Search results for: BEZPOŚREDNIE INHIBITORY TROMBINY
-
Malignant neoplasm of breast - Female, 58 - Tissue image [2210630020341071]
Open Research DataThis is the histopathological image of BREAST tissue sample obtained in Medical University Gdańsk and deposited in ZMDL-GUMED. The sample image was taken using: Pannoramic 250 3DHistech slide scanner (20x magnification) and saved to DICOM format.
-
Malignant neoplasm of breast - Female, 58 - Tissue image [2210630020347551]
Open Research DataThis is the histopathological image of BREAST tissue sample obtained in Medical University Gdańsk and deposited in ZMDL-GUMED. The sample image was taken using: Pannoramic 250 3DHistech slide scanner (20x magnification) and saved to DICOM format.
-
Malignant neoplasm of breast - Female, 58 - Tissue image [2210630020345191]
Open Research DataThis is the histopathological image of BREAST tissue sample obtained in Medical University Gdańsk and deposited in ZMDL-GUMED. The sample image was taken using: Pannoramic 250 3DHistech slide scanner (20x magnification) and saved to DICOM format.
-
Emerging anticancer activity of candidal glucoseamine-6-phosphate synthase inhibitors upon nanoparticle-mediated delivery
PublicationNumerous glutamine analogues have been reported as irreversible inhibitors of the glucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase in pathogenic Candida albicans in the last 3.5 decades. Among the reported inhibitors, the most effective N3-(4-methoxyfumaroyl)-L-2,3- diaminopropanoic acid (FMDP) has been extensively studied in order to develop its more active analogues. Several peptide−FMDP conjugates were tested to deliver FMDP to its...
-
Drug-drug interaction potential of antitumor acridine agent C-1748: The substrate of UDP-glucuronosyltransferases 2B7, 2B17 and the inhibitor of 1A9 and 2B7
PublicationBackground The compound 9-(2′-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine (C-1748), the promising antitumor agent developed in our laboratory was determined to undergo phase I metabolic pathways. The present studies aimed to know its biotransformation with phase II enzymes – UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) and its potential to be engaged in drug-drug interactions arising from the modulation of UGT activity. Methods UGT-mediated...
-
Novel steroid sulfatase inhibitors based on N ‐thiophosphorylated 3‐(4‐aminophenyl)‐coumarin‐7‐O‐sulfamates
PublicationIn the present work, we described convenient methods for the synthesis ofN-thiophosphorylated 3-(4-aminophenyl)-coumarin-7-O-sulfamates as steroid sulfatase(STS) inhibitors. To design the structures of the potential STS inhibitors, molecularmodeling techniques were used. A computational docking method was used to deter-mine the binding modes of the synthesized inhibitors as well as to identify potentialinteractions between specified...
-
The Distribution of Glucosinolates in Different Phenotypes of Lepidium peruvianum and Their Role as Acetyl- and Butyrylcholinesterase Inhibitors—In Silico and In Vitro Studies
PublicationThe aim of the study was to present the fingerprint of different Lepidium peruvianum tu- ber extracts showing glucosinolates-containing substances possibly playing an important role in preventinting dementia and other memory disorders. Different phenotypes of Lepidium peruvianum (Brassicaceae) tubers were analysed for their glucosinolate profile using a liquid chromatograph coupled with mass spectrometer (HPLC-ESI-QTOF-MS/MS platform)....
-
Inhibition of the granular anammox process by the high concentration of free ammonia.
PublicationHigh concentrations of ammonia and nitrite, typical for reject water treatment in the anammox process with the use of high temperatures and pH, may cause free ammonia (FA) inhibition. In this study, the inhibitory effect of FA on anammox process rate was investigated in a bench-scale sequencing batch reactor (SBR) with granular anammox biomass. Results of the study present that the anammox process could be successfully operated...
