Wyszukiwarka
Filtry
wszystkich: 4922
wybranych: 1987
-
Katalog
- Publikacje 1987 wyników po odfiltrowaniu
- Czasopisma 1 wyników po odfiltrowaniu
- Osoby 102 wyników po odfiltrowaniu
- Wynalazki 6 wyników po odfiltrowaniu
- Projekty 3 wyników po odfiltrowaniu
- Laboratoria 4 wyników po odfiltrowaniu
- Zespoły Badawcze 9 wyników po odfiltrowaniu
- Aparatura Badawcza 49 wyników po odfiltrowaniu
- Kursy Online 449 wyników po odfiltrowaniu
- Wydarzenia 16 wyników po odfiltrowaniu
- Dane Badawcze 2296 wyników po odfiltrowaniu
Filtry wybranego katalogu
wyświetlamy 1000 najlepszych wyników Pomoc
Wyniki wyszukiwania dla: 1,2,4-oxadiazole
-
Novel 1,2,4-Oxadiazole Derivatives in Drug Discovery
PublikacjaAbstract: Five-membered 1,2,4-oxadiazole heterocyclic ring has received considerable attention because of its unique bioisosteric properties and an unusually wide spectrum of biological activities. Thus, it is a perfect framework for the novel drug development. After a century since the 1,2,4-oxadiazole have been discovered, the uncommon potential attracted medicinal chemists’ attention, leading to the discovery of a few presently...
-
The 2:1 cocrystal of benzamide and pentafluororbenzoic acid
PublikacjaKrystaliczna struktura centrosymetrycznej supermolekuły składa się z czterech cząsteczek benzamidu oraz dwóch kwasu karboksylowego, które powiązane są ze sobą za pomocą wiązań wodorowych typu O-H...O oraz N-H...O.
-
Genotoxic effects of antitumor 1-nitroacridines C-857 and its novel analoque 4-methyl-1-nitroacridine C-1748
Publikacja4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych akrydyny zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. W przeprowadzonych badaniach nad pochodnymi C-1748 i C-857 zastosowano dwie metody badawcze: test kometowy oraz zmodyfikowany test mikrojąderkowy (CBMN assay). W teście kometowym wykazano wzrost uszkodzeń DNA w zależności od czasu i stężenia badanych pochodnych 1-nitroakrydyny. Badania aberracji chromosomalnych...
-
Synthesis, structure characterization and thermal propertiesof [Zr<sub>6</sub>(μ<sub>3</sub>-O)<sub>4</sub>(μ<sub>3</sub>-OH)<sub>4</sub>(OOCCH<sub>2</sub><sup>t</sup>Bu)<sub>9</sub>(μ<sub>2</sub>-OH)<sub>3</sub>]<sub>2</sub>
PublikacjaTytułowy związek otrzymano w reakcji Zr(OiPr)4 z nadmiarem kwasu 3,3-dimetylobutyrowego. Rentgenowska analiza strukturalna została wykonana w temperaturze 103 i 153K. Struktury zawierają dimery podjednostek o wzorze: [Zr6(μ3-O)4(μ3-OH)4-(OOCCH2tBu)9] połączonych 6 mostkującymi grupami μ2-OH. Analiza zmiennotemperaturowych...
-
The response of human colon cancer cells to C-1748 (4-methyl-1-nitroacridine derivative) treatment
PublikacjaPrzeprowadzone badania miały na celu określenie wpływu pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 na komórki ludzkiego raka okrężnicy HCT8 oraz HT29. Komórki obu linii, traktowane badanym związkiem, ulegały przede wszystkim apoptozie, przy czym liczba komórek apoptotycznych była znacznie większa w przypadku linii HCT8. Ponadto, proliferacja części komórek HCT8, została zahamowana w wyniku uruchomienia procesu starzenia, czego nie...
