Filtry
wszystkich: 1465
wybranych: 1184
-
Katalog
- Publikacje 1184 wyników po odfiltrowaniu
- Czasopisma 159 wyników po odfiltrowaniu
- Osoby 23 wyników po odfiltrowaniu
- Wynalazki 2 wyników po odfiltrowaniu
- Projekty 1 wyników po odfiltrowaniu
- Zespoły Badawcze 1 wyników po odfiltrowaniu
- Kursy Online 36 wyników po odfiltrowaniu
- Wydarzenia 13 wyników po odfiltrowaniu
- Dane Badawcze 46 wyników po odfiltrowaniu
Filtry wybranego katalogu
wyświetlamy 1000 najlepszych wyników Pomoc
Wyniki wyszukiwania dla: antitumor drugs
-
Akrydyny jako związki aktywne przeciwnowotworowo = Acridines as antitumor drugs
PublikacjaAkrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Wykazują szeroki zakres aktywności biologicznej obejmujący aktywność przeciwpierwotniakową, przeciwbakteryjną,przeciwwirusową i przeciwnowotworową. Pochodne akrydyny o działaniu przeciwnowotworowym wykazują zróżnicowany mechanizm działania na poziomie molekularnym. Z uzyskanych dotychczas danych wynika, że jednym z podstawowych etapów działania jest tworzenie...
-
The Imidazoacridinone Antitumor Drug, C-1311, Is Metabolized by Flavin Monooxygenases but Not by Cytochrome P450s.
PublikacjaPrezentowane w publikacji wyniki badań mają na celu wyjaśnienie roli enzymów wątrobowych w metabolizmie przeciwnowotworowych pochodnych C-1311 oraz C-1330. Oba związki inkubowane były z frakcją mikrosomalną oraz enzymami rekombinantowymi należącymi do grypy cytochromu P450, FMO oraz UGT. Badania wykazały, że oba związki są metabolizowane przez enzymy frakcji mikrosomalnej, ale nie przez enzymy cytochromu P450. Aktywność enzymatyczna...
-
Molecular mechanism of the enzymatic oxidation investigated for imidazoacridinone antitumor drug C-1311.
PublikacjaPraca miala na celu określenie molekularnego mechanizmu enzymatycznej utleniającej aktywacji wymienionego związku przeciwnowotworowego w takim układzie modelowym, w którym wcześniej wykazano jego kowalencyjne wiązanie się do DNA. Badania struktur chemicznych produktów enzymatycznej aktywacji wykazały, że dwa z nich powstają w wyniku dealkilacji łańcucha bocznego cząsteczki, natomiast dwa inne w wyniku aktywacji pierścienia imidazoakrydonu....
-
Disposition of Drugs of Abuse and Their Metabolites in Wastewater as a Method of the Estimation of Drug Consumption
Publikacja -
Methods for Elucidation of DNA-Anticancer Drug Interactions and Their Applications in the Development of New Drugs
PublikacjaDNA damaging agents including anthracyclines, camptothecins and platinum drugs are among most frequently used drugs in the chemotherapeutic routine. Due to their relatively low selectivity for cancer cells, administration is associated with adverse side effects, whereas the inherent genotoxicity of these drugs is associated with risk of developing secondary cancers. Development of new drugs, which could be spared of these drawbacks...
-
Drug-drug interaction potential of antitumor acridine agent C-1748: The substrate of UDP-glucuronosyltransferases 2B7, 2B17 and the inhibitor of 1A9 and 2B7
PublikacjaBackground The compound 9-(2′-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine (C-1748), the promising antitumor agent developed in our laboratory was determined to undergo phase I metabolic pathways. The present studies aimed to know its biotransformation with phase II enzymes – UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) and its potential to be engaged in drug-drug interactions arising from the modulation of UGT activity. Methods UGT-mediated...
-
Cancer stem cells in drug resistance and drug screening: can we exploit the cancer stem cell paradigm in search for new antitumor agents?
