Filtry
wszystkich: 4304
wybranych: 2608
-
Katalog
- Publikacje 2608 wyników po odfiltrowaniu
- Czasopisma 44 wyników po odfiltrowaniu
- Konferencje 1 wyników po odfiltrowaniu
- Osoby 45 wyników po odfiltrowaniu
- Wynalazki 5 wyników po odfiltrowaniu
- Projekty 5 wyników po odfiltrowaniu
- Laboratoria 3 wyników po odfiltrowaniu
- Aparatura Badawcza 1 wyników po odfiltrowaniu
- Kursy Online 370 wyników po odfiltrowaniu
- Wydarzenia 4 wyników po odfiltrowaniu
- Dane Badawcze 1218 wyników po odfiltrowaniu
Filtry wybranego katalogu
wyświetlamy 1000 najlepszych wyników Pomoc
Wyniki wyszukiwania dla: Cytochrome c oxidase
-
The Imidazoacridinone Antitumor Drug, C-1311, Is Metabolized by Flavin Monooxygenases but Not by Cytochrome P450s.
PublikacjaPrezentowane w publikacji wyniki badań mają na celu wyjaśnienie roli enzymów wątrobowych w metabolizmie przeciwnowotworowych pochodnych C-1311 oraz C-1330. Oba związki inkubowane były z frakcją mikrosomalną oraz enzymami rekombinantowymi należącymi do grypy cytochromu P450, FMO oraz UGT. Badania wykazały, że oba związki są metabolizowane przez enzymy frakcji mikrosomalnej, ale nie przez enzymy cytochromu P450. Aktywność enzymatyczna...
-
Analysis of polymorphism and hepatic expression of duodenal cytochrome b in chronic hepatitis C
Publikacja -
Cytochrome P450 izoenzymes involved in metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives, C-857, C-1748
PublikacjaPraca jest częścią szerszych badań zmierzających do poznania molekularnego mechanizmu metabolicznej transformacji przeciwnowotworowych pochodnych 9-amino-1-nitroakrydyny. W naszym zespole wyselekcjonowano pochodną nowej generacji, która w porównaniu z poprzednimi wykazała znacznie obniżoną toksyczność ogólną. W wyniku przeprowadzonych badań wykazaliśmy, że nowa pochodna jest znacznie mniej podatna na metabolizm katalizowany przez...
-
The role of cytochrome P450 reductase (CPR) in metabolism of potent nitroacridine antitumor, C-1748
PublikacjaCelem pracy było poznanie molekularnego mechanizmu działania pochodnych 9-amino-1-nitroakrydyny. Zbadano przemiany enzymatyczne tych związków w różnych układach enzymatycznych: I. Szczurza frakcja mikrosomalna z reduktazą cytochromu P450. II. Rekombinantowe izoenzymy cytochromu P450 z wysokim i niskim poziomem reduktazy cytochromu P450. III. Frakcje mikrosomalne dzikiego typu oraz pozbawione genu kodującego reduktazę cytochromu...
-
The studies of imidazoacridinone antitumor agent, C-1311, in the field of metabolic transformations with cytochrome P450 isoenzymes
PublikacjaPraca zawiera wyniki badań metabolicznej transformacji przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu C-1311 wobec rekombinantowych ludzkich izoenzymów P450. Związek nie ulegał transformacji w badanych warunkach, natomiast wykazano, że ma zdolność hamowania aktywności izoezymów CYP1A2 i CYP3A4.
-
Differential ability of cytostatics from anthraquinone group to generatefree radicals in three enzymatic systems: NADH dehydrogenase, NADPH cytochrome P450 reductase, and xantine oxidase.
PublikacjaZbadano szereg cytostatyków z grupy antrachinonu pod względem ich zdolności do pośredniczenia w przeniesieniu jednoelektronowym i generowaniu wolnych rodników tlenowych pod wpływem trzech oksydoreduktaz. Zdefiniowano czynniki strukturalne związków odpowiedzialne za ten proces katalizowany przez poszczególne enzymy.