-
The first manganese trialkoxysilanethiolates: formation, properties and structure of solvent ligated complexes - [Mn{SSi(OBut)3}2(MeCN)] and [Mn{SSi(OBut)3}2(MeOH)4]
PublikacjaW pracy przedstawiono otrzymywanie i strukturę pierwszych trialkoksysilanotiolanowych kompleksów manganu(II). Syntezy prowadzone były reakcji 2≡SiSH+ MnCl2 + 2Et3N = (≡SiS)2Mn + 2Et3N.HCl doprowadziły do otrzymania nowych kompleksów: [Mn{SSi(OBut)3}2(MeOH)4] (gdy jako rozpuszczalnik zastosowano MeOH) oraz [Mn{SSi(OBut)3}2(NCCH3)], gdy w badaniach posłużono się acetonitrylem.
-
Potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine C-1748 induces apoptosis only in part of colon cells
PublikacjaZbadaliśmy zdolność pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 do indukcji apoptozy w ludzkich komórkach nowotworów jelita grubego HCT-8 i HT29 w stężeniach biologicznie istotnych. Zjawisko apoptozy określiliśmy na podstawie zmian morfologicznych jak i biochemicznych tj. fragmentacji DNA, aktywacji kaspazy-3, spadku potencjału mitochondrialnego, eksternalizacji fosfatydyloseryny i pojawiania się frakcji sub-G1. Wykazaliśmy, że pochodna...
-
Synthesis of 3-(2-Alkylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-2-(1-phenyl-3-arylprop-2-enylideneamino)guanidine Derivatives with Pro-Apoptotic Activity against Cancer Cells
PublikacjaThe untypical course of reaction between chalcones and benzenesulfonylaminoguanidines led to the new 3-(2-alkylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-2-(1-phenyl-3-arylprop-2- enylideneamino)guanidine derivatives 8–33. The new compounds were tested in vitro for their impact on the growth of breast cancer cells MCF-7, cervical cancer cells HeLa and colon cancer cells HCT-116 by MTT assay. The results revealed that the activity of...
-
Dichlorido-1Cl,3Cl-hexakis[1,1,2,2,3,3(n5)-methylcyclopentadienyl]di-μ2-oxido-1:2κ2O:O;2:3κ2O:O-trihafnium(IV)
PublikacjaTytułowy związek jest trójrdzeniową cząsteczką. Dwie jednostki (MeCp)2HfCl połączone są z (MeCp)2Hf przez mostki tlenowe. Mostki Hf-O-Hf są prawie liniowe. Geometria trzech atomów Hf jest tetraedryczna.
-
Synthesis, molecular structure, and metabolic stability of new series of N' -(2-alkylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(5-phenyl-1 H -pyrazol-1-yl)amidine as potential anti-cancer agents
PublikacjaA series of new N'-(2-alkylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(5-phenyl-1H-pyrazol-1-yl)amidine derivatives have been synthesized and evaluated in vitro by MTT assays for their antiproliferative activity against cell lines of colon cancer HCT-116, cervical cancer HeLa and breast cancer MCF-7. The studied compounds display selective activity mainly against HCT-116 and HeLa cells. Thus, five compounds show selective cytotoxic...
-
Potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine C-1748 induces apoptosis only in part of colon cells
PublikacjaCelem przedstawionej pracy było zbadanie zdolności pochodnej 1-nitroakrydyny C-1748 do indukcji apoptozy komórek raka jelita grubego HCT8 i HT29 pochodzenia ludzkiego. Śmierć komórek była badana przez określony czas inkubacji komórek ze związkiem w stężeniach odpowiadających wartościom EC90 lub ich wielokrotnościom przez czas od 3 do 72 godzin. Uzyskane wyniki wskazują, że C-1748 indukuje apoptozę zależną od czasu tylko w części...
-
New potent steroid sulphatase inhibitors based on 6-(1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)naphthalen-2-yl sulphamate derivatives
PublikacjaIn the present work, we report a new class of potent steroid sulphatase (STS) inhibitors based on 6-(1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)naphthalen-2-yl sulphamate derivatives. Within the set of new STS inhibitors, 6-(1-(1,2,3-trifluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)naphthalen-2-yl sulphamate 3L demonstrated the highest activity in the enzymatic assay inhibiting the STS activity to 7.98% at 0.5 µM concentration. Furthermore, to verify...
