Filters
total: 834
filtered: 459
Search results for: metabolizm ksenobiotykow
-
Comparative Analysis of Metabolic Variations, Antioxidant Profiles and Antimicrobial Activity of Salvia hispanica (Chia) Seed, Sprout, Leaf, Flower, Root and Herb Extracts
PublicationThe purpose of this study was to evaluate the phytochemical profiles of the seeds, sprouts, leaves, flowers, roots and herb of Salvia hispanica and to demonstrate their significant contribution to antioxidant and antimicrobial activities. Applied methods were: HPLC-DAD coupled with post-column derivatization with ABTS reagent, untargeted metabolomics performed by LC-Q-Orbitrap HRMS, and two-fold micro-dilution broth method, which...
-
Novel 2-alkythio-4-chloro-N-[imino(heteroaryl)methyl]benzenesulfonamide Derivatives: Synthesis, Molecular Structure, Anticancer Activity and Metabolic Stability
PublicationA series of novel 2-alkythio-4-chloro-N-[imino-(heteroaryl)methyl]benzenesulfonamide derivatives, 8–24, were synthesized in the reaction of the N-(benzenesulfonyl)cyanamide potassium salts 1–7 with the appropriate mercaptoheterocycles. All the synthesized compounds were evaluated for their anticancer activity in HeLa, HCT-116 and MCF-7 cell lines. The most promising compounds, 11–13, molecular hybrids containing benzenesulfonamide...
-
Acridinone antitumor agents: C-1311, C-1330 and C-1305 are metabolized by flavin-containing monooxygenase isoenzymes: FMO1, FMO3 and FMO5 with different rates
PublicationRekombinantowe ludzkie monooksygenazy flawinowe: FMO1, FMO3, FMO5 indukują przemiany metaboliczne wybranych do badań pochodnych akrydonu. Biotransformacja związków C-1311, C-1330 i C-1305 przez FMO prowadzi do jednego produktu o strukturze N-tlenku. Wyniki badań wskazują, że najbardziej podatna na przemiany wobec FMO jest pochodna triazoloakrydonu C-1305. Wydaje się więc, że głównymi enzymami pierwszej fazy przemian metabolicznych...
-
Octanoic Acid—An Insecticidal Metabolite of Conidiobolus coronatus (Entomopthorales) That Affects Two Majors Antifungal Protection Systems in Galleria mellonella (Lepidoptera): Cuticular Lipids and Hemocytes
Publication -
Multivariate Statistical Approach for Nephrines in Womenwith Obesity
PublicationCatecholamines are physiological regulators of carbohydrate and lipid metabolism during stress, but their chronic influence on metabolic changes in obese patients is still not clarified. The present study aimed to establish the associations between the catecholamine metabolites and metabolic syndrome (MS) components in obese women as well as to reveal the possible hidden subgroups of patients through hierarchical cluster analysis...
-
Metabolic transformation of antitumor acridinone C-1305 but not C-1311 via selective cellular expression of UGT1A10 increases cytotoxic response: implications for clinical use.
PublicationThe acridinone derivates C-1305 and C-1311 are promising antitumor agents with high activity against several experimental cellular and tumor models and which are under evaluation in pre-clinical and early phase clinical trials. Recent evidence from our laboratories has indicated that both compounds were conjugated by several UGT isoforms with the most active being extrahepatic UGT1A10. The present studies were designed to test...
-
Mass spectrometry based identification of geometric isomers during metabolic stability study of a new cytotoxic sulfonamide derivatives supported by quantitative structure-retention relationships
PublicationA set of 15 new sulphonamide derivatives, presenting antitumor activity have been subjected to a metabolic stability study. The results showed that besides products of biotransformation, some additional peaks occurred in chromatograms. Tandem mass spectrometry revealed the same mass and fragmentation pathway, suggesting that geometric isomerization occurred. Thus, to support this hypothesis, quantitative structure-retention relationships...
-
The overexpression of CPR and P450 3A4 in pancreatic cancer cells changes the metabolic profile and increases the cytotoxicity and pro-apoptotic activity of acridine antitumor agent, C-1748
PublicationDrug resistance is one of the major cause of pancreatic cancer treatment failure. Thus, it is still imperative to develop new active compounds and novel approach to improve drug efficacy. Here we present 9-amino-1-nitroacridine antitumor agent, C-1748, developed in our laboratory, as a candidate for pancreatic cancer treatment. We examined (i) the cellular response of pancreatic cancer cell lines: Panc-1, MiaPaCa-2, BxPC-3 and...