PublikacjaPraca przedstawia przegląd literatury dotyczącej hipotezy komórek pierwotnych nowotworu, w szczególności w ich oporności na istniejące terapie. Dyskutowane jest także zagadnienie możliwości wykorzystania wiedzy o tych komórkach do konstrukcji nowych testów do badań przesiewowych in vitro w celu poszukiwania nowych leków przeciwnowotworowych.
-
Electrochemical simulation of metabolism for antitumor-active imidazoacridinone C-1311 and in silico prediction of drug metabolic reactions
PublikacjaThe metabolism of antitumor-active 5-diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone (C-1311) has been investigated widely over the last decade but some aspects of molecular mechanisms of its metabolic transformation are still not explained. In the current work, we have reported a direct and rapid analytical tool for better prediction of C-1311 metabolism which is based on electrochemistry (EC) coupled on-line with electrospray...
-
The antitumor derivative, C-1748, affects CYP3A4: crosstalk between drug metabolism, CYP3A4 expression and enzymatic activity
PublikacjaJedną z głównych przeszkód w przewidywaniu wyników terapii u pacjentów z nowotworem jest indywidualny przebieg metabolizmu stosowanych leków wynikający z polimorfizmu genów enzymów metabolizujących, jak również duża zmienność farmakokinetyki leków obserwowana u różnych pacjentów podczas trwania chemioterapii. Z powodu tzw. ''wąskiego okna terapeutycznego'' występującego w przypadku terapii lekami przeciwnowotworowymi, małe zmiany...
-
Optical properties of the chemotherapy drugs used in the central nervous system lymphoma therapy: monitoring drug delivery
PublikacjaOur aim is to optically monitor the delivery of the chemotherapy drugs for brain tumours, particularly used in the central nervous system (CNS) lymphoma therapy. In vivo monitoring would help to optimize the treatment and avoiding unnecessary medications. Moreover, it would be beneficial to be able to measure which of the multi-regimen drugs actually do penetrate and how well into the brain tissue. There exist several potential...
-
Glutathione-mediated conjugation of anticancer drugs: an overview of reaction mechanisms and biological significance for drug detoxification and bioactivation.
PublikacjaThe effectiveness of many anticancer drugs depends on the creation of specific metabolites that may alter their therapeutic or toxic properties. One significant route of biotransformation is a conjugation of electrophilic compounds with reduced glutathione, which can be non-enzymatic and/or catalyzed by glutathione-dependent enzymes. Glutathione usually combines with anticancer drugs and/or their metabolites to form more polar...
-
Preliminary Investigation of the Antibacterial Activity of Antitumor Drug 3-Amino-1,2,4-Benzotriazine-1,4-Dioxide (Tirapazamine) and its Derivatives
Publikacja -
Resistance of human prostate carcinoma cells to a new antitumor compound capridine beta is associated with changed drug metabolism combined with both inherent and drug-induced overexpression of ABC transporters
PublikacjaW pracy charakteryzujemy mechanizm oporności na nową pochodną 1-nitroakrydyny, związku capridine beta (C-1748) o wysokiej aktywności przeciwnowotworowej, znajdującego się w badaniach klinicznych. Nasze dane wskazują, że oporność na ten związek jest wynikiem zmienionego metabolizmu inaktywującego C-1748 oraz wzrostem ekspresji pompy błonowej ABCG2 a także innych białek transportowych typu ABC.
-
Drugs and driving
PublikacjaW referacie przedstawiono we wprowadzeniu pojawienie się nowego zagrożenia, jakim jest kierowanie pojazdów przez osoby będące pod wpływek narkotyków. W drugiej części przedstawiono obecnie obowiązujące sankcje, jakie mogą spotkać kierującego oraz definicję środków odurzających, po zażyciu których nie można prowadzić samochodu. W trzeciej części przedstawiono badania naukowe przeprowadzone w Polsce i Niemczech, które pokazują jak...
-
Interactions of antitumor triazoloacridinones with DNA
PublikacjaW niniejszej pracy zbadano oddziaływanie sześciu wybranych pochodnych triazoloakrydonu z DNA. Analiza wiskozymetryczna pokazała, że związki te interkalują do DNA. Jednocześnie dalsze badania wykazały, że proces interkalacji nie jest istotny aktywności cytotoksycznej tej grupy związków. Badania z wykorzystaniem fibroblastów dowiodły, że jedna z pochodnych triazoloakrydonu, związek C-1305, po uprzedniej metabolicznej aktywacji indukuje...