-
4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748 induces apoptosis, mitotic catastrophe or senescence in human colon carcinoma HCT116 cells depending on p53 status
PublikacjaPrzeprowadzone badania miały na celu określenie zdolności pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 do uruchomienia apoptozy, katastrofy mitotycznej lub procesu starzenia komórek ludzkiego raka okrężnicy HCT116 posiadających dziki gen p53 oraz podlinii nie posiadającej tego genu. Wykazano, że pochodna C-1748 indukuje apoptozę w komórkach obu linii HCT116 w sposób zależny od czasu inkubacji, przy czym komórki HCT116 p53+/+ wykazują...
-
Oxidative stress induced by 4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748 (Capridine B) in human colon cancer cells
PublikacjaZbadano wpływ pochodnej C-1748 (Capridine B) na indukcję stresu oksydacyjnego w komórkach ludzkich raków jelita grubego HCT-8 i HT29. W tym celu wykorzystano technikę cytometrii przepływowej z zastosowaniem barwników fluorescencyjnych H2DCFDA i DHR 123. W komórkach traktowanych pochodną C-1748 dochodziło do generowania reaktywnych form tlenu. Ponadto, pochodna C-1748 nie indukowała znaczącego spadku zawartości zredukowanej formy...
-
Crystal structures of (E)-3-(4-hydroxybenzylidene)chroman-4-one and (E)-3-(3-hydroxybenzylidene)-2-phenylchroman-4-one
PublikacjaThe synthesis and crystal structures of (E)-3-(4-hydroxybenzylidene)chroman-4-one, C16H12O3,I, and (E)-3-(3-hydroxybenzylidene)-2-phenylchroman-4-one,C22H16O3,II, are reported. These compounds are of interest with respect to biological activity. Both structures display intermolecular C—H---O and O—H---O hydrogen bonding, forming layers in the crystal lattice. The crystal structure of compound I is consolidated...
-
Novel 2-(2-arylmethylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(1,3,5-triazin-2-ylamino)guanidine derivatives: Inhibition of human carbonic anhydrase cytosolic isozymes I and II and the transmembrane tumor-associated isozymes IX and XII, anticancer activity, and molecular modeling studies
PublikacjaA series of novel 2-(2-arylmethylthio-4-chloro-5-methylbenzenesulfonyl)-1-(6-substituted-4-chloro-1,3,5-triazin-2-ylamino)guanidine derivatives 9–20 have been synthesized by substitution of chlorine atom at the 1,3,5-triazine ring in compounds 5–8 with 3- or 4-aminobenzenesulfonamide and 4-(aminomethyl)benzenesulfonamide hydrochloride. All the synthesized compounds were evaluated for their inhibitory activity toward hCA I, II,...
-
Edge coloring of graphs of signed class 1 and 2
PublikacjaRecently, Behr (2020) introduced a notion of the chromatic index of signed graphs and proved that for every signed graph (G, σ) it holds that ∆(G) ≤ χ′(G,σ) ≤ ∆(G) + 1, where ∆(G) is the maximum degree of G and χ′ denotes its chromatic index. In general, the chromatic index of (G, σ) depends on both the underlying graph G and the signature σ. In the paper we study graphs G for which χ′(G, σ) does not depend on σ. To this aim we...
-
The cellular response of human colon carcinoma HCT116 cells to 4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748 treatment depending on p53 status
PublikacjaWykazano, że pochodna C-1748 indukuje apoptozę w komórkach linii ludzkich raków jelita grubego HCT116 p53+/+ i p53-/- w sposób zależny od czasu inkubacji i stężenia związku. Wskazują na to: pojawienie się frakcji komórek sub-G1, charakterystyczne zmiany w morfologii jąder komórkowych, zmiany w strukturze błony plazmatycznej. Ponadto, pod wpływem badanego związku komórki HCT116 p53+/+ wykazują większą podatność do ulegania apoptozie...
