Filters
total: 257
filtered: 221
Search results for: INHIBITORY FERMENTACJI CIEMNEJ
-
New Polymethoxyflavones from Hottonia palustris Evoke DNA Biosynthesis-Inhibitory Activity in An Oral Squamous Carcinoma (SCC-25) Cell Line
Publication -
Indukcja procesu pseudostarzenia komórkowego przez inhibitory DNA topoizomerazy II i jego rola w oporności na leki przeciwnowotworowe
Publication -
Analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 modified in the conserved P1′ position by synthetic or non-proteinogenic amino acids retain their inhibitory activity
PublicationA series of linear and monocyclic (with a disulfide bridge only) analogues of trypsin inhibitor SFTI-1 modified in the P-1 and/or P-1' positions were synthesized by the solid-phase method. In the substrate specificity P-1 position, Phe or N-benzylglycine (Nphe) were introduced, whereas the conserved Ser6 in Bownam-Birk (BBI) inhibitors was replaced by Hse (L-homoserine), Nhse [N-(2-hydroxyethyl)glycine], Sar, and Ala. Kinetic studies...
-
Perturbation of cellular functions by topoisomerase II inhibitors: all roads lead to cell death?
PublicationPraca przeglądowa opisuje jakie funkcje mogą ulec zahamowaniu/zmianie pod wpływem działania inhibitorów topoizomerazy typu II w komórkach nowotworowych. W szczególności dyskutujemy jakie zmiany w szlakach sygnalizacji wewnątrzkomórkowej mogą prowadzić do zahamowania wzrostu oraz indukcji różnych rodzajów śmierci komórkowej i czy rodzaj śmierci komórkowej może decydować o skuteczności leków przeciwnowotoworowych, które hamują aktywność...
-
Combined Effect of Sonication and Acid Whey on Antioxidant and Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitory Activities of Peptides Obtained from Dry-Cured Pork Loin
Publication -
The yield of model hydrolysis and fermentation in the technology of bioethanol production from poplar wood (Populus sp.) Wydajność procesów hydrolizy i fermentacji w technologii wytwarzania bioetanolu z drewna topoli (Populus sp.)
Publication -
Distance between the Basic Group of the Amino Acid Residue's Side Chain in Position P1of Trypsin Inhibitor CMTI-III and Asp189in the Substrate Pocket of Trypsin Has an Essential Influence on the Inhibitory Activity
Publication -
Fermentacja metanowa kapusty białej oraz osadu nadmiernego
PublicationW pracy przedstawiono wyniki badań fermentacji metanowej biomasy kapusty białej i osadu nadmiernego pobranego z oczyszczalni ścieków Saur Neptun Gdańsk S.A. Proces fermentacji prowadzono w warunkach mokrych, w sposób quaziciągły, w temperaturze 37°C. Zaobserwowano, że poddając fermentacji beztlenowej wsad zawierający kapustę białą oraz osad nadmierny można uzyskać biogaz o średnim składzie 50% metanu i 50% ditlenku węgla. Podczas...
-
Anaerobic co-digestion of white cabbage and sewage sludge
PublicationPrzedstawiono badania nad możliwością redukcji biomasy kapusty białej w procesie mezofilowej ko-fermentacji z przefermentowanym osadem ściekowym w procesie jednostopniowej fermentacji. Wykazano, że biomasę kapusty białej można poddać ko-fermentacji z osadem ściekowym przy obciążeniu komory fermentacyjnej na poziomie 1,87 kg smo m-3d-1. Zaobserwowano, że w wyniku fermentacji metanowej wsadu można uzyskać biogaz o średnim składzie...
-
Uniwersalna instalacja pilotażowa oraz instalacja laboratoryjna
PublicationDo prowadzenia badań fermentacji metanowej zaprojektowano dwa układy badawcze, w skali laboratoryjnej oraz pilotażowej. Badania wykazały, że przy odpowiedniej kontroli procesu fermentacji możliwe jest wykorzystanie frakcji organicznej odpadów komunalnych do ciągłej i stabilnej produkcji biogazu o wysokiej jakości.
-
Uciążliwość kanalizacji dla otoczenia
PublicationPrzedstawiono zagadnienia uciążliwości kanalizacji dla otoczenia. Wykazano, że głównym problemem jest emisja odorów pochodzących z fermentacji siarczanowej. Złe warunki hydrauliczne sprzyjają wytrącaniu się osadów i ich fermentacji. Rozwiązanie problemu korozji nie powoduje likwidacji problemu odorów. Uszczelnienie istniejących sieci oraz użycie specjalnych filtrów z odpowiednio przygotowanym węglem aktywnym względnie wypełnieniem...