-
Piperine Targets Different Drug Resistance Mechanisms in Human Ovarian Cancer Cell Lines Leading to Increased Sensitivity to Cytotoxic Drugs
Publikacja -
Spectroelectroanalytical properties of antitumor agent C1311
PublikacjaZastosowano kilka metod woltamperometrycznych dla charakterystyki właściwości elektrochemicznych przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu o symbolu C-1311. Wyniki wskazały, że możliwym będzie zastosowanie metod elektrochemicznych do badania oddziaływań badanego związku z DNA. Badania spektroelektrochemiczne ujawniły, że oscylacyjne zmiany absorbcji związku obserwowane po cyklicznej polaryzacji elektrody. Oscylacje te znikały...
-
Polyurethanes as a carrier of drugs for gentamicin
PublikacjaGentamicin is one of the most popular drug and is widely used due to its antibiotic properties. 3% of world production of polyurethanes (PU) is dedicated to biomedical applications, where they can serve are parts of orthopedic prosthesis or artificial organs, disposable medical devices, wound and burn dressing, contact lenses among others. In the study, to obtain drug carriers, a combination of these two materials were prepared...
-
Primary degradation of antidiabetic drugs
PublikacjaType 2 diabetes is a chronic disease affecting a large portion of the world population and is treated by orally administered drugs. Since these drugs are often taken in high doses and are excreted unchanged or partially metabolised many of them are nowadays detected in surface waters or wastewater treatment plants effluents. Unmetabolised antidiabetics or some of their transformation products retain their pharmacological activity,...
-
The II phase metabolism of endogenous and exogenous compounds, including antitumor chemotherapeutics
PublikacjaThe II phase metabolism, it is a set of metabolism and excretion pathways of endogenous as well as exogenous compounds including xenobiotics. UDP-glucuronyltransferases (UGTs; EC 2.4.1.17) are the most crucial representatives of II phase enzymes, which are responsible for the transformation of bilirubine and bile acids, steroids and thyroid hormones and lipids. Exogenous compounds, including drugs, carcinogens, environmental pollutants...
-
Antitumor activity of opiorphin, sialorphin and their conjugates with a peptide klaklakklaklak
Publikacja -
Antitumor Effects of Photodynamic Therapy Are Potentiated by 2-Methoxyestradiol
Publikacja -
Sensing of anesthetic drugs in blood with Raman spectroscopy
PublikacjaA proof-of-concept study of a Raman spectroscopy-based approach for measuring the content of anesthesia drugs in blood is presented. Spectra of spiked blood from several patients exhibit prominent changes in regions associated with the drug.
-
The Usefulness of Cyclic Diamidines with Different Core-substituents as Antitumor Agents
PublikacjaA series of related polycationic compds. has been screened for potential antitumor activity by the NCI's in vitro testing (one dose primary anticancer assay and the NCI-60 full panel screening). The GI50 values of triazines 3 and 4 are on av. 1.9 μM and 2.4 μM, resp. Furan 8 deserves mention too (1.9 μM). The biol. test results showed that carbazole 10 possessed cytotoxic activity in the nanomolar range, much better than...
-
Covalent conjugation of graphene oxide with methotrexate and its antitumor activity
Publikacja -
New Chalcones Derivatives With Potent Antitumor Activity And Their Metabolism In Vitro
PublikacjaChalcone derivatives exhibit a broad range of biological activities, with antioxidant and cytotoxic properties among the most studied. Despite numerous reports on chalcones as cytotoxic, and potentially anticancer agents, very little is know on their actual mechanism of activity. Generally, chalcones are considered as antimitotic agents, which interfere with tubulin assembly.We have recently developed a new class of chalcones with...
-
Intercalation of imidazoacridinones to DNA and its relevance to cytotoxicand antitumor activity
Publikacja.
