Filtry
wszystkich: 99
wybranych: 78
Wyniki wyszukiwania dla: peptydowe koniugaty antrachinonow
-
Peptydowe koniugaty antrachinonów i ich aktywność biologiczna = Peptidyl anthraquinone conjugates and its biological activity
PublikacjaW artykule opisano syntezę i aktywność biologiczną peptydowych koniugatów antrachinonów. Koniugaty takie są nie tylko potencjalnymi chemoterapeutykami, ale także odgrywają rolę barwnych ligandów w metodach oczyszczania białek, technikach histochemicznych i badaniu helikalnej struktury DNA z zastosowaniem spektroskopii UV i UV-Vis.
-
Analogi, jej analogi i koniugaty
PublikacjaAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym odgrywającym ważną rolę w wielu procesach biochemicznych organizmu. Swoje działanie na wiele układów, takich jak sercowo-naczyniowy, moczowo-płciowy, immunologiczny, nerwowy czy oddechowy, wywiera poprzez wiązanie się z receptorami dla adenozyny: A1, A2A, A2B i A3. Adenozyna znalazła zastosowanie jako lek przeciwarytmiczny w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, jednak z powodu jej...
-
Synthesis of analogues of anthraquinones linked to tuftsin or retro-tuftsin residues as potential topoisomerase inhibitors
PublikacjaZsyntetyzowano 10 nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny jako potencjalne inhibitory topoizomerazy. Substratem wyjściowym były zsyntetyzowane 1,4-, 1,5- i 1,8-bis(tosyloksy)-9,10-antrachinony oraz odpowiednio chronione pochodne tuftsyny i retro-tuftsyny, które otrzymano metodą mieszanych bezwodników z zastosowaniem chloromrówczanu izobutylu i NMM. Reakcje prowadzone były w acetonitrylu pod azotem w...
-
Zastosowanie bakteriocyn - peptydów o aktywności bakteriobójczej
PublikacjaBakteriocyny są to peptydy bakteriobójcze produkowane przez wiele rodzajów bakterii w celu eliminacji ze środowiska bakterii innych rodzajów lub konkurowania z nimi. Cechą charakterystyczną tych peptydów jest to, że są one syntetyzowane na rybosomach. Mogą być modyfikowane potranslacyjnie lub nie. W chwili obecnej bakteriocyny stosowane są w przemyśle spożywczym jako dodatek do produktów żywnościowych, jednak ich potencjał aplikacyjny...
-
Aktywność przeciwgrzybowa koniugatów inhibitorów enzymatycznych z nośnikami peptydowymi
PublikacjaCelem badań przedstawionych w rozprawie było określenie aktywności przeciwgrzybowej szeregu związków będących koniugatami peptydów z inhibitorami enzymatycznymi (FMDP, cispentacyna). Zakres badań obejmował zbadanie aktywności peptydów-FMDP, CPP oraz FMDP-CPP wobec grzybów z rodzaju Candida w różnego typu podłożach, określenie możliwości powstawania oporności na FMDP-CPP i peptydy-FMDP, a także określenie szybkości transportu i...
-
Aktywność biologiczna koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi
PublikacjaPrzedmiotem badań były cztery grupy koniugatów nanonośników molekularnych z inhibitorami enzymatycznymi o potencjalnym działaniu przeciwgrzybowym. Pierwszą z tych grup tworzyły koniugaty peptydów penetrujących z inhibitorem gyrazy ciprofloksacyną lub z cząsteczką kwasu N3-(4-metoksyfumaroilo)-L-2,3-diaminopropanowego (FMDP), inhibitorem syntazy GlcN-6-P. W dwóch kolejnych grupach, cząsteczki FMDP oraz cispentacyny, inhibitora syntetazy...
-
Synteza koniugatów parasoli molekularnych ze związkami o udowodnionej aktywności przeciwgrzybiczej
PublikacjaW ramach badań, opisanych w niniejszej rozprawie doktorskiej, zaprojektowano, otrzymano oraz scharakteryzowano połączenia tzw. parasoli molekularnych ze związkami o udowodnionej aktywności przeciwgrzybowej – FMDP i cis-pentacyny – będących inhibitorami enzymów grzybowych. Wspomniane cząsteczki aktywne wykazują dobre właściwości przeciwgrzybowe, jednak ze względu na swoją budowę chemiczną i polarny charakter, wykazują silnie ograniczoną...
-
Kolumnowa chromatografia cieczowa w rozdzielaniu peptydów i białek.