-
Simultaneous determination of droxidopa and carbidopa by carbon paste electrode functionalized with NiFe2O4 nanoparticle and 2-(4-ferrocenyl-[1,2,3]triazol-1-yl)-1-(naphthalen-2-yl) ethanone
Publikacja -
Crystallographic studies of (Z) and (E) isomers of 2-amino-5-(2-chlorobenzylidene)-1-methyl-1H-imidazol-4(5H)-one
Publikacja -
Preparation of 1-[Ω-(1,4,5,6-Tetrahydropyrimidin-2-yl)alkyl]thymines
PublikacjaOne-stage prepn. of the hydrochloride salts of 1-[ω-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-yl)alkyl]-thymines, e.g. I, from 1-(ω-cyanoalkyl)thymines and a 1:1-mixt. of 1,3-diaminopropane and ethanol satd. with hydrogen sulfide is described. 1-(2-Cyanoethyl)-thymine gave a facile reversal of the Michael reaction to thymine under the conditions used. The reaction of 1,3-bis(3-cyanobenzyl)thymine with the above reagent produced 1,3-bis[3-(1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-yl)benzyl]thymine.
-
Optimization of Chemical Functionalities of Indole-2-carboxamides To Improve Allosteric Parameters for the Cannabinoid Receptor 1 (CB1)
Publikacja5-Chloro-3-ethyl-N-(4-(piperidin-1-yl)phenethyl)-1H-indole-2-carboxamide (1; ORG27569) is a prototypical allosteric modulator for the cannabinoid type 1 receptor (CB1). Here, we reveal key structural requirements of indole-2-carboxamides for allosteric modulation of CB1: a critical chain length at the C3-position, an electron withdrawing group at the C5-position, the length of the linker between the amide bond and the phenyl ring...
-
New potent STS inhibitors based on fluorinated 4-(1-phenyl-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-phenyl sulfamates
PublikacjaA series of fluorinated analogs based on the frameworks of 4-(1- phenyl-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-phenyl sulfamates have been synthesized as steroid sulfatase (STS) inhibitors. The design of chemical structures of new potential STS inhibitors was supported by molecular docking techniques to identify potential interactions between inhibitors and amino acid residues located in the STS active site. The STS inhibitory potency was evaluated...
-
Scattering of electrons from 1-butene, H2C=CHCH2CH3, and 2-methylpropene,H2C=C(CH3)2, molecules
PublikacjaZmierzono, wykorzystując liniową technikę transmisyjną, całkowite absolutne przekroje czynne (TCS) na rozpraszanie elektronów na cząsteczce 1-butenu (H2C=CHCH2CH3) oraz 2-metylpropene (H2C=C(CH3)2) w zakresie energii padających elektronów, od 1 do 400 eV oraz od 1 do 350 eV. Kształt przekroju czynnego dla obu badanych izomerów butenu jest podobny. Dwie struktury w uzyskanych krzywych TCS, są wyraźnie widoczne: mały pik w okolicy...
-
A Novel [4+2] Cycloaddition Reaction Involving Lawesson’s Reagent. Structure and Specific Fragmentations of a New Cyclic 1,2-Thiaphosphinane-4-one
PublikacjaA crude morpholine enamine of acetone treated with Lawesson’s reagent unexpectedly yielded a six-membered thiaphosphinane-4-one. This compound is the first example of a new class of heterocycles. It has been proven that it is formed from 4-methyl-2-morpholino-1,3-pentadiene which is usually present in crude morpholine enamine batches. A mechanism of this regioselective reaction was postulated and a characteristic chair-like conformation...
-
Właściwości strukturalne i transportowe nadprzewodników Nd(2-x)CexCu(1+-y)O(4-z)
Publikacja -
Synthesis and structural characterization of novel 2-benzimidazolylthioureas: adducts of natural isothiocyanatesand 2-amino-1-methylbenzimidazole
PublikacjaNa drodze syntezy chemicznej uzyskano addukty naturalnych izotiocyjanianów - alilu, benzylu i fenyloetylu i 2-amino-1-metylobenzoimidazolu. W następstwie optymalizacji warunków reakcji, poszczególne 2-benzimidazolilotiomoczniki otrzymano produkty z umiarkowanymi wydajnościami. Strukturę molekularną i krystaliczną produktów scharakteryzowano przy użyciu metod spektroskopowych i X-ray. Analiza uzyskanych widm pozwoliła stwierdzić,...