-
Selected symmetrically substituted carbazoles: Investigation of anticancer activity and mechanisms of action at the cellular and molecular levels
PublicationDNA topoisomerases play a critical role as essential enzymes in controlling alterations in the topology of DNA. They achieve this by orchestrating the coordinated process of breaking and rejoining DNA strands, which is crucial for maintaining the proper structure of DNA during regular cellular development. The search for and development of new potential anticancer drugs is a challenging yet immensely important area of research...
-
Analiza możliwości wykorzystania pofermentu jako źródła biodostępnego fosforu
PublicationCelem pracy było rozpoznanie mobilności związków fosforu i możliwości ich odzysku w biodostępnej formie z pofermentu. Realizacja celu pracy wymagała przeprowadzenia badań substratów tzw. komponentów wsadowych (m.in. odpadów zwierzęcych, odpadów pochodzenia rolniczego i odpadów spożywczych) i produktów ubocznych otrzymanych w wyniku ich fermentacji. Kolejno prowadzono badania wpływu procesu fermentacji na transformację i mobilność...
-
Substancje zapachowe. Rozdział 7
PublicationOmówiono lotne substancje zapachowe naturalnie występujące w żywności, np. ryb oraz warzyw i grzybów, scharakteryzowano substancje uczestniczące w kształtowaniu się aromatu mięsa oraz substancje zapachowe powstające wskutek fermentacji, ogrzewania i przechowywania żywności.
-
FERMENTACJA METANOWA MODELOWEGO WSADU KOMUNALNYCH ODPADÓW ORGANICZNYCH
PublicationFermentacja metanowa frakcji organicznej odpadów komunalnych pozwala na efektywny odzysk węgla z odpadów. Procesem beztlenowym jest zasadniczo fermentacja metanowa mezofilowa, jak i termofilowa, jednakże w procesie fermentacji termofilowej redukcja związków organicznych, niszczenie patogenów oraz produkcja biogazu zachodzi z większą wydajnością. Odpady komunalne charakteryzują się wysoką heterogenicznością składu, co może przyczyniać...
-
Poszukiwanie biogenicznych żródeł toluenu w środowisku
PublicationW ramach pracy podjęto próbę wyjaśnienia zjawiska biogenicznego powstawania toluenu zaobserwowanego podczas obróbki osadów ściekowych lub warstwie hipolimnionu eutroficznych zbiorników wodnych. Przeprowadzone badania obejmowały:- optymalizację dostępnych rozwiązań metodycznych i aparaturowych do przeprowadzenia oznaczeń analitów z grupy lotnych związków organicznych w próbkach o złożonym składzie matrycy,- badania zjawiska powstawania...
-
Hydroliza materiału lignocelulozowego w warunkach podwyższonego ciśnienia i temperatury połączona z gwałtownym rozprężaniem wody
PublicationWykorzystanie biomasy na cele energetyczne jako alternatywy dla paliw kopalnych jest atrakcyjne zarówno z powodów ekonomicznych jak i ekologicznych. Jedną z metod umożliwiających przygotowanie materiału lignocelulozowego do produkcji paliw takich jak etanol bądź metan, w procesie fermentacji, jest hydroliza.
-
Changes in rheological properties during anaerobic digestion of activated sludge
PublicationWykonane pomiary właściwości reologicznych osadwo nadmiernych poddawanych procesowi dezintegracji mechanicznej wskazują na znaczny spadek lepkości sięgający 60%. Wraz ze stopniem dezintegracji rosły również właściwości pseudoplastyczne oraz malała granica płynięcia. Podobnie istotne zmiany właściwosci reologicznych nastepowały w osadach poddawanych fermentacji metanowej.
-
Oczyszczanie płynu pofermentacyjnego a jakość kwasu cytrynowego
PublicationPrzeanalizowano operacje jednostkowe składające się na linię technologiczną kwasu cytrynowego otrzymywanego metodą fermentacji powierzchniowej i oczyszczanego metodą cytrynianową. Wykazano, że dla uzyskania dobrej jakości kryształów kwasu niezbędne jest oddzielanie organicznych szlamów z płynów pofermentacyjnego i pogrzybniowego przed rozpoczęciem obróbki chemicznej.