PublikacjaOmówiono zastosowanie chromatografii cieczowej do rozdzielania i otrzymywania peptydów i białek tj. chromatografii żelowej, jonowymiennej, wykluczania jonowego, chromatografię adsorpcyjną w układach faz odwróconych oraz normalnych, chromatografię oddziaływań hydrofobowych. Omówiono najczęściej stosowane sposoby wpływania na selektywność i sprawność układu chromatograficznego podczas rozdzielania peptydów i białek z wykorzystaniem...
-
Synthesis of conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide derivatives with adenosine as potential immunosuppressants
PublikacjaPrzedstawiono syntezę koniugatów pochodnych muramylodipeptydu (MDP) i nor-MDP z adenozyną jako potencjalnych związków o działaniu immunosupresyjnym. Jako substrat zastosowano rybozyd 6-chloropuryny, który łączonp poprzez 1,2-diaminoetan z pochodną MDP lub nor-MDP. Do syntezy wykorzystano pochodne MDP zawierające w części peptydowej D-aminokwasy (D-Ala, D-Val, D-Ser, D-Pro, D-2-ABA). Jako odczynniki sprzęgające zastosowano EDCI...
-
Analiza in silico bioaktywnych peptydów pochodzących z keratyny z piór drobiowych
PublikacjaKeratyna należy do najbardziej powszechnie występujących białek strukturalnych pochodzenia zwierzęcego. Stanowi ok. 90% masy piór wytwarzanych w dużych ilościach przez przemysł drobiarski. Ten odpadowy produkt pozostaje w dużym stopniu niezagospodarowany. Celem pracy była analiza bioinformatyczna pierwszorzędowej struktury keratyny z piór kurzych pod kątem występowania w niej peptydów bioaktywnych....
-
Kolumnowa chromatografia cieczowa w rozdzielaniu i analizie peptydów i białek
PublikacjaSzybka ekspansja zastosowań peptydów i białek w biochemii i w medycynie, stymuluje ogromny wzrost zainteresowania metodami rozdzielania peptydów. Elektroforeza żelowa i kapilarna to najczęściej dotychczas wykorzystywane metody rozdzielania peptydów i białek, w celach identyfikacyjnych i analitycznych. Metody te nie są jednak przydatne do otrzymywania użytkowych ilości tych substancji. Obecnie HPLC jest najistotniejszą metodą oczyszczania...
-
Terapetyczne działanie peptydów stosowanych w preparatach kosmetycznych na starzejacą się skórę
PublikacjaW publikacji opisano obecnie stosowane na rynku kosmetycznym peptydy, które można podzielić na trzy grupy: peptydy rozkurczające (tzw. neuropeptydy), transportujące i sygnałowe (stymulujące). Wśród peptydów rozkurczających możemy wymienić: acetylo-heksapeptyd-3 (nazwa rynkowa Argireline), pentapeptyd-3 (nazwa rynkowa Leuphasyl) oraz acetylo-oktapeptyd-1 (nazwa rynkowa SNAP-8). Peptydy transportujące to niezwykle interesująca grupa...
-
Charakterystyka peptydów przeciwdrobnoustrojowych oraz wpływ modyfikacji chemicznych na modulowanie ich aktywności biologicznej
Publikacja -
Zastosowanie peptydów penetrujących i przeciwdrobnoustrojowych w walce z infekcjami bakteryjnymi i grzybowymi
PublikacjaOporność różnych drobnoustrojów na tradycyjne antybiotyki to coraz częstszy problem natury medycznej. Jego główną przyczyną jest zbyt chętne sięganie po antybiotykoterapię. Skutkiem tego jest swoiste przyzwyczajenie się danego patogenu do wybranego leku. Taki proces zachodzi wskutek wykształcenia różnego rodzaju mechanizmów, które mają za zadanie zniwelować działanie chemoterapeutyku. Z tego powodu naukowcy poszukują nowych rozwiązań...
-
Biological activity of conjugates of muramyl dipeptides with batracylin derivatives
PublikacjaZaprezentowano immunomodulacyjne właściwości nowych koniugatów batracyliny (BAT) z pochodnymi muramylodipeptydów wobec subpopulacji leukocytów krwi obwodowej hodowanych w obecności komórek linii nowotworowych. Leukocyty izolowane były z krwi obwodowej uzyskanej od zdrowych ochotników. Zbadane koniugaty MDP lub nor-MDP z batracyliną wykazały silniejsze własności hamujące proliferację komórek wybranych linii nowotworowych (K562,...
