activity of linear tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublicationPrzedstawiono syntezę na fazie stałej nowych pochodnych tuftsyny i retro-tuftsyny i ich mikrobiologiczne właściwości. Otrzymane pochodne zawierały wiązanie izopeptydowe między epsilon-aminową grupą lizyny a takimi aminokwasami jak: Ala, beta-Ala, Val, Ile, Gly.
-
Otrzymywanie i właściwości pochodnych kwasów tłuszczowych w układach mikrozdyspergowanych
PublicationOpisano sposób syntezy emulgatorów - pochodnych polioli i kwasów tłuszczowych w układzie mikrozdyspergowanym. Przedstawiono wyniki badań dotyczące możliwości zastosowania monoacylogliceroli do otrzymywania mikroemulsji w układach zawierających różne fazy olejowe oraz wybrane surfaktanty anionowe i pochodne monoacylogliceroli.
-
Matematyczne Metody Fizyki i Matematyka Inżynierska
e-Learning CoursesKurs dedykowany studentom studiów stacjonarnych na kierunkach Nanotechnologia i Inżynieria Materiałowa. Obejmuje funkcje wielu zmiennych, pochodne cząstkowe, całki wielokrotne i ich zastosowania, szeregi Taylora i Fouriera, równania różniczkowe.
-
Studies on generation conditions and identification of reactive intermediates from model antitumor acridinone derivatives.
ProjectsProject realized in Department of Pharmaceutical Technology and Biochemistry according to UMO-2012/07/D/NZ/03395 agreement from 2013-07-02
-
Extraction of acidic herbicides from soil by means of accelerated solvent extraction.
PublicationZaprezentowano opracowanie procedury izolacji herbicydów kwasowych z gleby z zastosowaniem urządzenia DIONEX ASE 200. Celem było zoptymalizowanie warunków pracy urządzenia: czasu, temperatury, ciśnienia oraz ilości cykli ekstrakcji. Ostatecznie ekstrakty, po przeprowadzeniu analitów w pochodne metylowe, poddano analizie chromatograficznej (GC).
-
Synthesis and structure of Dicyclohexylammonium Tri-tert-pentoxysilanethiolate and 5-aminopentylammonium Tri-tert-pentoxysilanethiolate
PublicationTri-tert-pentoksysilanotiol reaguje z dicykloheksyloaminą i 1,5-diaminopentanem dając odpowiednie sole amoniowe. Sole te scharakteryzowano poprzez analizę elementarną, widma IR i NMR oraz metodą rentgenowskiej analizy strukturalnej. Są to pierwsze pochodne tri-tert-pentoksysilanotiolu, dla których wyznaczono strukturę krystaliczną.
-
19/20 Instrumenty pochodne w zarządzaniu finansami
e-Learning Courses -
Sławomir Milewski prof. dr hab. inż.
PeopleSławomir Milewski, born in 1955 in Puck, Poland, graduated in 1979 in Chemistry from the Faculty of Chemistry, Gdańsk University of Technology (GUT). In 1984 was employed at the Department of Pharmaceutical Technology and Biochemistry. In 1985 he got his PhD, in 1994 became a DSc (habilitation) and in 2002 got the professorship in chemical sciences. Currently he is a full professor and Head of the Department of Pharmaceutical Technology...
-
Derywatyzacja analitów- sposób na poprawę skuteczności procesu rozdzielania chromatograficznego
PublicationWiele badanych związków nie wykazuje takich właściwości, aby możliwe było ich oznaczanie przy użyciu technik chromatograficznych sprzężonych z danym typem detekcji, dlatego też konieczne staję się przeprowadzenie analitów w odpowiednie pochodne o pożądanych właściwościach umożliwiających ich oznaczenie, czyli przeprowadzenie tak zwanego procesu derywatyzacji.
-
Przegląd wybranych rodzajów faz stacjonarnych stosowanych w chiralnej chromatografii gazowej
PublicationNiniejsza praca zawiera przegląd literatury dotyczącej faz stacjonarnych stosowanych do rozdzielania mieszanin związków optycznie czynnych za pomocą techniki chromatografii gazowej. Oprócz faz stacjonarnych komercyjnie dostępnych, tj. pochodne aminokwasów, cyklodekstryny oraz fazy wykorzystujące chelaty metali w pracy scharakteryzowano również nowe – ostatnio opublikowane rozwiązania.
-
Development and evaluation of headspace gas chromatography method for the analysis of carbonyl compounds in spirits and vodkas
PublicationPrzedstawiono wyniki oznaczania związków karbonylowych (po przeprowadzeniu w pochodne przy użyciu odczynnika derywatyzującego - o-PFBHA) przy wykorzystaniu techniki analizy fazy nadpowierzchniowej w połączeniu z chromatografią gazową i detektorem wychwytu elektronów(ECD). Przedstawiono optymalizację metodyki oraz wyniki uzyskane podczas próbek rzeczywistych wybranych wyrobów spirytusowych.
-
Esters of p-nitrophenol in synthesis of 1-N-monoamide and 1,7-bis-N,N-amide derivatives of 1,4,7,10-tetraazacyclododecane
PublicationW artykule opisana została synteza acylowych pochodnych 1,4,7,10-tetraazacyklododekanu przy pomocy estrów aktywnych. W bezpośredniej reakcji estrów 4-nitrofenylowych z cyklenem prowadzonej w bardzo łagodnych warunkach otrzymano pochodne mono i dipodstawienia z bardzo dobrymi wydajnościami. Zbadano również wpływ różnych parametrów na dystrybucję produktów.
