Search
Filters
total: 953
-
Catalog
Search results for: KWAS MELDRUMA, PEPTYDY CYKLICZNE
-
Cykliczne rozkłady jazdy pociągów
PublicationArtykuł przedstawia ideę zintegrowanego cyklicznego rozkładu jazdy oraz historię wdrożenia na różnych kolejach europejskich ze szczególnym uwzględnienie kolei polskich, poczynając od lat międzywojennych aż do roku 2006. Omówiono silne oraz słabe strony koncepcji, a także szanse i zagrożenia (analiza SWOT). Przeanalizowano uwarunkowania formalnoprawne wdrażania rozkładu cyklicznego.
-
Nowa metoda syntezy cyklicznych pseudopeptydów wykorzystująca 1,3-dioksadion jako odczynnik sprzęgający- badania rozpoznawcze
PublicationCykliczne peptydy odgrywają ważną rolę w wielu procesach biochemicznych. Do szerokiej grupy tych związków zaliczamy wiele znanych powszechnie leków m.in. wankomycynę [2] - antybiotyk glikopeptydowy o działaniu bakteriobójczym, czy też cyklosporynę [3]. Chemiczna synteza cyklicznych peptydów to proces wieloetapowy i nierzadko kłopotliwy. Spośród czynników będących powodem nieopłacalności produkcji metodą chemiczną można wymienić...
-
JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE
Journals -
Peptydy przeciwgrzybowe
Publication....
-
Cykliczny system otwarty z ograniczeniami obustronnych przestojów
PublicationW pracy badany jest system otwarty, który pracuje cyklicznie, tj. po ukończeniu jednego zestawu zadań przetwarzany jest kolejny zestaw identycznych zadań. Narzucone jest przy tym ograniczenie polegające na braku przestojów zarówno po stronie procesów jak i zadań. Wykazana jest NP-trudność problemu konstrukcji uszeregowania spełniającego te założenia jak i problemu minimalizacji długość i cyklu.
-
Cykliczny system otwarty i cyrkularne kolorowanie grafów.
PublicationW pracy rozważany jest cykliczny system otwarty - modyfikacja otwartego systemu procesów dedykowanych polegająca na założeniu, że praca jest wykonywana w ruchu ciągłym, czyli kolejne cykle pracy wykonywane są bezpośrednio po sobie. Rozważana jest złożoność obliczeniowa problemów związanych z układaniem harmonogramu w systemach tego typu.
-
Slovensky Kras
Journals -
Wsadowe i cykliczne szeregowanie 1- i 2-procesorowych zadań jednostkowych na maszynach dedykowanych.
PublicationW pracy autorzy zajmują się modelem szeregowania zadań 1- i 2- procesorowych. Rozważane są przy tym dwa warianty: klasyczny określany jako wsadowy i cykliczny, który występuje w przypadku wielokrotnego powtarzania raz zaprojektowanego harmonogramu. Dla obu przypadków badane są własności teoretyczne i konstruowane algorytmy przybliżone.
-
Zastosowanie metody PEM do oceny osiadania warstwy gruntu obciążonej cyklicznie
PublicationRozpatrzono warstwę niespoistego gruntu poddaną obciążeniu cyklicznemu. Osiadania warstwy wyznaczono modelem zagęszczania Sawickiego, który został uzupełniony opisem probabilistycznym uwzględniającym losowe parametry materiałowe oraz losowy charakter cyklicznego obciążenia. Efektywne rozwiązanie uzyskano wykorzystując metodę estymacji rozkładem dyskretnym (PEM). Rozpatrując różne kombinacje zmiennych losowych, w każdym z analizowanych...
-
Compact cyclic edge-colorings of graphs
PublicationArtykuł jest poświęcony modelowi zwartego cyklicznego kolorowania krawędzi grafów. Ten wariant kolorowania jest stosowany w modelowaniu uszeregowań w systemach produkcyjnych, w których proces produkcyjny ma charakter cykliczny. W pracy podano konstrukcje grafów, które nie zezwalają na istnienie pokolorowania w rozważanym modelu. Wykazano także kilka własności teoretycznych, takich jak ograniczenia górne na liczbę kolorów w optymalnym...