-
Synteza i aktywność biologiczna koniugatów muramylopeptydów ze związkami o stwierdzonej lub potencjalnej aktywności przeciwnowotworowej i immunostymulacyjnej.
PublikacjaOpisano syntezę nowych połączeń muramylodipeptydu (MDP), nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP), desmuramylopeptydu z aminowymi pochodnymi 1-nitroakrydyny/4-nitroakrydonu, N-(hydroksyalkilo)-4-karboksyamido-akrydyny/9-akrydonu, batracyliną i jej pochodnymi oraz tuftsyną i tuftsyną o odwróconej sekwencji. Zsyntetyzowane związki zostały przekazane do badań biologicznych w National Cancer Institute (NCI, Bethesda, USA) oraz w Katedrze Histologii...
-
Synthesis and biological activity of tuftsin, its analogues and conjugates containing muramyl dipeptides of nor-muramyl dipeptides
PublikacjaOpisano syntezę koniugatów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej tuftsyną oraz pochodną tuftsyny zawierającą grupę nitrową. Zsyntetyzowane związki zostały przebadane in vitro na ludzkich monocytach i limfocytach w Akademii Medycznej w Gdańsku. Niektóre z nich wykazały szybsze i skuteczniejsze działanie w porównaniu z tuftsyną.
-
Synthesis of conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide with retro-tuftsin (Arg-Pro-Lys-ThrOMe) as potential immunostimulants.
PublikacjaOpisano syntezę nowych koniugatów muramylodipeptydu i nor-muramylo-dipeptydu z estrem metylowym tuftsyny o odwróconej sekwencji (Arg-Pro-Lys-Thr-OMe)jako potencjalnych immunostymulantów. Synteza tych połączeń została przeprowadzona zgodnie z zasadami chemii peptydów.
-
Synthesis and structure-activity studies of peptide-acridine/acridone conjugates
PublikacjaW artykule opisano strukturę, syntezę i biologiczną aktywność peptydowych koniugatów akrydyny i akrydonu jako potencjalnych leków o aktywności przeciwnowotworowej i przeciwwirusowej.
-
Synergistic action of extracts from carnivorous plants and synthetic peptides against plant pathoghenic bacteria
Publikacjaw pracy przedstawiono rezultaty badań nad sprawdzeniem aktywności przeciwbakteryjnej ekstraktów z roślin Drosera capensis i Dionaea muscipula w połączeniu z dwoma syntetycznymi peptydami: CAMEL oraz pexiganan. Najwyższą aktywnością przeciwbakteryjną odznaczał się chloroformowy ekstrakt z D. muscipula z peptydem CAMEL.
-
Solid phase synthesis of conjugates of tuftsin analogues with 1-nitro-acridine derivatives
PublikacjaZsyntetyzowano na fazie stałej koniugaty 1-nitro-akrydyny z pochodnymi tuftsyny modyfikowanymi na grupie epsilon-aminowej lizyny prostymi aminokwasami, np. alaniną, valiną, beta-alaniną. Końcowe produkty były charakteryzowane za pomocą MS, NMR, analizy elementarnej i przekazane do badań ich aktywności przeciwnowotworowej.
-
Synthesis of conjugates of Combretastatin A-4 with tuftsin derivatives as potential anticancer agents
PublikacjaZaprezentowano syntezę nowych koniugatów Combretastatyny A-4 z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny, jako potencjalnych związków przeciwnowotworowych.
-
Synthesis of conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide derivatives with adenosine as potential immunosuppressant
PublikacjaZaprezentowano syntezę koniugatów adenozyny z pochodnymi muramylo- i nor-muramylodipeptydów zawierających w części peptydowej D-aminokwasy (D-Ala, D-Val, D-Ser, D-Pro, D-2-ABA). Jako substrat zastosowano rybozyd 6-chloropuryny, który łączono poprzez 1,2-diaminoetan z odpowiednimi pochodnymi MDP lub nor-MDP w obecności EDCI i HOBt. Struktury otrzymanych związków zostały potwierdzone widmami 1H i 13C NMR (500 MHz), widmami MS oraz...
-
Synthesis of conjugates of MDP and nor-MDP linked to tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublikacjaZsyntetyzowano nowe koniugaty muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunomodulatory. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF. Końcowe produkty charakteryzowno za pomocą NMR, analizy elementarnej i analizy aminokwasowej na...