-
X-ray Photoelectron Spectroscopy of Carboxylic Acids as Corrosion Inhibitors of Aluminium Alloys
PublicationThe datasets, titled X-ray Photoelectron Spectroscopy studies of citric acid adsorption on aluminium alloy 5754 in alkaline media and X-ray Photoelectron Spectroscopy studies of various carboxylic acids adsorption on aluminium alloys in alkaline media, contain XPS studies of the corrosion inhibitory action of selected dicarboxylic acids towards commercially available aluminium alloy 5754 in alkaline media at pH=11. These datasets...
-
Maria Jolanta Milewska prof. dr hab. inż.
PeopleMaria Jolanta Milewska, po ukończeniu Technikum Chemiczno-Mechanicznego w Wąbrzeźnie (specjalizacja: przetwórstwo tworzyw sztucznych) kontynuowała naukę na Wydziale Chemicznym Politechniki Gdańskiej. W 1979 r. zdobywa tytuł mgr inżyniera na kierunku Chemia, o specjalizacji Lekka Synteza Organiczna. Studium Doktoranckie PG ukończyła w 1984 r. W 1983 r została zatrudniona na macierzystym wydziale w Katedrze Chemii Organicznej, początkowo...
-
Ocena skutków ekonomicznych organizacji EURO 2004 na poziomie makro i mezo - analiza input-output
PublicationCelem opracowania było oszacowanie ekonomicznego wpływu organizacji EURO 2004 na gospodarkę Portugalii. Aby wyodrebnić efekty bezpośrednie (tj. wzrost produkcji, zatrudnienia, wartości dodanej w sektorach związanych z ogranizacją imprezy) oraz efekty pośrednie (tj. wzrost produkcji, zatrudnienia, wartości dodanej w sektorach powiązanych z tymi działami gospodarki, w których wystąpiły efekty bepzośrednie) wykorzystano model input-output....
-
Rapid test for ionic liquids toxicity evaluation
PublicationW literaturze przedmiotu dostępne są dane na temat toksyczności cieczy jonowych, szczególności tych mających zastosowanie przemysłowe, gdzie toksyczność wyrażana jest jako EC50 mierzone względem konkretnego organizmu np. Vibrio fischeri, Daphnia magna itp. Z uwagi na taksonomiczne zróżnicowanie osadu czynnego nie jest możliwe bezpośrednie wnioskowanie na temat toksyczności cieczy jonowych w stosunku do osadu czynnego na podstawie...
-
Kanał radiowy w sieciach WBAN
PublicationMonografia poświęcona modelowaniu kanałów radiowych w sieciach WBAN, czyli sieciach radiokomunikacyjnych krótkiego zasięgu, obejmujących swoim działaniem ciało człowieka (lub zwierzęcia) i jego bezpośrednie otoczenie. Podano definicję sieci WBAN i ich klasyfikację. Opisano podstawowe zagadnienia związane z tymi sieciami z uwzględnieniem problematyki radiokomunikacyjnej, narzędzia statystyczne najczęściej stosowane do analizy wyników...
-
Breast, unspecified - Female, 58 - Tissue image [2210630020344381]
Open Research DataThis is the histopathological image of BREAST tissue sample obtained in Medical University Gdańsk and deposited in ZMDL-GUMED. The sample image was taken using: Pannoramic 250 3DHistech slide scanner (20x magnification) and saved to DICOM format.
-
Breast, unspecified - Female, 58 - Tissue image [2210630020343971]
Open Research DataThis is the histopathological image of BREAST tissue sample obtained in Medical University Gdańsk and deposited in ZMDL-GUMED. The sample image was taken using: Pannoramic 250 3DHistech slide scanner (20x magnification) and saved to DICOM format.
-
Breast, unspecified - Female, 58 - Tissue image [2210630020348231]
Open Research DataThis is the histopathological image of BREAST tissue sample obtained in Medical University Gdańsk and deposited in ZMDL-GUMED. The sample image was taken using: Pannoramic 250 3DHistech slide scanner (20x magnification) and saved to DICOM format.