-
The interaction of antitumor 1-nitroacridines with DNA in cell-free systems
PublikacjaUzyskano nowe pochodne 1-nitro i 3-nitroakrydyny wykazujące zdolność do specyficznego cięcia DNA w miejscach bezzasadowych. Z użyciem oligonukleotydu z indukowanym miejscem bezzasadowym potwierdzono taką aktywność u obu otrzymanych pochodnych.
-
Machine learning applied to bi-heterocyclic drugs recognition
Publikacja -
Ultimate biodegradability and ecotoxicity of orally administered antidiabetic drugs
PublikacjaHypoglycaemic pharmaceuticals are recently more and more frequently detected in the environment. In our previous study, we have shown that even though many of them undergo significant primary degradation some are transformed to stable products or undergo such transformation that a large part of the structure is still preserved. One of the main routes of elimination from wastewaters or surface waters is biodegradation and a lack...
-
Glucosinolates from lepidium peruvianum as potential antiamnestic drugs
PublikacjaLepidium peruvianum (maca) (Brassicaceae) is a naturally occurring plant mainly in the high Andes of Peru. In recent years, it has been intensively researched in terms of its influence on various diseases and towards health improvement. Alzheimer’s disease is an incurable disease that most often affects adults over the age of 60. As since 2003 the US Food and Drug Administration (FDA) did not approve any new drug for Alzheimer’s...
-
Interaction of antitumor triazoloacridone C-1305 and its analogs with telomeric DNA
PublikacjaBadaliśmy oddziaływanie pochodnej triazoloakrydonu C-1305 i jego bliskich analogów strukturalnych z oligonukleotydami zawierającycmi sekwencje telomerowe TTAGGG oraz oligonukleotydami sfałdowanymi w strukturę G-kwadrupleksu. Wykazaliśmy, że spośród badanych związków pochodna C-1305 wykazała największą specyficzność w stosunku do telomerowego DNA. Związek ten stabilizował także strukturę G-kwadrupleksu, podczas gdy jego analogi...
-
Differential antitumor effects of vitamin D analogues on colorectal carcinoma in culture
Publikacja -
The Influence of Antitumor Unsymmetrical Bisacridines on 3D Cancer Spheroids Growth and Viability
PublikacjaThe culture of 3D spheroids is a promising tool in drug development and testing. Recently, we synthesized a new group of compounds, unsymmetrical bisacridines (UAs), which exhibit high cytotoxicity against various human cell lines and antitumor potency against several xenografts. Here, we describe the ability of four UAs—C-2028, C-2041, C-2045, and C-2053—to influence the growth of HCT116 and H460 spheres and the viability of HCT116...
-
Electrochemical simulation of enzymatic transformations studied for the selected antitumor acridine derivatives
PublikacjaThe elucidation of the metabolic pathways and the biotransformation mechanisms of potential drugs is a crucial point in drug development. It allows to know the activation routes of the new biologically active compounds, especially in respect to their possible toxicity. Generally, in vivo or in vitro experiments with liver microsomes or hepatocytes are performed. However, these testing schemes are tedious, time consuming and of...
-
Synthesis and antitumor activity of conjugates of muramyldipeptide or normuramyldipeptide with hydroxyacridine/acridone derivatives
PublikacjaOpisano syntezę analogów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej pochodnymi hydroksyakrydyny/akrydonu i dwóch analogów modyfikowanych pochodnymi 1-nitro-9-hydroksyetylo(propylo)aminoakrydyny. Tylko związki zawierające pochodne 1-nitro-9-hydroksyetylo(propylo)aminoakrydyny wykazały wysoką aktywność cytotoksyczną badaną na 60 liniach ludzkich komórek nowotworowych, na nowotwór prostaty i AIDS-related lymphoma (ARL). Związek...
-
Metabolic transformation of antitumor agent C1311 with various fractions of rat liver.
PublikacjaWykazano, że enzymatyczna aktywacja jest konieczna dla aktywności bilogicznej pochodnej C-1311. Zbadano przemiany związku w obecności różnych frakcji enzymatycznych mikrosomalnych komórek wątroby szczura.Badania te wykazały, że związek C-1311 jest bardziej podatny na transformację pod wpływem frakcji aktywowanych enzymów mikrosomalnych (CYP1A, CYP2B, CYP3A i CYP4A) niż frakcji S9, cytozolowej czy mikrosomów nieaktywowanych. Związek...