-
New 2-[(4-Amino-6-N-substituted-1,3,5-triazin-2-yl)methylthio]-N-(imidazolidin-2-ylidene)-4-chloro-5-methylbenzenesulfonamide Derivatives, Design, Synthesis and Anticancer Evaluation
PublikacjaIn the search for new compounds with antitumor activity, new potential anticancer agents were designed as molecular hybrids containing the structures of a triazine ring and a sulfonamide fragment. Applying the synthesis in solution, a base of new sulfonamide derivatives 20–162 was obtained by the reaction of the corresponding esters 11–19 with appropriate biguanide hydrochlorides. The structures of the compounds were confirmed...
-
N-(4-Methylpiperazin-4-ium-1-yl)dithiocarbamate sesquihydrate
PublikacjaW strukturze krystalicznej tytułowego związku, C6H13N3S2-1.5H2O, obserwuje się słabe wiązania wodorowe typu NH...S pomiędzy cząsteczkami jonów obojnaczych. Prowadzi to do wytworzenia pofałdowanej struktury warstwowej, równoległej do płaszczyzny (100). W jednostce asymetrycznej występują trzy niezależne cząsteczki wody, obsadzone połówkowo.
-
TRANSPORT POSSIBILITY FOR MPEG-4/AVC- AND MPEG-2-ENCODED VIDEO DATA IN IPTV: A COMPARISON STUDY
PublikacjaIPTV (Television over IP) is a modern service with a great potential to expand. It uses the IP transport platform, that is already in worldwide operation. At the time of writing, two techniques are used to transport the video and audio data of IPTV: MPEG-2 TS and Native RTP. The two techniques quite definitely have an influence on both quality of service (QoS) and quality of experience (QoE). This paper sets out to demonstrate...
-
(4-(Bis(4-Fluorophenyl)Methyl)Piperazin-1-yl)(Cyclohexyl)Methanone Hydrochloride (LDK1229): A New Cannabinoid CB1 Receptor Inverse Agonist from the Class of Benzhydryl Piperazine Analogs
PublikacjaSome inverse agonists of cannabinoid receptor type 1 (CB1) have been demonstrated to be anorectic antiobesity drug candidates. However, the first generation of CB1 inverse agonists, represented by rimonabant (SR141716A), otenabant, and taranabant, are centrally active, with a high level of psychiatric side effects. Hence, the discovery of CB1 inverse agonists with a chemical scaffold distinct from these holds promise for developing...
-
Manifestation of Intermolecular Interactions in the IR Spectra of 2- and 4-Methylmethcathinones Hydrochlorides: DFT Study and Hirshfeld Surfaces Analysis
PublikacjaThis paper reports a Hirshfeld surfaces analysis of crystalline 2- and 4-methylmethcathinone (2-MMC and 4-MMC) hydrochlorides to analyze NH∙Cl and CH∙∙∙Cl intermolecular interactions and approve the formation of the NН2+–Cl– salt fragment in both 2-MMC∙HCl and 4-MMC∙HCl crystals. Two isomeric dimers were separated from the corresponding crystal packing to model IR spectra of the crystalline 2-MMC∙HCl...
-
Formation of chlorinated breakdown products during degradation of sunscreen agent, 2-ethylhexyl-4-methoxycinnamate in the presence of sodium hypochlorite
PublikacjaIn this study, a new degradation path of sunscreen active ingredient, 2-ethylhexyl-4-methoxycinnamate (EHMC) and 4-methoxycinnamic acid (MCA) in the presence of sodium hypochlorite (NaOCl), was discussed. The reaction products were detected using gas chromatography–mass spectrometry (GC-MS). Since HOCl treatment leads to more polar products than EHMC, application of polar extracting agents, dichloromethane and ethyl acetate/n-hexane...