-
Malignant neoplasm of breast - Female, 58 - Tissue image [2210630020348991]
Open Research DataThis is the histopathological image of BREAST tissue sample obtained in Medical University Gdańsk and deposited in ZMDL-GUMED. The sample image was taken using: Pannoramic 250 3DHistech slide scanner (20x magnification) and saved to DICOM format.
-
Malignant neoplasm of breast - Female, 58 - Tissue image [3300730069471481]
Open Research DataThis is the histopathological image of BREAST tissue sample obtained in Medical University Gdańsk and deposited in ZMDL-GUMED. The sample image was taken using: Pannoramic 250 3DHistech slide scanner (20x magnification) and saved to DICOM format.
-
Malignant neoplasm of breast - Female, 58 - Tissue image [2210630020347011]
Open Research DataThis is the histopathological image of BREAST tissue sample obtained in Medical University Gdańsk and deposited in ZMDL-GUMED. The sample image was taken using: Pannoramic 250 3DHistech slide scanner (20x magnification) and saved to DICOM format.
-
Breast, unspecified - Female, 58 - Tissue image [2210630020342591]
Open Research DataThis is the histopathological image of BREAST tissue sample obtained in Medical University Gdańsk and deposited in ZMDL-GUMED. The sample image was taken using: Pannoramic 250 3DHistech slide scanner (20x magnification) and saved to DICOM format.
-
Breast, unspecified - Female, 58 - Tissue image [2210630020348371]
Open Research DataThis is the histopathological image of BREAST tissue sample obtained in Medical University Gdańsk and deposited in ZMDL-GUMED. The sample image was taken using: Pannoramic 250 3DHistech slide scanner (20x magnification) and saved to DICOM format.
-
Synthesis and antimicrobial activity of 6-sulfo-6-deoxy-D-glucosamine and its derivatives
Publication6-Sulfo-6-deoxy-D-glucosamine (GlcN6S), 6-sulfo-6-deoxy-D-glucosaminitol (ADGS) and their N-acetyl and methyl ester derivatives have been synthesized and tested as inhibitors of enzymes catalyzing reactions of the UDP-GlcNAc pathway in bacteria and yeasts. GlcN6S and ADGS at micromolar concentrations inhibited glucosamine-6-phosphate (GlcN6P) synthase of microbial origin. The former was also inhibitory towards fungal GlcN6P N-acetyl...
-
Antifungal dipeptides incorporating an inhibitor of homoserine dehydrogenase
PublicationThe antifungal activity of 5‐hydroxy‐4‐oxo‐L‐norvaline (HONV), exhibited under conditions mimicking human serum, may be improved upon incorporation of this amino acid into a dipeptide structure. Several HONV‐containing dipeptides inhibited growth of human pathogenic yeasts of the Candida genus in the RPMI‐1640 medium, with minimal inhibitory concentration values in the 32 to 64 μg mL−1 range. This activity was not affected by multidrug...
-
Carbonic anhydrase inhibitors. Synthesis, and molecular structure of novel series N-substituted N'-(2-arylmethylthio-4-chloro-5- methylbenzenesulfonyl)guanidines and their inhibition of human cytosolic isozymes I and II and the transmembrane tumor-associated isozymes IX and XII
PublicationA series of novel N-substituted N'-(2-arylmethylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)guanidines 9 e41 have been synthesized and investigated as inhibitors of four isoforms of zinc enzyme carbonic anhydrase (CA.EC 4.2.1.1), that is the cytosolic CA I and II, and cancer-associated isozymes CA IX and XII. Against the human CA I investigated compounds showed KI in the range of 87e6506 nM, toward hCA II ranging from 7.8 to 4500 nM,...