-
Overcome the tumor immunotherapy resistance by combination of the HDAC6 inhibitors with antitumor Immunomodulatory agents.
Publikacja -
The Chemometric Evaluation of Antitumor Activity of Novel Benzensulfonamide Derivatives Based on their Physiochemical Properties
Publikacja -
Interleukin 12 and indomethacin exert a synergistic, angiogenesis-dependent antitumor activity in mice
Publikacja -
Natural and synthetic acridines/acridones as antitumor agents: their biological activities and methods of synthesis.
PublikacjaPraca stanowi przegląd opisanych w literaturze chemicznej modyfikacji struktur naturalnych i syntetycznych pochodnych akrydyny i akrydonu. Artykuł obejmuje swym zakresem metody syntezy, a także wpływ budowy cząsteczek tych związków na ich aktywność przeciwnowotworową oraz mechanizm działania.
-
Structural determinants of imidazoacridinones facilitating antitumor activity are crucial for substrate recognition by ABCG2
PublikacjaW pracy zidentyfikowaliśmy elementy struktury chemicznej dla 23 pochodnych imidazoakrydonu odpowiedzialne za ich rozpoznawanie przez transporter typu ABC, białko ABCG2. za transport tych związków przez pompę ABCG2 odpowiedzialne jest grupa hydroksylowa w pozycjach R1, R2 i R3 chromoforu. Stwierdziliśmy także, że zwiększanie ilości grup metylenowych łańcucha bocznego imidazoakrydonów powodowało zmniejszenie aktywnego transportu...
-
Rational design, synthesis and biological evaluation of thiadiazinoacridines: a new class of antitumor agents.
PublikacjaZsyntetyzowano serię związków o potencjalnej zdolności do wiązania się z DNA z grupy tiadiazinoakrydyn poprzez cyklizację odpowiednich pochodnych 9-imino-4-nitro-9,10-dihydroakrydyny. Zbadano ich zdolność do wiązania się z DNA oraz cytotoksyczność względem kilku linii komórek nowotworwych. Badania aktywności przeciwnowotworowej wobec białaczki P388 wskazały na zgodność tych wyników z wynikami cytotoksyczności in vitro. Wykazano,...
-
Poszukiwanie nowych leków immunosupresyjnych (Quest for new immunosuppressive drugs)
PublikacjaTransplantology is getting more and more important in medicine. Development of surgical techniques and immunosuppressive treatment enabled to establish successful transplantations with various organs and tissues. However, allografts are recognized as foreign tissues and stimulate rejection, i.e. a strong immunological response which, if not stopped, results in complete destruction of the transplanted tissue. In order to prevent...
-
Issues in the development of new combinations of blood pressure lowering drugs
Publikacja -
The Effect of Antihypertensive Drugs on NADH in Newly Diagnosed Primary Hypertension
Publikacja -
Inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase as potential antifungal drugs.
PublikacjaPrzedstawiono stan obecny i perspektywy zastosowania inhibitorów enzymu syntazy GlcN-6-P jako leków skutecznych w leczeniu grzybic układowych. Używając metod modelowania molekularnego zaprojektowano struktury inhibitorów enzymu należących do dwóch grup strukturalnych: analogów glutaminy oraz analogów stanu przejściowego reakcji katalizowanej przez enzym. Opracowano metody syntezy pochodnych zoptymalizowanych inhibitorów, wykazujących...
-
Poszukiwanie nowych leków immunosupresyjnych = Quest for new immunosuppressive drugs
PublikacjaNiniejsza praca przeglądowa dotyczy znanych leków immunosupresyjnych, a także nowych związków o potencjalnym zastosowaniu klinicznym. Wybrane pochodne przedstawiono z uwzględnieniem mechanizmu ich działania oraz metod otrzymywania.
-
Simplified, serine‐rich theta‐defensin analogues as antitumour peptides
Publikacja -
CYP3A4 overexpression enhances the cytotoxicity of the antitumor triazoloacridinone derivative C-1305 in CHO cells
Publikacja