-
Novel 2-(2-alkylthiobenzenesulfonyl)-3-(phenylprop-2-ynylideneamino)guanidine derivatives as potent anticancer agents – Synthesis, molecular structure, QSAR studies and metabolic stability
PublicationA series of new 2-(2-alkylthiobenzenesulfonyl)-3-(phenylprop-2-ynylideneamino)guanidine derivatives have been synthesized and evaluated in vitro by MTT assays for their antiproliferative activity against cell lines of colon cancer HCT-116, cervical cancer HeLa and breast cancer MCF-7. The obtained results indicated that these compounds display prominent cytotoxic effect. The best anticancer properties have been observed for derivatives...
-
Adenylate Kinase 4—A Key Regulator of Proliferation and Metabolic Shift in Human Pulmonary Arterial Smooth Muscle Cells via Akt and HIF-1α Signaling Pathways
Publication -
MRI assessment of ectopic fat accumulation in pancreas, liver and skeletal muscle in patients with obesity, overweight and normal BMI in correlation with the presence of central obesity and metabolic syndrome
PublicationPurpose: Obesity, defined as a body mass index (BMI) exceeding 30 kg/m2, is a serious health problem, which can be called an epidemic on a global scale and is one of the most important causes of preventable death. The aim of this study was to assess ectopic fat accumulation in pancreas, liver and skeletal muscle in patients with obesity, overweight and normal BMI in correlation with metabolic syndrome (MetS). Patients and methods:...
-
Pszczoły i produkty pszczele - wskaźniki stopnia skażenia środowiska
PublicationProdukty pszczele posiadają właściwości lecznicze i są źródłem wielu biopierwiastków śladowych niezbędnych dla zdrowia ludzkiego. Dlatego też uznawane są przez człowieka za cenne produkty spożywcze. Pszczoły miodne mogą przynosić do ula wiele zanieczyszczeń osadzonych na roślinach pożytkowych. Wśród tych zanieczyszczeń ważną grupę stanowią ksenobiotyki z grupy pestycydów. Stosowane w rolnictwie środki ochrony roślin mogą być przyczyną...
-
Drug-drug interaction potential of antitumor acridine agent C-1748: The substrate of UDP-glucuronosyltransferases 2B7, 2B17 and the inhibitor of 1A9 and 2B7
PublicationBackground The compound 9-(2′-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine (C-1748), the promising antitumor agent developed in our laboratory was determined to undergo phase I metabolic pathways. The present studies aimed to know its biotransformation with phase II enzymes – UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) and its potential to be engaged in drug-drug interactions arising from the modulation of UGT activity. Methods UGT-mediated...
-
Oporność wielolekowa grzybów
PublicationOporność grzybów patogennych na naturalne oraz syntetyczne chemoterapeutyki staje się coraz większym wyzwaniem współczesnej terapii. W klinikach pojawiają się z narastającą częstotliwością patogenne drożdżaki i grzyby filamentujące, oporne na większośćstosowanych leków. Spośród wielu typów oporności grzybów najgroźniejszym wydaje się oporność wielolekowa. Wśród mechanizmów, które leżą u podstaw tej oporności, za najważniejszy należy...
-
Estry kwasów tłuszczowych i monochloropropanodioli w tłuszczach spożywczych oraz produktach spożywczych bogatych w tłuszcze - problemy i wyzwania
PublicationMonochloropropanodiole (3-monochloropropanodiol, 3-MCPD; 2-monochloropropanodiol, 2-MCPD) są zaliczane do zanieczyszczeń żywności powstających w wyniku procesów termicznego jej przetwarzania. Obecność tych ksenobiotyków w żywności została stwierdzona już w 1978 r. w sosach sojowych i produktach pokrewnych. Wzmożone zainteresowanie tymi związkami, które ma miejsce od 2004 r. jest związane ze stwierdzeniem znacznych ilości 3-MCPD...
-
The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10
PublicationCelem przeprowadzonych badań było określenie roli poszczególnych izoform UDP-glukuronylotransferazy (UGT)oraz mikrosomów jelita(HIM)i wątroby (HLM) wyizolowanych od różnych pacjentów w metabolizmie pochodnych akrydonu, związków C-1311 i C-1305. Wykazano, że rodziną UGT katalizującą przemiany C-1305 i C-1311 jest UGT1A, z najwyższą aktywnością wykazywaną przez pozawątrobowy izoenzym UGT1A10. Rozkład aktywności frakcji mikrosomalnych...