-
Development of potent and effective SARS-CoV-2 main protease inhibitors based on maleimide analogs for the potential treatment of COVID-19
PublicationIn the present work, we report a new series of potent SARS-CoV-2 Main Protease (Mpro) inhibitors based on maleimide derivatives. The inhibitory activities were tested in an enzymatic assay using recombinant Mpro (3CL Protease from coronavirus SARS-CoV-2). Within the set of new Mpro inhibitors, 6e demonstrated the highest activity in the enzymatic assay with an IC50 value of 8.52 ± 0.44 mM. The IC50 value for Nirmatrelvir (PF-07321332,...
-
Interakcje składników żywności. Rozdział 7
PublicationWpływ na interakcje składników żywności w czasie przechowywania i przetwarzania mają struktury komórkowe i subkomórkowe w których te składniki występują, enzymy i inhibitory enzymów, promieniowanie UV i jonizujące, temperatura, ciśnienie, rodniki, aktywne formy tlenu, sensybilizatory, przeciwutleniacze, wielowartościowe kationy, aktywność wody, siła jonowa, kwasowość i lepkość środowiska. Interakcje składników wpływają na barwę...
-
Convective heat transfer inside hemispherical reflective concentrator.
PublicationW pracy przedstawiono uproszczone rozwiązanie analityczne, obliczenia numeryczne wykonane za pomocą programu FLUENT/UNS i wyniki badań eksperymentalnych swobodnej konwekcyjnej wymiany ciepła wewnątrz izotermicznej powierzchni kołowej w przestrzeni nieograniczonej. Wykonane obserwacje bezpośrednie konwekcyjnych struktur przepływu, jak i wyniki obliczeń numerycznych otrzymane w postaci pola prędkości i linii prądu wewnątrz...
-
Biological fluids as a source of information on the exposure of man to envinonmental chemical agents.
PublicationWiele związków (min. lotne związki chlorowcoorganiczne, metale) ma szkodliwy wpływ na tkanki i narządy organizmu ludzkiego, wywołując nieodwracalne zmiany chorobowe. W celu określenia zagrożenia zawodowego coraz częściej wykonuje się pomiar stężeń substancji chemicznych i ich metabolitów w płynach biologicznych - moczu, krwi, rzadziej w mleku matki, żółci, ślinie, czy też spermie. Aby oznaczyć poziomy tych stężeń, pobrane próbki...
-
Analysis of drinking water
PublicationOpisano źródła organicznych i nieorganicznych zanieczyszczeń wody do picia w tym: lotnych związków chlorowcoorganicznych, pestycydów, wielopierścieniowych węglowodorów aromatycznych, polichlorowanych bifenyli, fenoli, kwasów chlorooctowych, aldehydów, ketonów itp. a także metody ich oznaczania. Przedstawiono schemat technik izolacji i oznaczania końcowego oraz schemat metod wykorzystujących analizę fazy nadpowierzchniowej. Opisano...
-
ZARZADZANIE ORGANIZACJĄ TYPU SMART
PublicationZaprezentowano organizacji, w której charakterystykę wpisano następujące cechy: strategiczne uwarunkowanie, maksymalną innowacyjność, atrakcyjność dla interesariuszy, rozwijanie osobowości pracowników oraz twórczość w działaniu. Te atrybuty, tworzą koncepcję organizacji SMART (akronim od pierwszych liter powyższych cech), która wyróżnia się dodatkowo strukturą opartą o dynamicznie kreowane zespoły oraz skutecznym wspomaganiem...
-
Wpływ średnicy komory kalibracyjnej na wartości oporu na stożku minisondy statycznej.
PublicationW artykule przedstawiono autorskie badania nad nową małą sondą statyczną wraz z metodą kalibracji. Sondę skonstruowano w ramach badań nad zmianą zagęszczenia ośrodka gruntowego wywołanego uformowaniem kolumn żwirowych. Badania kalibracyjne miały na celu ustalenie zakresu pomiarowego i efektywności skonstruowanego urządzenia pozwoliły wykazać istotny wpływ warunków brzegowych na parametry kalibracji, wpływ nieodkształcalnosci brzegów...