-
Synthesis and biological activity of novel ester derivatives of N3-(4-metoxyfumaroyl)-(S)-2,3-diaminopropanoic acid containing amide and keto function as inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase
PublicationA short series of novel ester derivatives of N3-4-methoxyfumaroyl-(S)-2,3-diaminopropanoic acid (FMDP) containing amido or keto functions have been designed and synthesized. Their antifungal activity and inhibitory properties toward fungal glucosamine-6-phosphate synthase has also been evaluated. The obtained compounds 11-13 and 15-17 demonstrated good antifunga activity against Candida albicans. Compounds 11-13 displayed also...
-
Synthesis and biological evaluation of fluorinated 3-phenylcoumarin-7-O-sulfamate derivatives as steroid sulfatase inhibitors
PublicationIn the present work, we report the initial results of our study on a series of 3-phenylcoumarin sulfamate-based compounds containing C-F bonds as a novel inhibitors of steroid sulfatase (STS). The new compounds are potent STS inhibitors, possessing more than 10 times higher inhibitory potency than coumarin-7-O-sulfamate. In the course of our investigation, compounds 2b and 2c demonstrated the highest inhibitory effect in the enzymatic...
-
The effect of sludge thermal disintegration on quality of effluents
PublicationDezintegracja osadów ściekowych prowadzona jest w celach intensyfikacji procesu fermentacji metanowej oraz poprawy odwadnialności osadów ściekowych. Przedstawiono zmiany jakości cieczy nadosadowej osadów ściekowych poddanych procesowi termicznej dezintegracji. Określono zmiany wartości chemicznego zapotrzebowania na tlen oraz stężenia azotu amonowego, białka, fosforanów oraz lotnych kwasów tłuszczowych.
-
Potencjał biogazowy frakcji organicznej z odpadów komunalnych
PublicationPrzeprowadzono badania składu surowcowego odpadów komunalnych. W badaniach wykorzystano dwie frakcje odpadów organicznych, które zostały poddane procesowi termofilowej fermentacji metanowej. Pierwszą frakcję stanowiły odpady modelowe. Drugim surowcem biomasy była frakcja organicznych odpadów komunalnych pochodząca z systemu dualnego. Zbadano potencjał biogazowy frakcji organicznej odpadów komunalnych.
-
Wpływ kofermentacji odpadów rolno-spożywczych z osadami ściekowymi na produkcję biogazu oraz na skład frakcji ciekłej osadu przefermentowanego
PublicationSamowystarczalność energetyczna jest aktualnym trendem w oczyszczalniach ścieków. Efekt ten można osiągnąć poprzez zwiększenie produkcji energii elektrycznej z biogazu oraz poprzez zmniejszenie zużycia energii na potrzeby procesów technologicznych. Jednym z pomysłów, zgodnym z koncepcją gospodarki cyrkularnej, jest wykorzystanie odpadów bogatych w materię organiczną jako kosubstratów w procesie fermentacji. Celem pracy było określenie...
-
New potent STS inhibitors based on fluorinated 4-(1-phenyl-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-phenyl sulfamates
PublicationA series of fluorinated analogs based on the frameworks of 4-(1- phenyl-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-phenyl sulfamates have been synthesized as steroid sulfatase (STS) inhibitors. The design of chemical structures of new potential STS inhibitors was supported by molecular docking techniques to identify potential interactions between inhibitors and amino acid residues located in the STS active site. The STS inhibitory potency was evaluated...
-
Antifungal Activity of Homoaconitate and Homoisocitrate Analogs
PublicationThirteen structural analogs of two initial intermediates of the L-alpha-aminoadipate pathway of L-lysine biosynthesis in fungi have been designed and synthesized, including fluoro- and epoxy-derivatives of homoaconitate and homoisocitrate. Some of the obtainedcompounds exhibited at milimolar range moderate enzyme inhibitory properties against homoaconitase and/or homoisocitrate dehydrogenase of Candida albicans. The structural...
-
Analiza elementarna i potencjał energetyczny osadów ściekowych z oczyszczalni ścieków w Gdyni Dębogórzu oraz Lęborku
PublicationPrzedmiotem pracy jest przedstawienie wyników analizy elementarnej osadów ściekowych z oczyszczalni ścieków w Gdyni Dębogórzu i Lęborku. W artykule przedstawiono również wyniki pomiaru ciepła spalania oraz obliczone wartości opałowe wg normy PN-93/Z-15008, uwzględniające zawartość wody, osadów na różnych etapach przeróbki w obu obiektach. Wyniki przedstawione w treści uzyskano na podstawie próbek pobranych w okresie od sierpnia...