-
Novel 5-Substituted 2-(Aylmethylthio)-4-chloro-N-(5-aryl-1,2,4-triazin-3-yl)benzenesulfonamides: Synthesis, Molecular Structure, Anticancer Activity, Apoptosis-Inducing Activity and Metabolic Stability
PublicationA series of novel 5-substituted 2-(arylmethylthio)-4-chloro-N-(5-aryl-1,2,4-triazin-3-yl) benzenesulfonamide derivatives 27–60 have been synthesized by the reaction of aminoguanidines with an appropriate phenylglyoxal hydrate in glacial acetic acid. A majority of the compounds showed cytotoxic activity toward the human cancer cell lines HCT-116, HeLa and MCF-7, with IC50 values below 100 M. It was found that for the analogues 36–38...
-
T cell Activation Is Driven by an ADP-Dependent Glukosinase Linking Enhanced Glycolysis with Mitochondrial Reactive Oxygen Species Generation
PublicationMitochondria-originating reactive oxygen species control T cell receptor (TCR)-induced gene expression. Here, we show that TCR-triggered activation of ADP-dependent glucokinase (ADPGK), an alternative, glycolytic enzyme typical for Archaea, mediates generation of the oxidative signal. We also show that ADPGK is localized in the endoplasmic reticulum and suggest that its active site protrudes toward the cytosol. The ADPGK-driven...
-
Synthesis, molecular structure, and metabolic stability of new series of N' -(2-alkylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(5-phenyl-1 H -pyrazol-1-yl)amidine as potential anti-cancer agents
PublicationA series of new N'-(2-alkylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(5-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)amidine derivatives have been synthesized and evaluated in vitro by MTT assays for their antiproliferative activity against cell lines of colon cancer HCT-116, cervical cancer HeLa and breast cancer MCF-7. The studied compounds display selective activity mainly against HCT-116 and HeLa cells. Thus, five compounds show selective cytotoxic...
-
Concentration of bioactive compounds in mussels Mytilus galloprovincialis as an indicator of pollution
PublicationOznaczano zawartość związków cynoorganicznych oraz ksenobiotyków z grupy PCB i WWA w tkankach małży pochodzących z obszarów zanieczyszczonych i niezanieczyszczonych z regionu Mokpo Bay (Korea).Wyżej wymienione związki mogą być traktowane jako wskaźniki antropopresji.
-
Nutritional properties of mussels Mytilus galloprovincialis
PublicationCelem badań było oznaczenie jakości markerów oraz oszacowanie wpływu diety wzbogaconej w małże pochodzące z zanieczyszczonych i niezanieczyszczonych obszarów na wybrane markery metabolizmu białek i lipidów u szczurów, których pokarm zawierał różne dawki cholesterolu. Obszerny zakres przeprowadzonych testów w warunkach in vitro wykazał, że małże pochodzące z zanieczyszczonych terenów charakteryzują się wyższą zawartością białek,...
-
Modeling of behavior of organic pollutants in aquatic and related ecosystems
PublicationW pracy omówiono możliwości wykorzystania różnych modeli do opisu zjawisk migracji oraz przemian w środowisku wodnym ksenobiotyków z grupy trwałych zanieczyszczeń organicznych (TZO). Przedstawiono charakterystykę zarówno modeli otwartych, jak i zamkniętych w warunkach ustalonych, jak i w warunkach nierównowagowych.
-
Pregnane X receptor dependent up-regulation of CYP2C9 and CYP3A4 in tumor cells by antitumor acridine agents, C-1748 and C-1305, selectively diminished under hypoxia
PublicationInduction of proteins involved in drug metabolism and in drug delivery has a significant impact on drug-drug interactions and on the final therapeutic effects. Two antitumor acridine derivatives selected for present studies, C-1748 (9-(2’-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine) and C-1305 (5-dimethylaminopropylamino-8-hydroxy-triazoloacridinone), expressed high and low susceptibility to metabolic transformations with liver...
-
Analityka i monitoring zanieczyszczeń środowiska. Tendencje rozwojowe.