-
3-Acyloketeny generowane z 5-acylo-2,2-dimetylo-1,3-dioksa-4,6-dionów w syntezie mono i bicyklicznych układów β-laktamowych
PublicationZakres rozprawy obejmuje dwa zróżnicowane tematycznie zagadnienia. Zasadniczy fragment opisuje próby stereoselektywnej syntezy układów β-laktamowych na drodze cykloaddycji ketenów generowanych termicznie z pochodnych kwasu Meldruma z iminami. Pozostałą część badań stanowi wątek cyklizacji metatetycznych. Zagadnienie stereoselektywnej syntezy β-laktamów w wyniku cykloaddycji aldimin do generowanych termicznie z rozkładu pochodnych...
-
Otrzymywanie strukturyzowanych lipidów wzbogaconych w kwas kaprylowy na drodze enzymatycznej acydolizy
PublicationBadano wpływ wybranych parametrów enzymatycznej acydolizy na ilość wbudowanego kwasu kaprylowego w cząsteczki riacylogliceroli oleju rzepakowego. Zmieniano stosunki molowe reagentów: czas reakcji oraz środowisko reakcji. Stwierdzono,że najkorzystniejsze warunki wbudowywaniania się tego kwasu w cząsteczki TAG były przy następujących parametrach: zawartość wody w peparacie enzymatycznym Lipozyme RM IM - 10% ; stosunek molowy oleju...
-
Otrzymywanie strukturyzowanych lipidów wzbogaconych w kwas kapronowy na drodze enzymatycznej acydolizy
PublicationBadano wpływ wybranych parametrów enzymatycznej acydolizy na stopień wbudowywania się kwasu kapronowego w cząsteczki oleju rzepakowego. Zmieniano stosunki molowe reagentów, czas reakcji, ilość wody w preparacie enzymatycznym, środowisko reakcji. Stwierdzono, że najkorzystniejsze warunki wbudowania się tego kwasu w cząsteczki TAG były przy następujących parametrach: zawartość wody w preparacie enzymatycznym 10 %, stosunek molowy...
-
Easy formation of acyl-Meldrum's acid anhydride
PublicationAcyl Meldrum's acid are usually a good source of ketenes upon definite thermal composition. However we treated acyl-Meldrum's acid with the Lewis acid and we observed formation of 5[[(2,2-dimethyl-4,6-dioxo-1,3-dioxan 5 ylidene)(acyl/arylamino)mathoxy](acyl/arylamino)methylene]-2,2dimethyl-1,3-dioxane-4,6 dione which means acyl-Meldrum's acid anhydride. The chemical properities of acyl-Meldrum's acid anhydride were explored.
-
Boron Difluoride Complexes of Carbamoyl Meldrum's Acids
Publication5-[Hydroxy(aryl/alkylamino)methylene]-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-diones react with BF3•Et2O in mild conditions leading to the formation of boron difluoride complexes of carbamoyl Meldrum's acids. The X-ray structure has been obtained for one representative complex. The obtained new compounds are fairly stable at standard ambient conditions and easily isolable.
-
Kwasy nukleinowe - niedoceniane składniki żywności
PublicationObecnie badania nad kwasami nukleinowymi koncentrują się na roli genetycznej tych makromolekuł. Można jednak przypuszczać, że DNA jak i RNA powszechnie występujące w żywności mają także ważne znaczenie żywieniowe. Świadczy o tym obecność w układzie pokarmowym szeregu mechanizmów odpowiedzialnych za detekcję, trawienie i przyswajanie tych składników pokarmu. W literaturze naukowej rośnie liczba doniesień sugerujących istotną rolę...
-
Analiza in silico bioaktywnych peptydów pochodzących z keratyny z piór drobiowych
PublicationKeratyna należy do najbardziej powszechnie występujących białek strukturalnych pochodzenia zwierzęcego. Stanowi ok. 90% masy piór wytwarzanych w dużych ilościach przez przemysł drobiarski. Ten odpadowy produkt pozostaje w dużym stopniu niezagospodarowany. Celem pracy była analiza bioinformatyczna pierwszorzędowej struktury keratyny z piór kurzych pod kątem występowania w niej peptydów bioaktywnych....
-
Acyl Meldrum's acid derivatives: application in organic synthesis
PublicationThis review is focused on one of the most important classes of Meldrum's acid derivatives commonly known as acyl Meldrum's acids. The preparation methods of these compounds are considered including the recently proposed and rather rarely used ones. The chemical properties of acyl Meldrum's acids are described in detail, including thermal stability and reactions with various nucleiophiles. The possible mechanisms of these transformations...