-
Mechanism-based inactivation of human cytochrome P450 1A2 and 3A4 isoenzymes by antitumor triazoloacridinone C-1305.
Publikacja5-Dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone, C-1305, is a promising antitumor therapeutic agent with high activity against several experimental tumors. It was determined to be a potent and selective inhibitor of liver microsomal and human recombinant cytochrome P450 (CYP) 1A2 and 3A4 isoenzymes. Therefore, C-1305 might modulate the effectiveness of other drugs used in multidrug therapy. The objective of this study was...
-
C-1305 inactivation of recombinant human cytochrome P450, CYP1A2 and CYP3A4, is due to mechanism-based inhibition
PublikacjaPodjęto próbę określenia mechanizmu obserwowanej inhibicji izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 przez pochodną triazoloakrydonu C-1305.W pierwszym kroku stwierdzono, że hamowanie aktywnosci obu enzymów jest procesem nieodwracalnym. W kolejnych etapach badań wykazano między innymi, że obecność NADPH zwiększa istotnie stopień obserwowanej inhibicji, co wskazało, że mamy do czynienia z inhibicją samobójczą opartą na mechanizmie działania (ang....
-
Imidazoacridinone antitumor agent, c-1311, as a selective mechanism-based inactivator of human recombinant cytochrome P450 1A2
PublikacjaPrzedmiotem badań była przeciwnowotworowa pochodna imidazoakrydonu, C-1311, która pod nazwą Symadex R, znajduje się aktualnie w II fazie badań klinicznych. Wcześniejsze wyniki pozwoliły stwierdzić, że związek ten jest selektywnym inhibitorem niektórych enzymów cytochromowych. Podjęto zatem próbę wyjaśnienia mechanizmu inhibicji izoenzymów cytochromu P450 przez C-1311. Wykazano, że utrata aktywności katalitycznej obu izoenzymów...
-
Imidazoacridinone antitumor agent C-1311 as a selective mechanism- based inactivator of human cytochrome P450 1A2 and 3A4 isoenzymes.
Publikacja5-Diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone (C-1311), a promising antitumor agent that is also active against autoimmune diseases, was determined to be a selective inhibitor of the cytochrome P450 (CYP) 1A2 and 3A4 isoenzymes. Therefore, C-1311 might modulate the effectiveness of other drugs used in multidrug therapy. The present work aimed to identify the mechanism of the observed C-1311-mediated inactivation of CYP1A2...
-
Human CYP2 family of cytochrome P-450 takes part in metabolism of two acridine antitumor agents, C-1311 and C-1748, selected for I phase of clinical trials
PublikacjaPraca zawiera wyniki badań metabolicznej transformacji przeciwnowotworowych pochodnych akrydyny wobec zestawu 16 prób enzymów mikrosomalnych, pochodzących z wątroby 16 różnych pacjentów. Wykazano, że za metabolizm tych związków u człowieka odpowiedzialne są głównie izoenzymy z rodziny CYP2.
-
The ability of new sugar-modified derivatives of antitumour anthracycline, daunorubicin, to stimulate NAD(P)H Oxidation in Different Cellular Oxidoreductase Systems: NADH Dehydrogenase, NADPH Cytochrome P450 Reductase, and Xanthine Oxidase.
PublikacjaUboczne działanie cytostatyków z grupy antracyklin prowadzi do uszkodzenia serca (kardiotoksyczność) w wyniku pośredniczenia przez te związki przeniesienia jednoelektronowego ze zredukowanych nukleotydów do tlenu i powstania reaktywnych anionorodników tlenowych. Proces ten jest katalizowany głównie przez trzy enzymy: dehydrogenazę NADH, reduktazę NADPH/cytochrom P450 oraz oksydazę ksantynową. W publikacji przedstawione są wyniki...