-
Projektowanie, synteza i właściwości tetracyklicznych analogów antrachinonui akrydyny w aspekcie zjawiska oporności wielolekowej komórek nowotworo- wych.**2003, 139 s. 23 rys. 26 tab. bibliogr. 137 poz. maszyn. Rozprawa doktorska /23.04.2003/ Wydz. Chem. PG Promotor: prof. dr inż. E. Borowski.
Publikacja.
-
Synthesis of new conjugates of MDP and nor-MDP with retro-tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublikacjaZsyntetyzowano nowe analogi muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi retro-tuftsyny jako potencjalne immunomodulatory. Przedstawiono także syntezę odpowiednich pochodnych retro-tuftsyny. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF.
-
Synthesis of anthraquinone-tuftsin analogues as potential topoisomerase inhibitors
PublikacjaZaprezentowano syntezę nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny oraz wstępne badania biologiczne (aktywność cytotoksyczną na wybranych liniach nowotworowych oraz zdolność hamowania topoizomerazy I).
-
A reliable synthesis of discrete-time H-inf control. Part I: basic theorems and J-lossless conjugators
PublikacjaThe paper gives a basis for solving many problems of numerically reliable synthesis of sub-optimal discrete-time control in H-inf. The approach is based on J-lossless factorisation of the delta-domain chain-scattering description of continuous-time plants being controlled. Relevant properties of poles and zeroes of chain-scattering models are given. Necessary and sufficient conditions for the existence of stabilising J-lossless...
-
Synthesis and biological activity of novel mycophenolic acid conjugates containing nitro-acridine/acridone derivatives
PublikacjaOpracowano warunki reakcji kwasu mykofenolowego z aminowymi pochodnymi akrydyn i akrydonów. Tak otrzymane koniugaty zostały scharakteryzowane, a następnie przebadane in vitro pod względem aktywności przeciwbiałaczkowej oraz immunosupresyjnej.
-
Differential ability of cytostatics from anthraquinone group to generatefree radicals in three enzymatic systems: NADH dehydrogenase, NADPH cytochrome P450 reductase, and xantine oxidase.
PublikacjaZbadano szereg cytostatyków z grupy antrachinonu pod względem ich zdolności do pośredniczenia w przeniesieniu jednoelektronowym i generowaniu wolnych rodników tlenowych pod wpływem trzech oksydoreduktaz. Zdefiniowano czynniki strukturalne związków odpowiedzialne za ten proces katalizowany przez poszczególne enzymy.
-
Synthesis, characterization, and electrochemical testing of carbon nanotubes derivatized with azobenzene and anthraquinone.
PublikacjaWielościenne i jednościenne nanorurki węglowe modyfikowano na ścianach bocznych związkami elektrochemicznie aktywnymi, takimi jak azobenzen i antrachinon. Funkcjonalizowane nanorurki badano technikami spektroskopowymi i elektrochemicznymi oraz wykorzystując mikroskopię elektronową. Wyniki tych badań potwierdziły chemiczną modyfikację.
-
Biological activity of conjugates of muramyl dipeptides with batracylin derivatives
PublikacjaW artykule opisano aktywność biologiczną koniugatów muramylo-dipeptydów z batracyliną lub pochodnymi batracyliny. Badania przeprowadzone w Akademii Medycznej w Gdańsku miały na celu oznaczenie immunomodulacyjnych właściwości tych koniugatów wobec subpopulacji leukocytów krwi obwodowej hodowanych w obecności komórek nowotworowych (K562, WEHI164, Ab melanoma). Leukocyty izolowane były z krwi obwodowej uzyskanej od zdrowych ochotników....
-
Lipopeptides - synthesis and their properties
PublikacjaZaprezentowano syntezę nowych pochodnych tripeptydu Gly-Hyp-Lys o potencjalnie lepszych właściwościach lipofilowych. Modyfikacje polegały na acylowaniu N-końca glicyny kwasami tłuszczowymi (np. palmitynowym i stearynowym). Syntezę lipopeptydów zawierających fragment Gly-X-Y (gdzie: X= Met,Hyp,Hyp-Met,Gly-Hyp; Y=Lys,D-Lys) przeprowadzono na fazie stałej z zastosowaniem procedury Fmoc. Do wydłużanie łańcucha peptydowego zastosowano...
-
Identyfikacja czynników struktury związków przeciwnowotworowych z grupy po-chodnych i analogów antrachinonu odpowiedzialnych za ich jednoelektronową redukcję, katalizowaną przez dehydrogenazę NADH, NADPH-zależną reduktazę cytochromu P450 i oksydazę ksantynową.**2002, 112 s. 29 rys. 21 tabl. bib- liogr. 148 poz. maszyn. Rozprawa doktorska /15.05.2002/. P. Gdań, Wydz. Chemiczny. Promotor: dr hab. inż. J. Tarasiuk.