-
Oczyszczanie płynu pofermentacyjnego a jakość kwasu cytrynowego
PublicationPrzeanalizowano operacje jednostkowe składające się na linię technologiczną kwasu cytrynowego otrzymywanego metodą fermentacji powierzchniowej i oczyszczanego metodą cytrynianową. Wykazano, że dla uzyskania dobrej jakości kryształów kwasu niezbędne jest oddzielanie organicznych szlamów z płynów pofermentacyjnego i pogrzybniowego przed rozpoczęciem obróbki chemicznej.
-
Badania korozyjne zbiornika magazynowego kwasu chlorooctowego
PublicationWykonano ekspertyzę zbiornika magazynowego na kwas chlorooctowy. Stwierdzono, że zbiornik znajduje się w stanie pasywnym (autopasywacja zachodzi w wyniku obecności powietrza po otwarciu zbiornika). Występuje korozja ogólna zbiornika w wyniku bardzo wysokiej agresywności korozyjnej środowiska (kwasu). Procesy korozyjne występują w trakcie napełnienia zbiornika kwasem.
-
Kwas stearidonowy C18:4 (n-3) - źródła roślinne i potencjalne znaczenie w żywieniu człowieka
PublicationPrzedmiotem publikacji jest omówienie znaczenia wielonienasyconych kwasów tłuszczowych (WNKT) w żywieniu człowieka, roli kwasu stearidonowego C18:4 n-3 (SDA) w łańcuchu metabolicznym i przedstawienie źródeł olejów roślinnych zawierających SDA. Na celowość stosowania roślinnych źródeł SDA w żywieniu człowieka wskazuje ogólny deficyt długołańcuchowych WNKT n-3 w typowej diecie europejskiej, związany głównie z małą popularnością produktów...
-
Wpływ poliuretanu szczepionego na kopolimerze styren/kwas styrenosulfonowy na morfologię różnych typów mieszanin polimerowych
PublicationZbadano wpływ dodania poliuretanu szczepionego na kopolimerze styren/kwas styrenosulfonowy na morfologię różnych typów mieszanin polimerowych. Przedmiotem badań były mieszaniny wykonane z polistyrenu, termoplastycznego poliuretanu, terpolimeru ABS. W celu oceny morfologii wykorzystano dane z badań za pomocą mikroskopii elektronowej i analizy termicznej.
-
Optymalne pokolorowania średnicowe dla wybranych klas grafów
PublicationW pracy opisano wybrane właściwości szczególnego przypadku radiowego kolorowania grafów, zwanego kolorowaniem średnicowym. Podano zasadę działania algorytmu optymalnego kolorowania średnicowego i oszacowania liczby średnicowej grafu w przypadku ogólnym oraz dla ścieżek i cykli. Korzystając z podanego algorytmu, znaleziono dokładne wartości liczby średnicowej dla ścieżek i cykli niewielkiej długości, co pozwoliło na obalenie wcześniej...
-
Liczby Ramseya on-line dla różnych klas grafów
PublicationRozpatrujemy grę rozgrywaną na nieskończonej liczbie wierzchołków, w której każda runda polega na wskazaniu krawędzi przez jednego gracza - Budowniczego oraz pokolorowaniu jej przez drugiego gracza - Malarkę na jeden z dwóch kolorów, czerwony lub niebieski. Celem Budowniczego jest zmuszenie Malarki do stworzenia monochromatycznej kopii wcześniej ustalonego grafu H w jak najmniejszej możliwej liczbie ruchów. Zakładamy, że gracze...
-
Badania nośności i odkształcalności mimośrodowo ściskanych słupów żelbetowych pod obciążeniem cyklicznym
PublicationProblematyką prowadzonych badań jest analiza zachowania się słupów żelbetowych obciążonych cyklicznie siłą działającą na znakozmiennym mimośrodzie. W aktualnych procedurach obliczeniowych fakt ten nie jest uwzględniany. Celem badań jest sprawdzenie, czy historia obciążenia ma wpływ na nośność i odkształcalność słupów żelbetowych oraz czy słup poddany obciążeniom cyklicznym może być analizowany w taki sam sposób jakby był obciążany...
-
Terapetyczne działanie peptydów stosowanych w preparatach kosmetycznych na starzejacą się skórę
PublicationW publikacji opisano obecnie stosowane na rynku kosmetycznym peptydy, które można podzielić na trzy grupy: peptydy rozkurczające (tzw. neuropeptydy), transportujące i sygnałowe (stymulujące). Wśród peptydów rozkurczających możemy wymienić: acetylo-heksapeptyd-3 (nazwa rynkowa Argireline), pentapeptyd-3 (nazwa rynkowa Leuphasyl) oraz acetylo-oktapeptyd-1 (nazwa rynkowa SNAP-8). Peptydy transportujące to niezwykle interesująca grupa...