-
Water: Drinking
PublicationOpisano źródła organicznych i nieorganicznych zanieczyszczeń wody do picia w tym: lotnych związków chlorowcoorganicznych, pestycydów, wielopierścieniowych węglowodorów aromatycznych, polichlorowanych bifenyli, fenoli, kwasów chlorooctowych, aldehydów, ketonów itp. a także metody ich oznaczania. Przedstawiono schemat technik izolacji i oznaczania końcowego oraz schemat metod wykorzystujących analizę fazy nadpowierzchniowej. Opisano...
-
Metropolie ery cyfrowej- wpływ nowych technologii informacyjnych i komunikacyjnych na kształt współczesnego miasta = Digital metropolis - the impact of new information and communication technologies on contemporary city
PublicationDynamiczny rozwój technologii informacyjnych i cyfrowych zapoczątkowany w drugiej połowie XX wieku wpłynął na zmianę wizerunku współczesnego miasta. Coraz bardziej wyraźną rolę w jego tworzeniu zaczęły odgrywać fasady, powłoki budynków oraz fragmenty przestrzeni publicznych, w obrębie których zaczęto integrować pojawiające się innowacyjne technologie, potocznie zwane medialnymi. Powierzchnie architektoniczne wyposażone w nie...
-
Lotne kwasy tłuszczowe na składowisku odpadów: występowanie i oznaczanie = Volatile Fatty Acids in a landfill: occurrence and determination
PublicationLotne kwasy tłuszczowe (LKT) powstają podczas biodegradacji materii organicznej i dlatego są także obecne na składowiskach odpadów, gdzie odgrywają kluczową rolę w przetwarzaniu materii organicznej w metan. Optymalizacja tego procesu wymaga znajomości i kontroli stężenia LKT, a ponieważ one mają również negatywny wpływ na środowisko, ich zawartość powinna być monitorowana w odciekach surowych i oczyszczonych oraz ich odbieralnikach...
-
Approximate methods for functional differential equations
PublicationW pracy przedstawione są dwie klasy przybliżonych metod rozwiązywania równań różniczkowo funkcyjnych ze szczególnym uwzględnieniem równań różniczkowych z opóźnieniem. Do pierwszej klasy należą metody bezpośrednie reprezentowane w przedkładanej rozprawie przez dwukrokowe metody Rungego-Kutty. Należą one do klasy ogólnych metod liniowych rozwiązywania równań różniczkowych. Druga klasę przybliżonych metod rozwiązywania równań różniczkowo...
-
Analysis of drinking water
PublicationOpisano źródła organicznych i nieorganicznych zanieczyszczeń wody do picia w tym: lotnych związków chlorowcoorganicznych, pestycydów, wielopierścieniowych węglowodorów aromatycznych, polichlorowanych bifenyli, fenoli, kwasów chlorooctowych, aldehydów, ketonów itp. a także metody ich oznaczania. Przedstawiono schemat technik izolacji i oznaczania końcowego oraz schemat metod wykorzystujących analizę fazy nadpowierzchniowej. Opisano...
-
Bioconversion of waste materials to hydrogen via dark fermentation using Enterobacter aerogenes
PublicationHydrogen can be obtained via dark fermentation with the use of anaerobic Enterobacter aerogenes. The efficiency of hydrogen production by fermentation techniques is strongly dependent on the con-ditions used i.e. the pH range, temperature, composition of fermentation broths, oxygen content, or even the presence of substances with potentially inhibitory effects on the microbiological culture [1-4]. The paper describes the study...