-
The increased level of cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 affects the cellular response in CHO cells upon antitumor imidazoacridinone C-1311 treatment
PublikacjaPochodna C-1311 to potencjalny związek przeciwnowotworowy, który dotarł do II fazy badań klinicznych. Związek ten ulega metabolicznej transformacji pod wpływem szczurzych i ludzkich białek mikrosomalnych. Wykazano, że białka cytochromu P450 odpowiadają za przemiany metaboliczne C-1311 jedynie w niewielkim stopniu. Z drugiej strony wykazano, że pochodna C-1311 jest inhibitorem białek cytochromu P450, zwłaszcza izoenzymu CYP1A2...
-
Boron-doped carbon nanowalls for fast and direct detection of cytochrome C and ricin by matrix-free laser desorption/ionization mass spectrometry
PublikacjaDetecting proteins via surface assisted laser desorption/ionization mass spectrometry (SALDI-MS) method is still highly challenging, and only few examples of nanomaterials have been demonstrated to perform such detection so far. In this study, carbon nanowalls (CNWs), vertically aligned graphene sheet-based materials, presenting specific morphology, dimensions, and boron doping levels have shown improved performances for both qualitative...
-
Flavin monooxygenases, FMO1 and FMO3, not cytochrome p450 isoenzymes, contribute to metabolism of anti-tumour triazoloacridinone, C-1305, in liver microsomes and HepG2 cells.
PublikacjaCelem pracy było określenie roli wybranych enzymów frakcji mikrosomalnej komórek wątroby w metabolizmie pochodnej triazoloakrydonu, związku C-1305. Wykazano, że badana pochodna ulega transformacji wobec frakcji enzymów izolowanych z hepatocytów szczurzych i ludzkich oraz jest metabolizowana przez komórki linii HepG2. Badania wykazały ponadto, że enzymami odpowiedzialnymi za obserwowane przemiany były monooksygenazy flawinowe, FMO1...
-
Analysis of cellular response induced by imidazoacridinone derivative C-1311 in Chinese hamster ovary carcinoma cells CHO with vorious expression level of cytochrome P450 reductase
PublikacjaRodzaj odpowiedzi komórkowej indukowanej przez pochodną C-1311 badany był w komórkach CHO o różnym poziomie reduktazy cytochromu P450. Wszystkie eksperymenty zostały przeprowadzone przy zastosowaniu stężenia związku odpowiadającego dawce EC80. Poziom ekspresji reduktazy cytochromu P450 nie miał istotnego wpływu na rodzaj odpowiedzi komórkowej indukowanej przez pochodną C-1311. Głównym efektem biologicznym wywieranym przez badany...
-
Impact of selected amino acids of HP0377 (Helicobacter pylori thiol oxidoreductase) on its functioning as a CcmG (cytochrome c maturation) protein and Dsb (disulfide bond) isomerase
Publikacja -
PCR-RFLP assays for species-specific identification of fungi belonging to Scopulariopsis and related genera
PublikacjaFungi of the Scopulariopsis genus, commonly found in the environment, are opportunistic pathogens that can cause various types of human infections. So far, no efficient molecular method has been developed for species differentiation among Scopulariopsis and related genera. In order to advance this field, we have evaluated performance of polymerase chain reaction restriction fragment length polymorphism (PCR-RFLP) assays, based...
-
Genotoxic effects of antitumor 1-nitroacridines C-857 and its novel analoque 4-methyl-1-nitroacridine C-1748
Publikacja4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych akrydyny zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. W przeprowadzonych badaniach nad pochodnymi C-1748 i C-857 zastosowano dwie metody badawcze: test kometowy oraz zmodyfikowany test mikrojąderkowy (CBMN assay). W teście kometowym wykazano wzrost uszkodzeń DNA w zależności od czasu i stężenia badanych pochodnych 1-nitroakrydyny. Badania aberracji chromosomalnych...
-
NADPH Oxidase Gene Polymorphism is Associated with Mortality and Cardiovascular Events in 7-Year Follow-Up
PublikacjaThe CYBA gene encodes the regulatory subunit of NADPH oxidase, which maintains the redox state within cells and in the blood vessels. That led us to investigate the course of coronary artery disease (CAD) with regards to CYBA polymorphisms. Thus, we recruited 1197 subjects with coronary atherosclerosis and observed them during 7-year follow-up. Three CYBA polymorphisms: c.214C>T (rs4673), c.-932G>A (rs9932581), and c.*24G>A (1049255)...