-
Zarządzanie finansami stac 2023 lato
e-Learning CoursesPo tym przedmiocie nauczysz się podejmować decyzje w zakresie: kapitału obrotowego netto, środków pieniężnych, należności, zobowiązań, zapasów, oraz inwestycji. Będziesz potrafił wykorzystać podstawowe instrumenty pochodne. Nauczysz się także zarządzać wartością przedsiębiorstwa.
-
Maria Jolanta Milewska prof. dr hab. inż.
PeopleMaria Jolanta Milewska, po ukończeniu Technikum Chemiczno-Mechanicznego w Wąbrzeźnie (specjalizacja: przetwórstwo tworzyw sztucznych) kontynuowała naukę na Wydziale Chemicznym Politechniki Gdańskiej. W 1979 r. zdobywa tytuł mgr inżyniera na kierunku Chemia, o specjalizacji Lekka Synteza Organiczna. Studium Doktoranckie PG ukończyła w 1984 r. W 1983 r została zatrudniona na macierzystym wydziale w Katedrze Chemii Organicznej, początkowo...
-
Materiały sensorowe o makrocyklicznej budowie. Synteza benzokoron oraz azobenzokoron. Zależność: struktura a właściwości jonoforowe
PublicationRozwój chemii supramolekularnej jest ściśle powiązany z poszukiwaniem nowych materiałów użytecznych np. w konstruowaniu sensorów chemicznych lub urządzeń molekularnych. Sensory potencjometryczne-membranowe elektrody jonoselektywne (ISE) to jedne z najczęściej stosowanych detektorów jonów metali. Substratami często stosowanymi do otrzymywania jonoforów są etery koronowe.W ramach pracy zsyntezowano szereg eterów koronowych i przeprowadzono...
-
Hydration of simple amides. FTIR spectra of HDO and theoretical studies
PublicationZastosowano metodę ważonych widm różnicowych do opisu hydratacji amidów w roztworach wodnych: formamidu, N-metyloformamidu, N,N-dimetyloformaidu, acetamidu, N-metyloacetamidu, N,N-dimetyloacetamidu. Narzędziem wspomagającym interpretację wyników eksperymentalnych są struktury agregatów solwatacyjnych wokół cząsteczki substancji rozpuszczonej uzyskane na podstawie obliczeń teoretycznych metodą ab initio z korelacją elektronową...
-
32P-postabeling detection of DNA adducts formed by 4-methyl-1-nitro-9-aminoacridine C-1748
PublicationWykazano zdolność do tworzenia przez nową pochodną 1-nitroakrydyny o symbolu C-1748, adduktów z DNA komórek nowotworowych oraz z DNA w systemie bezkomórkowym.
-
Synteza aminokwasowych pochodnych MPA
PublicationKwas mykofenolowy (MPA) jest związkiem o działaniu immunosupresyjnym i ma zastosowaniu w zapobieganiu odrzucania przeszczepów narządów. Zaprezentowano nowe pochodne MPA, które posiadają przyłączony do grupy karboksylowej fragment aminokwasowy. Celem tych badań jest określenie wpływu konfiguracji na chiralnym atomie węgla oraz podstawnika w reszcie aminokwasowej na aktywność immunosupresyjną.
-
Genotoxic effects of antitumor 1-nitroacridines C-857 and its novel analoque 4-methyl-1-nitroacridine C-1748
Publication4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych akrydyny zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. W przeprowadzonych badaniach nad pochodnymi C-1748 i C-857 zastosowano dwie metody badawcze: test kometowy oraz zmodyfikowany test mikrojąderkowy (CBMN assay). W teście kometowym wykazano wzrost uszkodzeń DNA w zależności od czasu i stężenia badanych pochodnych 1-nitroakrydyny. Badania aberracji chromosomalnych...
-
Similarity between enzymatic and electrochemical oxidation of 2-hydroxyac ridinone, the reference compound of antitumor imidazoacridinones.
PublicationPraca jest częścią szerszych badań zmierzających do poznania molekularnego mechanizmu metabolicznej aktywacji przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu, związku C-1311. Celem prezentowanych badań jest (i) zbadanie reakcji enzymatycznego utleniania związku modelowego, 2-hydroksyakrydonu oraz (ii) zbadanie czy zachodzi podobieństwo między przebiegiem reakcji elektrochemicznego i enzymatycznego utleniania tego związku. Podobieństwo...
-
The antitumor derivatives, C1305 and C1748, were different in effects on CYP3A4 expression and catalytic activity in HepG2 cells
PublicationCytochromy P450 (CYP) należą do grupy enzymów biorących udział w 70-80% metabolizmu fazy I większości stosowanych klinicznie leków. Z tego powodu oddziaływanie leków z enzymami cytochromu P450 stało się istotnym elementem w projektowaniu chemoterapeutyków, szczególnie tych, które są stosowane w terapii wielolekowej. Znajomość substratów, induktorów i inhibitorów poszczególnych izoenzymów P450, nie tylko może obniżać częstość występowania...
-
Donor properties of water in organic solvents derived from infrared spectraof HDO
PublicationPrzedyskutowano niektóre ilościowe aspekty kooperatywności wiązań wodorowych wody. Zaproponowano skalę własności elektronodonorowych wody w środowisku aprotycznych rozpuszczalników organicznych, pochodną w stosunku do skali liczb donorowych Gutmanna.
-
The effect of new non-cross resistant antitumor agents on the energy state of human erythrocytes
PublicationPrzebadano pochodne benzoperimidynowe i antrapirydonowe odnośnie ich wpływu na stan energetyczny ludzkich erytrocytów. Stwierdzono, że poziom nukleotydów jak i wartość AEC erytrocytów nie zmienił się w ciągu 24 h inkubacji z powyższymi związkami. Jest to wynik obiecujący w odniesieniu do ich zastosowania jako związków aktywnych w pokonywaniu oporności wielolekowej.