-
Stereoselective Alkylation of Indole with 5-Arylidene-Meldrum’s Acids in the Presence of Organocatalysts
PublicationBackground: Indole motif is frequently present in biologically active compounds. Enantiomerically pure or enriched 2,2-dimethyl-5-(aryl(1H-indol-3-yl)methyl)-1,3-dioxane-4,6-diones can be considered as a convenient starting point for the synthesis of a indole ring fused with cyclic ketones with biological activity. Preparation of chiral 2,2-dimethyl-5-(aryl(1H-indol-3-yl)methyl)-1,3-dioxane- 4,6-diones requires the reaction of...
-
Peptydy penetrujące – rodzaje i mechanizmy przenikania przez błony komórkowe
PublicationPeptydy penetrujące z pewnością są wyjątkową i ciekawą grupą związków peptydowych. Zostały odkryte ponad dwadzieścia lat temu, ale wiedza na ich temat wciąż jest rozbudowywana. Liczne badania nad mechanizmami ich przenikania do wnętrza komórek pozwalają zrozumieć jakie cechy strukturalne warunkują ich zdolność do penetracji komórek. Wiedza ta pozwala na projektowanie nowych, bardziej efektywnych peptydów penetrujących., które mogą...
-
Reaktywność wybranych siarkowych i selenowych pochodnych kwasu fosforowego
PublicationKilka lat temu byliśmy w stanie zademonstrować, nowa reakcję redukcji wiązania N-O pod wpływem anionu kwasu tio oraz seleno fosforowego, biegnącą mechanizmem SET. W toku dalszych naszych prac ustaliliśmy, że kwas ditiofosforowy jest donorem zarówno protonu jak i atomu wodoru, natomiast anion kwasu ditiofosforowego jest doskonałym nukleofugiem oraz donorem pojedynczego elektronu. W kolejnym etapie badań stwierdziliśmy, że zarówno...
-
Kwasy nukleinowe w żywności występowanie i właściwości reologiczne
PublicationW naukach o żywieniu kwasy nukleinowe uznawane były dotychczas za mało istotny składnik żywności. Ich właściwości odżywcze nie są uwzględniane przy formułowaniu zaleceń żywieniowych, mimo że należą do podstawowych składników żywności, zwłaszcza surowej lub nisko przetworzonej. Są one obecne głównie w szybko rosnących komórkach tkanek oraz tych, które zachowały zdolność do wzrostu i regeneracji. W niniejszej pracy przedstawiono...
-
Katalizatory wanadowe w przemysłowej produkcji kwasu siarkowego (VI)
PublicationSpośród wszystkich chemikaliów wytwarzanych w przemyśle chemicznym, kwas siarkowy (VI) jest produkowany na największą skalę. To powoduje, że zużycie tego kwasu często jest używane do monitorowania stopnia uprzemysłowienia danego kraju. Obecnie produkcja na całym świecie przekracza 160 mln ton rocznie. Europejskie Stowarzyszenie Producentów Kwasu Siarkowego zaleca ciągły rozwój i udoskonalenie procesów technologicznych oraz unowocześnianie...
-
JOURNAL OF PEPTIDE RESEARCH
Journals -
Programowanie dynamiczne w rozwiązywaniu problemów szeregowania zadań w systemach o acyklicznej strukturze
PublicationRozważono rozrzedzone systemy niepodzielnych zadań dwuprocesorowych o jednostkowych długościach operacji oraz systemy maszyn dedykowanych (open shop,flow shop, mixed shop) o operacjach zero-jedynkowych. Przedstawiono rodzinę wielomianowych algorytmów opartych na programowaniu dynamicznym, pozwalających na znalezienie optymalnego uszeregowania względem szerokiej rodziny funkcji kryterialnych. Stopień rozrzedzenia systemu zdefiniowano...
-
Anticandiadal properties of N-acylpeptides containing inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase
PublicationOtrzymano serię N-acylopeptydów zawierających inhibitor syntazy glukozamino-6-fosforanu i zbadano ich aktywność w stosunku do szczepów Candida albicans. Aktywność przeciwgrzybową skorelowano z właściwościami lipofilowymi otrzymanych peptydów. Peptydy zawierające resztę kwasu dekanowego wykazywały najwyższą aktywność przeciwgrzybową.