-
Experimental and theoretical studies on the photodegradation of 2-ethylhexyl 4-methoxycinnamate in the presence of reactive oxygen and chlorine species
Publikacja2-Ethylhexyl 4-methoxycinnamate (EHMC) is one of the most commonly used sunscreen ingredient. In this study we investigated photodegradation of EHMC in the presence of such common oxidizing and chlorinating systems as H2O2, H2O2/HCl, H2O2/UV, and H2O2/HCl/UV. Reaction products were detected by gas chromatography with a mass spectrometric detector (GC-MS). As a result of experimental studies chloro-substituted 4-methoxycinnamic...
-
4-[(tert-Butyldimethylsilyl)oxy]-6-methoxy-7-methyl-5-(oxiran-2-ylmethyl)-2-benzofuran-3(1H)-one
PublikacjaThe title compound, C19H28O5Si, was obtained in the reaction of 1,3-dihydro-4-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-(prop-2-enyl)isobenzofuran with meta-chloroperbenzoic acid. This reaction is one of the stages of the total synthesis of mycophenolic acid, which we attempted to modify. The title compound forms crystals with only weak intermolecular interactions. The strongest stacking interaction is found between...
-
DNA adduct formation by C-1748, a potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine of lowered toxicity.
Publikacja4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. W porównaniu do macierzystych 1-nitroakrydyn związki te wykazują obniżoną toksyczność i podwyższoną aktywność przeciwnowotworową. Wiodąca pochodna 4-metylo-1-nitroakrydyna o symbolu C-1748 jest obecnie w przygotowaniu do I fazy badań klinicznych w leczeniu raka okrężnicy. Wprowadzenie elektrodonorowej grupy metylowej w...
-
The existence and gas phase acidity of the HAlnF3n+1 superacids (n=1–4)
Publikacja -
Hydrogen-bonded one-dimensional networks in 1:1 complexes of N,N`-bis(2-pi-rydyl)aryldiamines with anilic acid. Acta Cryst. Sect. C Crystal Struct.Commun.**2002 vol. 58 s. o735-o738, 4 rys. 4 tab. bibliogr. 15 poz. Jednowymiarowe sieci krystaliczne tworzone w wyniku oddziaływań wodorowych pomiędzy N,N`-bis(2-pirydylo)aryloaminami a kwasem anilowym.
PublikacjaOtrzymano związki kompleksowe kwasu anilowego z N,N`-bis(2-pirydylo)-1,4-diaminobenzenem oraz N,N`-bis(2-pirydylo)-4,4`-diaminobifenylem o stechiometrii1:1, a następnie przeprowadzono analizę rentgenograficzną monokryształów. Wobu przypadkach cząsteczki, wchodzące w skład kompleksu są powiązane ze sobąkonwencjonalnymi oddziaływaniami wodorowymi. Tym samym tworzy się jednowy-miarowa sieć krystaliczna z dziewięcioczłonowym pierścieniowym...
-
Theoretical calculation of the physico-chemical properties of 1-butyl-4-methylpyridinium based ionic liquids
PublikacjaACCEPTED MAIonic liquids (ILs) have attracted much attention for their unique physicochemical properties, which can be designed as needed by altering the ion combinations. Besides experimental work, numerous computational studies have been concerned with prediction of physical properties of ILs. The results of molecular dynamics simulations of ILs depend strongly on the proper force field parameterization. Classical force fields...
-
1-(2-Pyridylazo)-2-naphthol as Possible Analytical Reagent
Publikacja -
Study of Integer Spin S = 1 in the Polar Magnet β-Ni(IO3)2
PublikacjaPolar magnetic materials exhibiting appreciable asymmetric exchange interactions can potentially host new topological states of matter such as vortex-like spin textures; however, realizations have been mostly limited to half-integer spins due to rare numbers of integer spin systems with broken spatial inversion lattice symmetries. Here, we studied the structure and magnetic properties of the S = 1 integer spin polar magnet β-Ni(IO3)2...
-
Development of Sulfamoylated 4‑(1-Phenyl‑1H‑1,2,3-triazol-4-yl)phenol Derivatives as Potent Steroid Sulfatase Inhibitors for Efficient Treatment of Breast Cancer
PublikacjaWe present here the advances achieved in the development of new sulfamoylated 4-(1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)phenol derivatives as potent steroid sulfatase (STS) inhibitors for the treatment of breast cancer. Prompted by promising biological results and in silico analysis, the initial series of similar compounds were extended, appending a variety of m-substituents at the outer phenyl ring. The inhibition profiles of the newly...