-
KO-FERMENTACJA METANOWA JAKO ALTERNATYWNA METODA ZAGOSPODAROWANIA ZANIECZYSZCZONEJ BIOMASY
PublicationJedną z przyczyn ograniczonego stosowania fitoremediacji jest powstawanie zanieczyszczonej biomasy, dla której wciąż nie opracowano odpowiedniej technologii zagospodarowania lub unieszkodliwiania. W pracy przedstawiono sposób redukcji objętości biomasy, powstającej w wyniku fitoremediacji, metodą fermentacji metanowej. Głównym zagadnieniem jest intensyfikacja produkcji biogazu w procesie ko-fermentacji dwóch lub większej liczby...
-
Chiral Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazine Sulfonamides—Their Biological Activity, Lipophilicity, Protein Affinity, and Metabolic Transformations
PublicationReferring to our previous laboratory results related to the tyrosinase and urease inhibition by pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazine sulfonamides, we examined here in silico the mechanism of action at the molecular level of the investigated pyrazolotriazine sulfonamides by the molecular docking method. The studied compounds being evaluated for their cytotoxic effect against cancer cell lines (MCF-7, K-562) and for recombinant Abl and...
-
Interdisciplinary e-collaboration tools / Narzędzia interdyscyplinarnej e-współpracy
PublicationW projektach interdyscyplinarnych niezwykle ważnym czynnikiem jest aktywne konsultowanie i bezpośrednie zastosowanie relatywnie nowo powstałej dziedziny zwanej współpracą interdyscyplinarną. Nawiązywanie interdyscyplinarnej współpracy przynosi wiele korzyści, jednakże niejednokrotnie wiąże się z licznymi problemami i niedogodnościami, a także koniecznością ciągłego doszkalania się i rozszerzania kompetencji zawodowych. Na podstawie...
-
Ocena współpracy pali Vibro z podłożem gruntowym na podstawie badań in-situ
PublicationW odniesieniu od obecnych trendów optymalnego projektowania obiektów inżynierskich, dąży się do określania rzeczywistych wartości współdziałania podłoża gruntowego i konstrukcji. Pale Vibro, należą do grupy pali przemieszczeniowych z poszerzoną podstawą, charakteryzują się bardzo dużą nośnością, szczególnie w gruntach niespoistych. Próbne obciążenia statyczne wskazują, że nośność pali Vibro jest znacznie większa niż zakładana...
-
Alokacja stacji wtórnego uzdatniania
PublicationSystem dystrybucji wody pitnej (SDWP) dostarcza wodę zarówno do gospodarstw domowych jak i odbiorców przemysłowych. Tak więc głównym celem SDWP jest spełnienie wymagań ilościowych na wodę o określonych parametrach jakościowych w każdym węźle poboru wody (konsumenckim).Złożoność i rozległość SDWP jak również liczba odbiorców wody nie pozwala na bezpośrednie i czynne sterowanie jakością wody w każdym węźle sieci wodociągowej. Tak...
-
Alkohol-społeczny problem XXI wieku. Zastosowanie biowskaźników spożywania alkoholu w diagnostyce medycznej.
PublicationAlkohol etylowy jest legalną i ogólnodostępną substancją o działaniu psychoaktywnym. Spożywany w niewielkich ilościach może pozytywnie wpływać na zdrowie, ale jego nadmierna konsumpcja powoduje silne uzależnienie. Może być to przyczyną agresywnych zachowań, przemocy w rodzinie, problemów w kontaktach z ludźmi, problemów z prawem, samobójstw, wypadków samochodowych oraz problemów finansowych. Dlatego też, szybka i jednoznaczna diagnostyka...
-
Rola parków naukowo-technologicznych w modelu triple helix na przykładzie parków Polski Wschodniej
PublicationCelem artykułu jest omówienie roli parków naukowo-technologicznych w modelu triple helix, zarówno w aspekcie teoretycznym, jak i w oparciu o przeprowadzone badania empiryczne. Autorki zaprezentowały wyniki badańdotyczących powiązań wybranych parkówz pozostałymi grupami aktorów wyróżnionymi w modelu triple helix, ze szczególnym uwzględnieniem instytucji B+R, władz publicznych oraz innych instytucji pośredniczących. Badania przeprowadzono...