-
Mechanism of the Reaction of Amines with 5-[(Aryl- or Alkylamino)hydroxymethylene]-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-diones in the Presence of Chlorotrimethylsilane (Me3SiCl);
PublicationAddition of chlorotrimethylsilane (Me3SiCl) to the mixture of a carbamoyl‐substituted Meldrum's acid, i.e., a 5‐[(arylamino)hydroxymethylene]‐2,2‐dimethyl‐1,3‐dioxane‐4,6‐dione of type 1 and a secondary amine as nucleophile strongly accelerated the rate of their reaction. The reason for this phenomenon observed, during our previous research, remained, however, unclear. To elucidate the mechanism of this reaction, we assumed and...
-
Pochodne kwasu neopentylidenofosforoditiowego jako substraty do syntezy ugrupowania trisulfidowego
PublicationBadania przeprowadzone w Katedrze Chemii Organicznej Wydziału Chemicznego Politechniki Gdańskiej na przestrzeni ostatnich kilku lat, pokazały wszechstronność pochodnych kwasu neopentylidenofosforoditiowego [32] w syntezie symetrycznie i niesymetrycznie podstawionego ugrupowania disulfidowego. Wyniki powyższych badań doprowadziły do opracowania nowej strategii syntetycznej, umożliwiającej otrzymywanie...
-
Zastosowanie modelu sprężysto-plastycznego betonu z degradacją sztywności i nielokalnym osłabieniem do modelowania elementów betonowych cyklicznie obciążonych
PublicationTematem pracy jest numeryczna symulacja zachowania się elementów betonowych i żelbetowych poddanych obciążeniom statycznym i cyklicznym. W analizie wykorzystano model sprężysto-plastyczny z kryterium Rankine'a i Drucker-Pragera, izotropowy model degradacji oraz dwa nielokalne modele połączone sprężysto-plastyczne z degradacją sztywności. Model pierwszy bazuje na pracy Pamina i de Borsta (1999). Połączenie plastyczności i degradacji...
-
TMSCL as a rate accelerating additive in acylations of amines with 5-(α- amino-α'-hydroxy)methylene meldrum's acids
PublicationAspects are presented of the acylation of amines, alcohols and thiols with 5-(α-amino- α'-hydroxy)methylene Meldrum's acids. We placed special emphasis on the acylation reaction of secondary amines with 5-(α-amino- α'-hydroxy)methylene Meldrum's acids, which, due to their basicity, caused problems concerning salt formation with a Meldrum acid derivative. We found that secondary amines, which react at the slowest rate and with a...
-
Tmscl as a rate accelerating additive in acylations of amines with 5-(α-amino- α'-hydroxy)methylene meldrum's acids
PublicationAspects are presented of the acylation of amines, alcohols and thiols with 5-(α-amino- α'-hydroxy)methylene Meldrum's acids. We placed special emphasis on the acylation reaction of secondary amines with 5-(α-amino- α'-hydroxy)methylene Meldrum's acids, which, due to their basicity, caused problems concerning salt formation with a Meldrum acid derivative. We found that secondary amines, which react at the slowest rate and with a...
-
Peptide modification with thiomalonoamide moiety
PublicationAbstract: Meldrum acid derivatives under the thermal decomposition are well known source of ketenes. Recently we investigated chemical properties of thiocarbamolyl meldrum acids. We found that 5-(α-alkylamino- α'-sulfhydryl)methylene Meldrum's acids hated in the presence of amines produce thiomalonamides. We used this reaction to the one pot synthesis of series of short peptides containing thiomalonoamide motif.
-
Kwas mykofenolowy i jego analogi. Synteza i aktywność biologiczna = Mycophenolic acid (MPA) and its analogues. Synthesis and biological activity
PublicationW artykule opisano kwas mykofenolowy (MPA)oraz jego analogi. Kwas MPA został odkryty ponad 100 lat temu i nadal pozostaje atrakcyjnym celem badań biologicznych. Z uwagi na bardzo dużą tendencję do ulegania glukuronidyzacji in vivo, ograniczone są jego możliwości zastosowań jako potencjalnego chemoterapeutyka. Otrzymane dotychczas analogi m.in. zawierające różne cykliczne ugrupowania, monocykliczne fenole i niefenolowe analogi oraz...