PublicationW artykule przedstawiono informacje o najwazniejszych kierunkach rozwojowych w zakresie analityki i monitoringu środowiskowego. Coraz więcej uwagi poświęca się spełnieniu zasad zielonej chemii analitycznej. Dlatego też wzrasta znaczenie; -zielonych technik analitycznych, - bezpośrednich technik pomiaru szerokiego spektrum ksenobiotyków w poszczegolnych elementach środowiska
-
In Vitro and In Vivo Imaging-Based Evaluation of Doxorubicin Anticancer Treatment in Combination with the Herbal Medicine Black Cohosh
PublicationAs a substitution for hormone replacement therapy, many breast cancer patients use black cohosh (BC) extracts in combination with doxorubicin (DOX)-based chemotherapy. In this study, we evaluated the viability and survival of BC- and DOX-treated MCF-7 cells. A preclinical model of MCF-7 xenografts was used to determine the influence of BC and DOX administration on tumor growth and metabolism. The number of apoptotic cells after...
-
Determination of phenol biodegradation pathways in three psychrotolerant yeasts, Candida subhashii A011, Candida oregonensis B021 and Schizoblastosporion starkeyi-henricii L012, isolated from Rucianka peatland
PublicationIn this study, three psychrotolerant phenol-degrading yeast strains Candida subhashii (strain A011), Candida oregonenis (strain B021) and Schizoblastosporion starkeyi-henricii (strain L012) isolated from Rucianka peatland were examined to determine which alternative metabolic pathway for phenol biodegradation is used by these microorganisms. All yeast strains were cultivated in minimal salt medium supplemented with phenol at 500,...
-
Monitoring of Gaseous Air Pollution
PublicationW pracy przedstawiono informacje dotyczące: - źródeł emisji zanieczyszczeń obecnych w powietrzu atmosferycznym; - norm i przepisów prawnych regulujących dopuszczalne poziomy zawartości poszczególnych ksenobiotyków w powietrzu atmosferycznym; - klasyfikacji metodyk monitoringu zanieczyszczeń obecnych w powietrzu; - zdalnego systemu monitoringu zanieczyszczeń powietrza atmosferycznego z wykorzystaniem zestawu odpowiednich czujników.
-
How pesticides affect neonates? - Exposure, health implications and determination of metabolites
PublicationThis review covers key information related to the effects of pesticides on fetal and child health. All humans are exposed to environmental toxicants, however child's health, due to their high vulnerability, should be of special concern. They are continuously exposed to environmental xenobiotics including a wide variety of pesticides, and other pollutants. These compounds can enter the child's body through various routes, both during...
-
Determination of bromhexine and its metabolites in equine serum samples by liquid chromatography – Tandem mass spectrometry: Applicability to the elimination study after single oral dose
PublicationBromhexine (BH), expectorant used in the treatment of respiratory disorders associated with viscid or excessive mucus, is not permitted for use in the competing horse by many authorities in horseracing and Olympic disciplines. Metabolic studies are of the great importance in anti-doping field because they allow for updating the selection of the most appropriate markers for prohibited substances, such as metabolites present at higher...
-
Bioactivities of Phenolic Compounds from Kiwifruit and Persimmon
PublicationFruit used in the common human diet in general, and kiwifruit and persimmon particularly, displays health properties in the prevention of heart disease. This study describes a combination of bioactivity, multivariate data analyses and fluorescence measurements for the differentiating of kiwifruit and persimmon, their quenching and antioxidant properties. The metabolic differences are shown, as well in the results of bioactivities...
-
Lifestyle changes in patients with morbid obesity and type 2 diabetes mellitus during the COVID-19 pandemic
Publication -
Heat and mass transfer in air-fed pressurised suits
PublicationOpisano konieczność modelowania transportu masy i ciepła w kombinezonach ochronnych. Omówiono różne sposoby modelowania wymiany ciepła, łącznie ze sprzężoną wymianą ciepła. Uwzględniono również ludzki metabolizm i turbulentne mechanizmy wymiany masy i ciepła. Publikacja opisuje również sposób modelowanie turbulentnych przepływów wieloskładnikowych. Pokazano również porównanie obliczeń z eksperymentem.
-
The cellular response of human hepatoma cells with different expression of CYP3A4 isoenzyme to treatment with triazoloacridinone derivative C-1305
PublicationCelem badań było określenie w jaki sposób ekspresja enzymów odpowiedzialnych za metabolizm pochodnej triazoloakrydonu C-1305 wpływa na odpowiedź komórek ludzkiego raka wątroby HepG2 i Hep3A4. W komórkach HepG2 triazoloakrydon C-1305 indukuje proces starzenia, podczas gdy w przypadku linii Hep3A4, komórki ulegają apoptozie oraz nekrozie.