PublikacjaPromotor - obecnie prof. Uniw. Szczec.
-
Structure activity relationship for a series of peptidomimetic antimicrobial prodrugs containing glutamine analogues.
PublikacjaZbadano specyficzność transporterów Dpp i Opp w stosunku do peptydów zawierających FMDP. Przy pomocy modelowania cząsteczkowego zaproponowano najbardziej prawdopodobne struktury konformerów peptydów i skorelowano je z aktywnością przeciwbakteryjną oraz specyficznością transporterów peptydowych.
-
Synthesis of conjugates of amino-combretastatin with tuftsin derivatives as potential anticancer agents
PublikacjaOpisano syntezę nowych koniugatów 3'-N-(tuftsyno lub retro-tuftsyno)-amino-kombretastatyny jako potencjalnych związków przeciw-nowotworowych. Do syntezy amino-kombretastatyny (amino-CA-4) wykorzystano reakację Wittiga a koniugatów metodę DPPA. Mamy nadzieję, że połączenie pochodnych tuftsyny z amino-CA-4 wpłynie na polepszenie właściwości terapeutycznych CA-4.
-
Lipopeptides - synthesis and their properties
PublikacjaPrzedstawiono syntezę nowych peptydów zawierających Hyp, Met, Gly podstawionych w miejscu histydyny tripeptydu o sekwencji Gly-His-Lys oraz ich odpowiednie modyfikacje na N- i C-końcach. Syntezę zaprojektowanych analogów prowadzono na fazie stałej z zastosowaniem procedury Fmoc. Po otrzymaniu zaplanowanego łańcucha peptydowego metodą karbodiimidową (z zastosowaniem DIC oraz HOBt), przystąpiono do wprowadzania na N-koniec glicyny...
-
Nowa metoda syntezy cyklicznych pseudopeptydów wykorzystująca 1,3-dioksadion jako odczynnik sprzęgający- badania rozpoznawcze
PublikacjaCykliczne peptydy odgrywają ważną rolę w wielu procesach biochemicznych. Do szerokiej grupy tych związków zaliczamy wiele znanych powszechnie leków m.in. wankomycynę [2] - antybiotyk glikopeptydowy o działaniu bakteriobójczym, czy też cyklosporynę [3]. Chemiczna synteza cyklicznych peptydów to proces wieloetapowy i nierzadko kłopotliwy. Spośród czynników będących powodem nieopłacalności produkcji metodą chemiczną można wymienić...
-
Therapeutic potential of adenosine analogues and conjugates
PublikacjaZaprezentowano przegląd literatury chemicznej na temat analogów i koniugatów adenozyny oraz ich potencjalne zastosowanie terapeutyczne. Zwrócono także uwagę na ich oddziaływanie z receptorami adenozyny.
-
Synthesis of 7-oxo-7h-naphto[1,2,3-de]quinoline derivatives as potential anticancer agents active on multidrug resistant cell lines
PublikacjaOpierając się na naszym wcześniejszym stwierdzeniu, że tetracykliczne analogi antrachinonów z wbudowanym pierścieniem pirydynowym wykazują aktywną cytotoksyczność względem komórek z indukowaną opornością, przeprowadzono syntezę pochodnych 7-oxo-7h-nafto[1,2,3-de]chinoliny (3, 6-8, 10-12, 14,15 i 18) posiadających jeden lub dwa zasadowe łańcuchy boczne i różne podstawniki w pierścieniu pirydynowym, związków o potencjalnym działaniu...
-
New conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives significantly influence their biological activity
PublikacjaOpisano syntezę nowych koniugatów MDP i nor-MDP z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe pomiędzy epsilon-aminową grupą lizyny, a karboksylową grupą Ala, Gly czy Val. Zbadano ich aktywność biologiczną, m.in. profil cytokinowy.
-
Structure-activity relationship studies on the antimicrobial activity of novel edeine a and d analogues
PublikacjaOpisano syntezę 4 nowych analogów peptydowego antybiotyku, edeiny a i d z wykorzystaniem klasycznej syntezy w roztworze. Stosowano metodę estrów aktywnych oraz metodę azydową do tworzenia wiązań peptydowych. Zbadano także aktywność przeciwgrzybową i przeciwbakteryjną opisanych połączeń.