-
Sposoby utrwalania wielogatunkowej kultury starterowej do otrzymywania napojów fermentowanych typu kombucha
PublicationKombucha jest to gazowana herbata o słodko-kwaśnym smaku uzyskiwana w procesie fermentacji. Działa między innymi uspokajająco, łagodzi migreny, poprawia koncentrację oraz wykazuje właściwości odtruwające. Ze względu na tak korzystny wpływ na zdrowie człowieka zyskuje ona coraz większą popularność, szczególnie na rynkach zachodnich. Podczas produkcji tego napoju fermentację zapoczątkowują drobnoustroje dodane do świeżego surowca...
-
Analiza elementarna i potencjał energetyczny osadów ściekowych z oczyszczalni ścieków w Gdańsku, Lęborku oraz Swarzewie
PublicationPrzedmiotem pracy jest przedstawienie wyników analizy elementarnej osadów ściekowych z wybranych oczyszczalni ścieków w woj. pomorskim. W artykule przedstawiono również wyniki pomiaru ciepła spalania oraz obliczone wartości opałowe wg normy PN-93/Z-15008, uwzględniające zawartość wody, osadów na różnych etapach przeróbki w obu obiektach. Wyniki przedstawione w treści uzyskano na podstawie próbek pobranych w okresie od sierpnia...
-
Solubilization of keratins and functional properties of their isolates and hydrolysates
PublicationThe keratinous wastes of the textile industry and poultry slaughterhouses may be used as sources of soluble keratins or hydrolysates. This review presents methods for processing raw keratin-based materials into bioproducts with functional and bioactive properties suitable for biomedical, cosmetic, food, and agricultural applications. Soluble keratin can be obtained by thermal treatment in some organic solvents, reduction, or oxidation...
-
Synthesis and biological evaluation of N-acylated tyramine sulfamates containing C-F bonds as steroid sulfatase inhibitors
PublicationSteroid sulfatase (STS) is responsible for the hydrolysis of biologically inactive sulfated steroids into their active un-sulfated forms and promotes the growth of various hormone-dependent cancers (e.g., breast cancer). Therefore, the STS enzyme is a promising therapeutic target for the treatment of steroid-sensitive cancers. Herein, we report the synthesis and biological evaluation of sulfamate analogs as potential STS inhibitors...
-
Recent progress in the development of steroid sulfatase inhibitors – examples of the novel and most promising compounds from the last decade
PublicationThe purpose of this review article is to provide an overview of recent achievements in the synthesis of novel steroid sulfatase (STS) inhibitors. STS is a crucial enzyme in the biosynthesis of active hormones (including estrogens and androgens) and, therefore, represents an extremely attractive molecular target for the development of hormone-dependent cancer therapies. The inhibition of STS may effectively reduce the availability...
-
Wykorzystanie ścieków i osadów ściekowych jako źródła energii w oczyszczalni ścieków
PublicationReferat dotyczy miejskiej oczyszczalni ścieków w Grudziądzu wyposażonej w źródła energii bazujące na ściekach i biogazie wytworzonym w procesie fermentacji mezofilowej osadów ściekowych. Bilans energii elektrycznej objął agregaty kogeneracyjne i zewnętrzną sieć energetyczną. W bilansie ciepła ujęto źródło skojarzone, kotły i pompy ciepła. Udział energii odzyskanej ze ścieków i osadów ściekowych w pokryciu zapotrzebowania oczyszczalni...
-
Identification analysis of dynamic changes in the composition of biogas and their impact on the operation of internal combustion engines
PublicationW pracy zamieszczono wyniki badań składu biogazu pozyskiwanego na komunalnym wysypisku śmieci. Pozyskiwany biogaz jest wykorzystywany do zasilania biogazowych zespołów prądotwórczych wyposażonych w silniki o zapłonie iskrowym dostosowanych do zasilania tym paliwem. Pozyskiwany biogaz powstaje w sposób naturalny w procesie beztlenowej fermentacji zachodzącej przez ok. 20 lat, w organicznej części pryzmy odpadów składowanych na wysypisku...