-
Heat and mass transfer in air-fed pressurised suits
PublicationOpisano konieczność modelowania transportu masy i ciepła w kombinezonach ochronnych. Omówiono różne sposoby modelowania wymiany ciepła, łącznie ze sprzężoną wymianą ciepła. Uwzględniono również ludzki metabolizm i turbulentne mechanizmy wymiany masy i ciepła. Publikacja opisuje również sposób modelowanie turbulentnych przepływów wieloskładnikowych. Pokazano również porównanie obliczeń z eksperymentem.
-
Transcriptomic Effects of Estrogen Starvation and Induction in the MCF7 Cells. The Meta-analysis of Microarray Results
PublicationEstrogen is one of the most important signaling molecules which targets a number of genes. Estrogen levels regulate cell proliferation and a plethora of metabolic processes, which may interfere with a range of medical conditions and drug metabolism. The MCF7 breast cancer cell line, expressing the estrogen receptor α, is a well-studied model of cellular answer to estrogen. The aim of this study was to characterize transcriptomic...
-
Feasibility Study of Biohydrogen Production from Acid Cheese Whey via Lactate-Driven Dark Fermentation
PublicationThe high loading of lactic acid bacteria (LAB) present in cheese whey still limits its use as hydrogen feedstock. This study aims to investigate the feasibility of producing hydrogen from acid cheese whey via lactate-driven dark fermentation (LD-DF). Mesophilic batch fermentations were performed with delipidated acid cheese whey at a fixed pH of 5.8 and driven by an acidogenic bacterial culture containing LAB and lactate-oxidizing...
-
Metody oznaczania właściwości przeciwutleniających fitozwiązków w systemach komórkowych z wykorzystaniem zjawiska fluorescencji/luminescencji.
PublicationOd czasu odkrycia roli reaktywnych form tlenu (RFT) w etiologii tzw. chorób cywilizacyjnych, obejmujących nieinfekcyjne chroniczne choroby, takie jak nowotwory, cukrzyca czy nadciśnienie tętnicze oraz możliwości wykorzystania związków o charakterze przeciwutleniaczy w walce z tymi chorobami, naukowcy opracowali wiele metod służących do oznaczania aktywności przeciwutleniającej , zarówno czystych związków chemicznych, jak i ekstraktów...
-
Integration of the sulfate reduction and anammox processes for enhancing sustainable nitrogen removal in granular sludge reactors
PublicationThe Anammox and Sulfate Reduction Ammonium Oxidation processes were compared in two granular sequencing batch reactors operated for 160 days under anammox conditions. It was hypothesized that increasing the concentration of SO42− may positively influence the rate of N removal under anaerobic conditions and it was tested whether SO42− reduction and anammox occur independently or are related to each other. The cooperation of N-S...
-
Design optimisation of air-fed full pressurised suits
PublicationOpisano szczegóły złożoności zjawisk cieplno-przepływowych pomiędzy wewnętrzną powierzchnią kombinezonu ochronnego i zewnętrznego ubioru. Komplikacja polega na jednoczesnym rozważaniu wymiany masy i ciepła wraz z realistycznymi, trójwymiarowymi geometriami. Dodatkowo rozważany jest ludzki metabolizm. Zrozumienie tych zjawisk i umiejętnośćich symulacji jest konieczna w celu właściwych prac projektowych nad nowymi typami kombinezonów...
-
Identification of chemical pollution problems and causes in the Baltic See in relation to socio-economic drivers
PublicationOpisano możliwość wykorzystania nowego narzędzia do zintegrowanej oceny stanu środowiska w akwenie Morza Bałtyckiego. Takie możliwości stwarza narzędzie znane jako DPSIR czyli Drivers (sfery działalności człowieka będące źródłem potencjalnych zznieczyszczeń)-Pressures (ksenobiotyki i specyficzne czynniki szkodliwe emitowane do środowiska)-Stata (stann środowiska)- Impact (efekty niekorzystego oddziaływania na część ożywioną i nieożywioną...