-
Interaction of antitumor triazoloacridone C-1305 and its analogs with telomeric DNA
PublikacjaBadaliśmy oddziaływanie pochodnej triazoloakrydonu C-1305 i jego bliskich analogów strukturalnych z oligonukleotydami zawierającycmi sekwencje telomerowe TTAGGG oraz oligonukleotydami sfałdowanymi w strukturę G-kwadrupleksu. Wykazaliśmy, że spośród badanych związków pochodna C-1305 wykazała największą specyficzność w stosunku do telomerowego DNA. Związek ten stabilizował także strukturę G-kwadrupleksu, podczas gdy jego analogi...
-
Interstrand crosslinking of DNA by C-1311 (Symadex) and other imidazoacridinones
PublikacjaImidazoakrydony, w tym pochodna C-1311 (Symadex) znajdująca się w pierwszej fazie badań klinicznych prowadzonych w USA, należą do grupy bardzo aktywnych związków przeciwnowotworowych zsyntetyzowanych w Katedrze Technologii Leków i Biochemii PG. Za pomocą zmodyfikowanej metody Parsons'a wykazaliśmy, że C-1311 indukuje, w sposób zależny od stężenia, międzyłańcuchowe wiązania sieciujące w komórkach różnych nowotworów ludzkiego pochodzenia...
-
Electrochemical glucose sensor based on the glucose oxidase entrapped in chitosan immobilized onto laser-processed Au-Ti electrode
PublikacjaThe study on novel electrode material composed of structured titanium foil with embedded Au nanoparticles and modified with chitosan with entrapped glucose oxidase is presented. To confirm the successful immobilization of glucose oxidase FT-IR analysis was performed. The response of electrodes were tested towards glucose in the presence of different interference compounds and biological fluids. The prepared material exhibits excellent...
-
DNA modification by 1-nitroacridine derivatives. Comparison of 32P-Postlabeling and restriction enzyme analysis method for the detection of DNA adducts formed by 1-nitroacridines C-1748 and C-857
Publikacja4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych akrydyny, zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. Metoda 32P-postlabellingu wykazała, że pochodne C-1748 i C-857 tworzą od 4-6 adduktów DNA w systemie komórkowym i bezkomórkowym o innym rozkładzie plam chromatograficznych, jednakże niezależnym od zastosowanego systemu aktywacyjnego. Metoda enzymatycznej analizy restrykcyjnej pozwoliła natomiast śledzić kinetykę...
-
Metabolic transformations of antitumor imidazoacridinone, C-1311, with microsomal fractions of rat and human liver
PublikacjaWykazano, że enzymatyczna aktywacja jest konieczna dla aktywności biologicznej pochodnej C-1311 (Symadex R), która znajduje się w II fazie badań klinicznych. Zbadano przemiany enzymatyczne tego związku w obecności frakcji enzymatycznych mikrosomalnych komórek wątroby szczura i ludzkiej. Badania te wykazały, że związek C-1311 jest bardziej podatny na przemiany w obecności frakcji mikrosomalnej niż S9 i cytozolowej. Inkubacja związku...
-
Metabolic transformation of antitumor acridinone C-1305 but not C-1311 via selective cellular expression of UGT1A10 increases cytotoxic response: implications for clinical use.
PublikacjaThe acridinone derivates C-1305 and C-1311 are promising antitumor agents with high activity against several experimental cellular and tumor models and which are under evaluation in pre-clinical and early phase clinical trials. Recent evidence from our laboratories has indicated that both compounds were conjugated by several UGT isoforms with the most active being extrahepatic UGT1A10. The present studies were designed to test...