-
Prozdrowotne właściwości fermentowanych napojów aroniowych i aroniowo-herbacianych
PublicationKombucha to lekko kwaśny, orzeźwiający napój otrzymywany w wyniku fermentacji słodkiej herbaty przez żyjące w konsorcjach bakterie octowe oraz osmofilne drożdże, tzw. grzybek herbaciany. Drobnoustroje te próbuje się wykorzystać również do produkcji funkcjonalnych napojów na bazie surowców innych niż herbata. Celem pracy było otrzymanie fermentowanych napojów z ekstraktu z wytłoków z aronii z lub bez dodatku naparu z zielonej herbaty...
-
Wpływ kofermentacji substratów rolniczych na produkcję biogazu oraz skład odcieków z odwadniania pofermentu
PublicationCelem pracy było określenie wpływu fermentacji odpadów wykorzystywanych w biogazowniach rolniczych na wielkość produkcji biogazu oraz stężenie azotu w odciekach z odwadniania masy pofermentacyjnej. Szczególną uwagę zwrócono na frakcje azotu organicznego. W badaniach wykorzystano dwa rodzaje substratów: gnojowicę bydlęcą oraz kiszonkę kukurydzy. Wykazano, że substraty te przyczyniły się do wzrostu produkcji biogazu i zawartości...
-
Design, synthesis and biological evaluation of novel N-phosphorylated and O-phosphorylated tacrine derivatives as potential drugs against Alzheimer’s disease
PublicationIn this work, we designed, synthesised and biologically investigated a novel series of 14N- and O-phosphorylated tacrine derivatives as potential anti-Alzheimer’s disease agents. In the reaction of 9-chlorotacrine and corresponding diamines/aminoalkylalcohol we obtained diamino and aminoalkylhydroxy tacrine derivatives. Next, the compounds were acid to give final products 6–13 and 16–21 that were characterised by 1H, 13 C, 31P...
-
Synthesis, anticandidal activity of N3-(4-methoxyfumaroyl)-(S)-2,3-diaminopropanoic amide derivatives – Novel inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase
PublicationNovel FMDP amiders 4-6 have been synthesized and tested against Candida strains. The anticandidal activity has been confined only to Candida albicans. Anticandidal activity of the tested amides has correlated with their inhibitory activity of glucosamine-6-phosphate synthase in cell free extract from Candida albicans.
-
Zwiększenie wydajności hydrolizy enzymatycznej biomasy wskutek obróbki mechanicznej
PublicationWytwarzanie biogazu z biomasy odpadowej i innych odpadów frakcji Bio wymaga zastosowania etapu obróbki wstępnej. W literaturze opublikowano szereg prac związanych z obróbką mechaniczną, fizyczną, fizykochemiczną, chemiczną, a także biologiczną i enzymatyczną surowców o bogatej matrycy związków chemicznych. Na znaczeniu zyskują metody pozwalające jednocześnie uzyskać biopaliwo gazowe, ale także ciekłe produkty depolimeryzacji, które...
-
Pretreatment of Lignocellulosic Materials as Substrates for Fermentation Processes
PublicationLignocellulosic biomass is an abundant and renewable resource that potentially contains large amounts of energy. It is an interesting alternative for fossil fuels, allowing the production of biofuels and other organic compounds. In this paper, a review devoted to the processing of lignocellulosic materials as substrates for fermentation processes is presented. The review focuses on physical, chemical, physicochemical, enzymatic,...
-
Synthesis of bicoumarin thiophosphate derivatives as steroid sulfatase inhibitors
PublicationBased on the frameworks of 7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[c]chromen-4-one, 3-hydroxy- 7,8,9,10-tetrahydro-6H-benzo[c]chromen-6-one and 3-hydroxy-8,9,10,11-tetrahydro-7H-cyclohepta[c] chromen-6-one, a series of bicoumarin thiophosphate analogs have been synthesized and biologically evaluated. Additionally, their binding modes have been modeled using docking techniques. The inhibitory properties of the synthesized compounds...
-
Chemical and biological characterization of Ocimum basilicum L. phenolic extract and essential oil derived through ultrasound and microwave-assisted extraction techniques
PublicationPlant-derived bioactive molecules are increasingly utilized in food processing as natural additives, driven by a growing interest in healthier lifestyles. This trend has spurred industries to reformulate products to meet the demands of health-conscious consumers. This study investigates the phenolic extract and essential oil of O. basilicum L. obtained via ultrasound-assisted extraction and microwave-assisted extraction, respectively. Characterization...