-
Phenazine - 2,6-dihydroxybenzoic acid (1/1)
PublicationOtrzymano krystaliczny kompleks fenazyny z kwasem 2,6-dihydroksybenzoesowym o stechiometrii 1:1. Badania struktury kompleksu za pomocą metod rentgenograficznych wykazały, że powiązane wiązaniami wodorowymi typu OH...N cząsteczki fenazyny układają się w stosy, które stabilizowane są poprzez oddziaływania typu π-π pierścieni aromatycznych. Cząsteczki kwasu zajmują przestrzenie kanałów tworzonych pomiędzy kolumnami pierścieni aromatycznych...
-
Thermal Decomposition of Carbamoyl Meldrum’s Acids: A Starting Point for the Preparation of 1,3-Oxazine Derivatives
PublicationThe ability to undergo [4 + 2] versus [2 + 2] cycloaddition was under investigation for ketenes thermally generated from carbamoyl Meldrum’s acid. Usually, 1,3-oxazino-5-carbamoylo-4,6-diones are formed when carbamoyl Meldrum’s acid reacts with imine. However, in some cases, a reaction takes an unexpected course, leading to the formation of tetraponerines alkaloids derivatives or cyclic iminoethers.
-
Symulacja zjawiska stopniowego wypierania zagłębionego rurociągu podmorskiego z dna w wyniku cyklicznego obciążenia hydrodynamicznego.
PublicationGeneracja cyklicznej siły wyporu hydrodynamicznego, działającej na rurociąg podmorski zagłębiony w dnie i spowodowanej oddziaływaniem falowania powierzchniowego na dno morskie. Wyniki badań laboratoryjnych, w małej skali, stopniowego wypierania rurociągu z podłoża gruntowego w kierunku powierzchni dna. Próba numerycznego symulowania procesu pionowego przemieszczania się rurociągu w gruncie, z wykorzystaniem metody elementów rozdzielnych.
-
Wpływ dodatku kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA) na właściwości mechaniczne żeli żelatynowych
PublicationKwasy nukleinowe cieszą się coraz większym zainteresowaniem pod względem zastosowania ich w przemyśle farmaceutycznym, kosmetycznym oraz żywnościowym. Określono wpływ dodatku długo- i krótkołańcuchowych kwasów nukleinowych na właściwości mechaniczne żeli żelatynowych. Badania wykazały występowanie specyficznych interakcji pomiędzy żelatyną a kwasami nukleinowymi oraz pozwoliły na ocenę wpływu tych oddziaływań na twardość, kohezyjność,...
-
Struktura triacylogliceroli wybranych olejów i tłuszczów.
PublicationZbadano strukturę wybranych triacylogliceroli (TAG) stosując zmodyfikowaną metodę Brockerhoffa. Surowcami tłuszczowymi były oleje roślinne: rzepakowy niskoerukowy (NE), rzepakowy wysokoerukowy (WE) słonecznikowy, sojowy, oliwkowy, oraz tłuszcze zwierzęce - łój i smalec. Stwierdzono, że w przebadanych olejach roślinnych pozycję sn-2 TAG zajmują głównie nienasycone kwasy osiemnastowęglowe: kwas linolowy (C18:2) i linolenowy...
-
Peptide Permeases in Candida albicans
PublicationAims: The aim of this work was to characterize oligopeptide uptake in Candida albicans mutants in which the genes encoding putative peptide permeases were selectively disrupted. Initial velocities of transport of model oligopeptides, (Ala)2, (Ala)3, (Ala)4, and sensitivity of mutants to antifungal oligopeptides containing N3-(4-methoxyfumaroyl)-L-2,3-diaminopropanoic acid (FMDP) were determined and compared to those of the wild-type...
-
Preparation of Pseudopeptides Building Blocks with Retro-Thioamide Bond Mediated via Thiocarbamoyl Meldrum's Acid
PublicationAn easy and efficient synthesis of pseudo tripeptide containing a thiomalonamide moiety was developed. Isothiocyanate derivatives of amino acids react smoothly with 2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-dione yielding new thiocarbamoyl Meldrum's acids. Thermal decomposition of this new Meldrum's acid derivatives generate thiocarbamoyl ketenes, which acylate amino acid esters to give pseudo tripeptides.
-
The stereoselective formation of β-lactams with acyl ketenes generated from 5-acyl-Meldrum's acids
PublicationAcyl ketenes formed during thermal decompositions of 5-acyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxa-4,6-diones undergo stereoselective [2+2] cycloaddition to chiral aldimines. We report the first example of optically active 3-acyl-β-lactams formation from Meldrum’s acid derivatives.
-
Investigation of peptide splicing using two‐peptide‐chain analogs of trypsin inhibitor SFTI‐1
Publication