-
Numerical evaluation of spatial time-varying magnetisation of ferritic tubes excited with a C-core magnet
PublikacjaPrzedstawiono uzyskane metodą elementów skończonych numeryczne oszacowanie czasowo-przestrzennego rozkładu magnetyzacji w ferrytycznych rurach magnesowanych elektromagnesem typu C. Wzięto pod uwagę nieliniowe własności magnetyczne oraz występowanie prądów wirowych. Prąd magnesujący miał charakter piłokształtny.
-
Mn-Co spinel coatings on Crofer 22 APU by electrophoretic deposition: Up scaling, performance in SOFC stack at 850 °C and compositional modifications
PublikacjaCeramic coatings for metallic interconnects play a key role in limiting corrosion and chromium evaporation in solid oxide cells. This study presents the upscaling of the electrophoretic deposition (EPD) technique to process Mn-Co spinels on real-dimension Crofer 22 APU interconnects and the test in a SOFC stack. Area specific resistance of long-term test conducted for 5000 h at 850 °C demonstrated that two-steps sintering has a...
-
Glucose oxidase as an important yet overlooked factor determiningthe antibacterial activity of bee pollen and bee bread
PublikacjaBee pollen (BP) and bee bread (BB) have attracted great attention due to their biological activities including antibacterial activity. However, the mechanism of antibacterial activity is largely unknown. Therefore, we aimed to characterise the antibacterial effect of BP and BB aqueous extracts against bacterial pathogens (Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis and Enterococcus faecalis)...
-
Interstrand crosslinking of DNA in tumor and fibroblast cells by C-1311 (Symadex) and other imidazoacridinones
PublikacjaImidazoakrydony, w tym pochodna C-1311 znajdująca się w pierwszej fazie badań klinicznych prowadzonych przez firmę Xanthus Life Sciences, należą do grupy bardzo aktywnych związków przeciwnowotworowych zsyntetyzowanych w Katedrze Technologii Leków i Biochemii PG. Za pomocą zmodyfikowanej metody Parsons'a wykazaliśmy, że C-1311 indukuje w sposób zależny od stężenia międzyłańcuchowe wiązania sieciujące w komórkach różnych nowotworów...
-
Sequential induction of mitotic catastrophe followed by apoptosis in human leukemia MOLT4 cells by imidazoacridinone C-1311
PublikacjaWykazano, że pochodna imidazoakrydonu C-1311 indukuje zahamowanie progresji komórek MOLT4 w fazie G2M cyklu życiowego. Podwyższona ekspresja fosfoepitopu MPM-2 przy jednoczesnym zaniku ufosforylowanej formy Tyr15-cdc2 wskazywała, iż komórki początkowo zablokowane w fazie G2 przechodziły do mitozy. Jednocześnie na skutek nieprawidłowego przebiegu mitozy komórki ulegały katastrofie mitotycznej. Analiza biochenicznych markerów apoptozy...
-
The response of human colon cancer cells to C-1748 (4-methyl-1-nitroacridine derivative) treatment
PublikacjaPrzeprowadzone badania miały na celu określenie wpływu pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 na komórki ludzkiego raka okrężnicy HCT8 oraz HT29. Komórki obu linii, traktowane badanym związkiem, ulegały przede wszystkim apoptozie, przy czym liczba komórek apoptotycznych była znacznie większa w przypadku linii HCT8. Ponadto, proliferacja części komórek HCT8, została zahamowana w wyniku uruchomienia procesu starzenia, czego nie...
-
Synergic Effect of Naphthylated Carbon Nanotubes and Gold Nanoparticles on Catalytic Performance of Hybrid Films Containing Bilirubin Oxidase for the Dioxygen Reduction
PublikacjaTo improve the direct electron transfer from a multicopper oxidase MvBOd to the glassy carbon electrode surface the naphthylated multiwall carbon nanotubes (Napht-MWCNTs) are ombined with gold nanoparticles (AuNPs) to form a conductive network at the electrode and to increase its working surface. Such approach allowed to eliminate the necessity of employing mediators to reach elevated current values. The enzyme stability was improved...