-
Czynniki sukcesu w zarządzaniu inicjatywą klastrową na przykładzie inicjatywy Interizon
PublicationGłównym celem artykułu jest identyfikacja potencjalnych czynników sukcesu w inicjatywie klastrowej Interizon z uwzględnieniem czterech obszarów funkcjonowania inicjatywy: formalizacji i wewnętrznej organizacji, działań podejmowanych w ramach inicjatywy, strategii rozwoju oraz komunikacji i promocji. Przeanalizowane zostały również najważniejsze efekty wynikające z członkostwa w powyższej inicjatywie. Autorki przeprowadziły badania...
-
From DNA damage to G2 arrest: the many roles of topoisomerase II. W: Prog-ress in Cell Cycle Research. Ed. Meijer L., Jezequel A., Roberge M. London: Plenum Publ. Comp. Ltd**2003 vol. 5 chapt. 30 s. 295-300 Od uszkodzeń DNA do bloku w G2: wiele ról dla topoizomerazy II.
PublicationInhibitory DNA topoizomerazy II sa jednymi z najbardziej szeroko stosowanymi lekami przeciwnowotworowymi. Związki te indukuja pekniecia nici DNA i bloku progresji cyklu komorkowego w fazie G2. Jednak topoizomeraza II jest nie tylko celem molekularnym dla lekow przeciwnowtworowych ale enzym ten pelniwazna role w odpowiedzi komorkowej na dzialanie wielu lekow uszkadzajacych DNA. Topoizomeraza tworzy kompleksy molekularne z bialkami...
-
Inactivation of glucosamine-6-phosphate synthase by N3-oxoacyl derivatives of L-2,3-diaminopropanoic acid
PublicationN3-oksoacylowe pochodne kwasu l-2,3-diaminopropanowego zawierające ugrupowanie epoksydowe lub układ sprzężonych wiązań podwójnych inaktywują syntaze glukozamino-6-fosforanu (GlcN-6-P) z S. cerevisiae. Wyniki badań kinetycznych inaktywacji enzymu wskazują na dwuetapowy przebieg tej reakcji, przy czym tworzenie kompleksu enzym:ligand poprzedza nieodwracalną modyfikację enzymu. Badane związki różniły się powinowactwem do centrum aktywnego...
-
Hybrid analogues of SFTI-1 modified in P1 position by β- and γ-amino acids and N-substituted β-alanines
PublicationA series of compounds containing either non-proteinogenic beta-/gamma-amino acids or N-substituted beta-alanine residues (beta-peptoid units) in P-1 specificity position were synthesized based on the structure of sunflower trypsin inhibitor 1 (SFTI-1). The compounds were synthesized on a solid support; the N-substituted beta-alanines (beta Nhlys and beta Nhphe) were introduced into a peptidomimetic chain via a two-step approach...
-
HDAC Inhibitors: Innovative Strategies for Their Design and Applications
PublicationHistone deacetylases (HDACs) are a large family of epigenetic metalloenzymes that are involved in gene transcription and regulation, cell proliferation, differentiation, migration, and death, as well as angiogenesis. Particularly, disorders of the HDACs expression are linked to the development of many types of cancer and neurodegenerative diseases, making them interesting molecular targets for the design of new efficient drugs...
-
Triazoloacridone C-1305 impairs XBP1 splicing by acting as a potential IRE1α endoribonuclease inhibitor
PublicationInositol requiring enzyme 1 alpha (IRE1α) is one of three signaling sensors in the unfolding protein response (UPR) that alleviates endoplasmic reticulum (ER) stress in cells and functions to promote cell survival. During conditions of irrevocable stress, proapoptotic gene expression is induced to promote cell death. One of the three signaling stressors, IRE1α is an serine/threonine-protein kinase/endoribonuclease (RNase) that...