-
Comparison of hydrogen bonds and diverse weak interactions of the nitro group in 2-methyl-4-nitroanilinium nitrate, bisulfate and two hexafluoridosilicates: elementary graph-set approach
PublikacjaCrystal structures of (H2m4na)NO3 (1), (H2m4na)HSO4 (2), (H2m4na)2SiF6 (3) and (H2m4na)2SiF6*2H2O (4), where 2m4na = 2-methyl-4-nitroaniline, are presented. Two layers of interactions occur in the structures, N—H...O/F hydrogen bonds and interactions with the nitro group. Although diverse, hydrogen-bonding patterns are compared with each other by means of interrelations among elementary graph-set descriptors and descriptors of hydrogen-bonding...
-
A novel nucleotide found in human erythrocytes, 4-pyridone-3-carboxamide-1-beta-D-ribonucleoside triphosphate
PublikacjaZidentyfikowano nowy, nieznany nukleotyd, występujący w erytrocytach osób chorych na przewlekłą niewydolność nerek, w stężeniu porównywalnym do zawartości ATP. Nukleotyd ten wyizolowano chromatograficznie, a jego strukturę określono jako trójfosforan 4-piridono-3-karboksyamido-1-b-D-rybonukleozydu, na podstawie danych spektralnych UV, MS, IR i NMR.
-
Influence of Solvent Polarizability on the Keto-Enol Equilibrium in 4-[5-(naphthalen-1-ylmethyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]benzene-1,3-diol
Publikacja -
Thermal behavior of the products of 2-chloro-2-propen-1-ol oligomerization
Publikacja -
Algebraic periods and minimal number of periodic points for smooth self-maps of 1-connected 4-manifolds with definite intersection forms
PublikacjaLet M be a closed 1-connected smooth 4-manifolds, and let r be a non-negative integer. We study the problem of finding minimal number of r-periodic points in the smooth homotopy class of a given map f: M-->M. This task is related to determining a topological invariant D^4_r[f], defined in Graff and Jezierski (Forum Math 21(3):491–509, 2009), expressed in terms of Lefschetz numbers of iterations and local fixed point indices of...
-
Structure, Physicochemical and Biological Properties of an Aqua (2,2′,2′′-Nitrilotriacetato)-oxidovanadium(IV) Salt with 4-Methylpyridinium Cation
PublikacjaThe crystal structure of a nitrilotriacetate (nta) oxidovanadi-um(IV) salt with 4-methylpyridinium cation, [4-Me(Py)H]+, of [4-Me(Py)H][VO(nta)(H2O)] stoichiometry was determined. The com-plex comprises a discrete mononuclear [VO(nta)(H2O)]–coordinationentity that can be rarely found among other known compounds con-taining nitrilotriacetate oxidovanadium(IV) moieties. The complex wascharacterized by spectroscopic (IR and EPR) methods,...
-
Dissociative Electron Attachment to 5-Iodo-4-thio-2′-deoxyuridine: A Potential Radiosensitizer of Hypoxic Cells
PublikacjaIn the search for effective radiosensitizers for tumor cells, halogenated uracils have attracted more attention due to their large cross section for dissociation upon the attachment of low-energy electrons. In this study, we investigated dissociative electron attachment (DEA) to 5-iodo-4-thio-2'-deoxyuridine, a potential radiosensitizer using a crossed electron-molecule beam experiment coupled with quadrupole mass spectrometry....
-
Structural Factors Affecting Cytotoxic Activity of (E)-1-(Benzo[d ][1,3]oxathiol-6-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one Derivatives
PublikacjaDerivatives of (E)-1-(5-alkoxybenzo[d][1,3]oxathiol-6-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one (1) demonstrated exceptionally high in vitro cytotoxic activity, with IC50 values of the most active derivatives in the nanomolar range. To identify structural fragments necessary for the activity, several analogs deprived of selected fragments were prepared, and their cytotoxic activity was tested. It was found that the activity depends on combined effects...