-
Novel 2-(2-arylmethylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(1,3,5-triazin-2-ylamino)guanidine derivatives: Inhibition of human carbonic anhydrase cytosolic isozymes I and II and the transmembrane tumor-associated isozymes IX and XII, anticancer activity, and molecular modeling studies
PublicationA series of novel 2-(2-arylmethylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(6-substituted-4-chloro-1,3,5-triazin-2-ylamino)guanidine derivatives 9–20 have been synthesized by substitution of chlorine atom at the 1,3,5-triazine ring in compounds 5–8 with 3- or 4-aminobenzenesulfonamide and 4-(aminomethyl)benzenesulfonamide hydrochloride. All the synthesized compounds were evaluated for their inhibitory activity toward hCA I, II,...
-
Transport deficiency is the molecular basis of Candida albicans resistance to antifungal oligopeptides
Publication(FMDP), an inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase, exhibited growth inhibitory activity against Candida albicans, with minimal inhibitory concentration values in the 0.05–50 mg/L range. Uptake by the peptide permeases was found to be the main factor limiting an anticandidal activity of these compounds. Di- and tripeptide containing FMDP (F2 and F3) were transported by Ptr2p/Ptr22p peptide transporters (PTR) and FMDP-containing...
-
Chitosan and polyvinyl alcohol nanocomposites with cellulose nanofibers from ginger rhizomes and its antimicrobial activities
PublicationThe inhibitory effect of 5% GNF bionanocomposites against Bacillus cereus, Escherichia coli, Staphylococcus aureus and Salmonella typhimurium indicated good antibacterial activity of the nanocomposites due to the addition of GNF in the biopolymer matrices. The use of GNF will help to increase the economic values of agricultural waste and the characteristic properties of GNF derived bionanocomposites could be possibly used in medical...
-
Wpływ obróbki kulinarnej na zawartość substancji bioaktywnych w kapuście białej (Brassica oleracea var. capitata f. alba)
PublicationChoroby nowotworowe stają się obecnie najbardziej znaczącym elementem kosztów leczenia społeczeństw oraz główną przyczyną przedwczesnych zgonów. Stąd też ogromne zainteresowanie profilaktyką przeciwnowotworową. W przypadku warzyw krzyżowych obserwowano najwyraźniejszą korelację pomiędzy poziomem spożycia, a obniżoną zapadalnością na nowotwory piersi, jelita grubego i płuc. W Europie Środkowej najważniejszym warzywem z rodziny krzyżowych...
-
Oczyszczanie odcieków z odwadniania osadów ściekowych metoda hydrofitową
PublicationOdcieki z mechanicznego odwadniania osadów po procesie fermentacji charakteryzują się bardzo wysokim stężeniem azotu ogólnego i zawiesiny ogólnej. Drugi problem, podczas ich oczyszczania, powodują znaczne wahania stężeń zanieczyszczeń, nawet w przypadku tej samej oczyszczalni. Jedną z alternatywnych technologii jakie mogą być zastosowane do oczyszczania odcieków może być metoda hydofitowa, która z powodzeniem jest stosowana do...
-
Steroid Sulfatase Inhibitors Based on Phosphate and Thiophosphate Flavone Analogs
PublicationA series of phosphate and thiophosphate flavone derivatives were synthesized and biologically evaluated in vitro for inhibition of steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one 3a, 2-(4-fluorophenyl)-7-hydroxy-4H-chromen-4-one 3b, 7-hydroxy-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4H-chromen-4-one 3c, 7-hydroxy-2-(p-tolyl)-4H-chromen-4-one 3d modified...
-
N-Alkyl Derivatives of L-Glutamine As Inhibitors of Glutamine - Utilizing Enzymes
PublicationA general facile method to synthesize the N-gamma-alkyl and N-gamma,N-gamma-dialkyl derivatives of L-glutamine (1a-d) from L-glutamic acid as a starting substrate is presented. The obtained compounds are shown to inhibit three diferent glutamine-utilizing enzymes, namely: glutaminase, gamma-glutamyl transpeptidase, and glucosamine-6-phosphate synthase, with inhibitory constants within the milimolar range.
-
N-acylpeptides with glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors - synthesisand antifungal activity
PublicationOpracowano syntezę kilku peptydów (di i tripeptydów) zawierających inhibitory syntazy glukozamino-6-fosforanu oraz przeprowadzono je w N-acylopochodne (acetylowe, heksanoilowe, dekanoilowe) oraz zbadano ich aktywność przeciwgrzybową w stosunku do szczepów Candida albicans z opornością wielolekową. Stwierdzono, że N-acylopeptydy wykazują aktywność przeciwgrzybową oraz określono wartości MIC.