-
Modyfikacje chemiczne Amfoterycyny B i Nystatyny A1
PublikacjaW ramach badań, opisanych w niniejszej rozprawie doktorskiej, przetestowano możliwości chemicznej modyfikacji części aminocukrowej aglikonu amfoterycyny B i nystatyny A1. Otrzymano chroniony aglikon AmB, posiadający grupę hydroksylową na atomie węgla C19, który posłużył jako substrat w reakcji substytucji nukleofilowej oraz dehydracyjnej glikozylacji. Opracowano i zoptymalizowano warunki syntezy chronionych pochodnych cukrowych,...
-
Hybrid biobattery based on arylated carbon nanotubes and laccase
PublikacjaJednościenne nanorurki węglowe modyfikowano resztami antracenu i antrachinonu Otrzymany materiał posłużył do modyfikacji elektrody węglowej w celu jej zastosowania do redukcji tlenu w bioogniwie paliwowym. Nanorurki z aromatycznymi grupami zwiększyły powierzchnię elektrody oraz przyczyniły się do zwiększenia bezpośredniego przeniesienia elektronów. Grupy arylowe mogą wnikać do hydrofobowej kieszeni enzymu, w której znajduje się...
-
Professor Edward Borowski and molecular aspects of chemotherapy.
PublikacjaPrzedstawiono sylwetkę naukową i krótkie podsumowanie najważniejszych osiągnięć badawczych profesora Edwarda Borowskiego. Profesor Borowski jest autorem lub współautorem około 800 publikacji naukowych oraz 70 patentów, a jego prace były cytowane ponad 1100 razy. Do najważniejszych osiągnięć prof. Borowskiego i Jego zespołu naukowego należy zaliczyć: izolację i charakterystykę antybiotyków peptydowych, tetainy i edeiny oraz antybiotyków...
-
Synthesisand cytotoxic activity of conjugates of muramyl and normuramyl dipeptides with batracylin derivatives
PublikacjaOpisano syntezę analogów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej batracyliną i pochodnymi batracyliny. Opracowano udoskonaloną metodę syntezy batracyliny. Zaproponowana metoda pozwala na otrzymanie BAT w skali multi-gramowej. Zsyntetyzowane analogi nie wykazały aktywności cytotoksycznej w badaniach prowadzonych w NCI (Bethesda, USA). W testach in vitro przeprowadzonych w Akademii Medycznej w Gdańsku dwa analogi redukowały...
-
Oligopeptide antifungals are exceptionally active against multidrug-resistant yeast
PublikacjaPermeazy peptydowe w komórkach drożdżowych są zdolne do transportu do wnętrza komórek oligopeptydów, zawierających w swojej strukturze niebiałkowe aminokwasy o właściwościach przeciwgrzybowych. Wśród szerokiego wachlarza tego rodzaju związków przebadanych pod względem aktywności biologicznej na wielolekoopornych komórkach drożdżowych, zaobserwowano liczna grupę, wykazującą zwiększoną aktywność względem komórek eksprymujących transportery...
-
Enzymatic degradation and transport of endothiopeptides into Escherichia coli K12 mutant strains
PublikacjaZbadano transport trzech otrzymanych na drodze syntezy ditiopeptydów do komórek Escherichia coli K12. Ponadto zbadano szybkość hydrolizy tych związków. Wszystkie peptydy są transportowane przez permeazy, natomiast są bardziej oporne na hydrolizę enzymatyczną w stosunku do naturalnych peptydów.
-
Anticandiadal properties of N-acylpeptides containing inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase
PublikacjaOtrzymano serię N-acylopeptydów zawierających inhibitor syntazy glukozamino-6-fosforanu i zbadano ich aktywność w stosunku do szczepów Candida albicans. Aktywność przeciwgrzybową skorelowano z właściwościami lipofilowymi otrzymanych peptydów. Peptydy zawierające resztę kwasu dekanowego wykazywały najwyższą aktywność przeciwgrzybową.
-
Pochodne akrydyny/akrydonu - synteza, aktywność biologiczna i zastosowanie kliniczne = Acridine/acridone derivatives - synthesis, biological activity and clinical application
PublikacjaAkrydyny/akrydony stanowią grupę związków o bardzo szerokim spektrum aktywności biologicznej, stosowanych jako leki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze, przeciwmalaryczne, anty-HIV oraz przeciw-nowotworowe. Obecnie dużym zainteresowaniem cieszą się aminokwasowe i peptydowe analogi akrydyny/akrydonu, które mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu chorób opartych na terapii genowej oraz w nowoczesnych metodach diagnostycznych (np....