-
Oxylipin profiling for clinical research: Current status and future perspectives
PublicationOxylipins are potent lipid mediators with increasing interest in clinical research. They are usually measured in systemic circulation and can provide a wealth of information regarding key biological processes such as inflammation, vascular tone, or blood coagulation. Although procedures still require harmonization to generate comparable oxylipin datasets, performing comprehensive profiling of circulating oxylipins in large studies...
-
Immunoanalityka – użyteczne podejście analityczne w badaniach środowiska
PublicationWażnym krokiem w rozwoju bezpośrednich metodyk analitycznych było opracowanie technik immunoanalitycznych. Początkowo znalazły one zastosowanie praktyczne w analityce medycznej a później także w analityce środowiskowej. Dzięki temu możliwe jest ilościowe oznaczenie stosunkowo szerokiego spektrum ksenobiotyków w próbkach charakteryzujących się złożonym składem matrycy bez praco- i czasochłonnego etapu przygotowania tych próbek do...
-
Zanieczyszczenie zlewni rzeki Kłodnicy związkami z grupy kationowych surfaktantów jako przejaw antropopresji terenów przemysłowych
PublicationZlewnia Rzeki Kłodnicy położona jest na terenie charakteryzującym się występowaniem różnorodnych przejawów działalności człowieka (górnictwo podziemne węgla kamiennego; hutnictwo; elektrownie i elektrociepłownie; zrzuty ścieków odprowadzane bezpośrednio do rzeki). Wpływ gospodarki przemysłowej oraz komunalnej na ten ekosystem obserwowany jest jako zmiany powierzchniowej sieci hydrograficznej rzeki oraz jakości jej wód. Ponadto...
-
The antitumor derivatives, C1305 and C1748, were different in effects on CYP3A4 expression and catalytic activity in HepG2 cells
PublicationCytochromy P450 (CYP) należą do grupy enzymów biorących udział w 70-80% metabolizmu fazy I większości stosowanych klinicznie leków. Z tego powodu oddziaływanie leków z enzymami cytochromu P450 stało się istotnym elementem w projektowaniu chemoterapeutyków, szczególnie tych, które są stosowane w terapii wielolekowej. Znajomość substratów, induktorów i inhibitorów poszczególnych izoenzymów P450, nie tylko może obniżać częstość występowania...
-
Chemia, a ludzki mózg
PublicationWiele substancji chemicznych ma udowodniony wpływ na funkcjonowanie mózgu. Część z nich, jak np. hormony, produkowane są przez sam mózg. Mogą one decydować o wielu naszych zachowaniach oraz, do pewnego stopnia, wpływać na podejmowanie decyzji. Istnieją również substancje wpływające na funkcjonowanie mózgu, które mogą być dostarczane z zewnątrz. Mogą mieć one zarówno pozytywny jak i negatywny wpływ na jego funkcjonowanie. Należy...
-
Comparison of nitrogen and VFA removal pathways in autotrophic and organotrophic anammox reactors
PublicationOrganotrophic anammox is a promising process for treating both nitrogen and organic containing wastewater than that of the traditional autotrophic anammox for sole nitrogen removal. However pathways of nitrogen removal particularly at metagenomic level in both processes are still unknown. Here we report, metabolic pathways of nitrogen removal in two lab-scale sequencing batch reactors (SBR), one autotrophic and another organotrophic...
-
Disposition of Drugs of Abuse and Their Metabolites in Wastewater as a Method of the Estimation of Drug Consumption
Publication -
Role of Human UDP-Glucuronosyltransferases in the Biotransformation of the Triazoloacridinone and Imidazoacridinone Antitumor Agents C-1305 and C-1311 : Highly Selective Substrates for UGT1A10
Publication5-Diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone, C-1311 (NSC-645809), is an antitumor agent shown to be effective against breast cancer in phase II clinical trials. A similar compound, 5-dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone, C-1305, shows high activity against experimental tumors and is expected to have even more beneficial pharmacological properties than C-1311. Previously published studies showed that these...
-
Amphotericin B and Its New Derivatives - Mode of Action
PublicationAmphotericin B (AmB) is a well known antifungal and antiprotozoal antibiotic used in the clinic for several decades. Clinicalapplications of AmB, however, are limited by its nephrotoxicity and many other acute side effects which are not acceptable by patientswhen their life is not threaten. In order to improve the therapeutic index of this drug, lipid formulations have been introduced and manyefforts have been made to obtain less...
-
Genetic Determinants of Vitamin D-Related Disorders; Focus on Vitamin D Receptor
Publication