-
Salivary Xanthine Oxidase as a Potential Biomarker in Stroke Diagnostics
Publikacja -
CYP3A4 overexpression enhances apoptosis induced by anticancer agent imidazoacridinone C-1311, but does not change the metabolism of C-1311 in CHO cells
PublikacjaWe examine whether CYP3A4 overexpression influences the rate and pattern of antitumor imidazoacridinone C-1311 metabolism, in relation to the impact of this overexpression on cell cycle progression and final cellular response of CHO cells following C-1311 treatment. Methods: Three CHO cell lines: CHO-WT, wild type, CHO-HR, overexpressing cytochrome P450 reductase (CPR) and CHO-HR-3A4, coexpressing CPR and CYP3A4 were applied....
-
The cellular response of human hepatoma cells with different expression of CYP3A4 isoenzyme to treatment with triazoloacridinone derivative C-1305
PublikacjaCelem badań było określenie w jaki sposób ekspresja enzymów odpowiedzialnych za metabolizm pochodnej triazoloakrydonu C-1305 wpływa na odpowiedź komórek ludzkiego raka wątroby HepG2 i Hep3A4. W komórkach HepG2 triazoloakrydon C-1305 indukuje proces starzenia, podczas gdy w przypadku linii Hep3A4, komórki ulegają apoptozie oraz nekrozie.
-
Mechanizmy bezpieczeństwa w strefie C systemu netBaltic
PublikacjaW artykule zaprezentowano rozwiązania zaimplementowane do zabezpieczania komunikacji w warunkach sporadycznej i nieciągłej łączności (Delay Tolerant Networking – DTN) w systemie netBaltic - charakterystycznej dla strefy C tego systemu. Ze względu na dużą różnorodność rozważanych mechanizmów komunikacyjnych, architektura bezpieczeństwa całego systemu została podzielona na kilka elementów – infrastrukturę klucza publicznego (PKI),...
-
Morphological and cellular alternations of HepG2 cells overexpressing CYP3A4 after treatment with antitumor imidazoacridinone derivative C-1311
PublikacjaW pracy badano odpowiedź biologiczną komórek nowotworu wątroby HepG2 z nadekspresją izoenzymu CYP3A4 pod wpływem pochodnej imidazoakrydonu C-1311. Wyniki porównywano z odpowiedzią komórek HepG2 z tzw. wektorem zerowym.Izoeznym CYP3A4 jest jednym z izoenzymów cytochromu P450 odpowiedzialnych za przemiany metaboliczne pochodnej C-1311. Wykazano, że pochodna C-1311 indukuje w obu liniach komórkowych blok w fazie G2/M cyklu komórkowego,...
-
Potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine C-1748 induces apoptosis only in part of colon cells
PublikacjaZbadaliśmy zdolność pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 do indukcji apoptozy w ludzkich komórkach nowotworów jelita grubego HCT-8 i HT29 w stężeniach biologicznie istotnych. Zjawisko apoptozy określiliśmy na podstawie zmian morfologicznych jak i biochemicznych tj. fragmentacji DNA, aktywacji kaspazy-3, spadku potencjału mitochondrialnego, eksternalizacji fosfatydyloseryny i pojawiania się frakcji sub-G1. Wykazaliśmy, że pochodna...
-
Fixed point indices of iterations of C^1 maps in R^3
PublikacjaW przypadku gładkiego odwzorowania w R^3 dowiedziona została hipoteza Chowa, Malleta-Pareta i Yorka dotycząca postaci ciągów indeksow iteracji oraz podano kompletny opis możliwych ciągów indeksow.
-
Contribution of UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) in metabolism of acridinone antitumor agents, C-1311, C-1305, and their less active structural analogues, C-1330 and C-1299
PublikacjaCelem prowadzonych badań było określenie roli UDP-glukuronylotransferaz, uważanych za najważniejsze enzymy detoksykujące, w metabolizmie pochodnych imidazo- i triazoloakrydonu. Wykazano, że najbardziej aktywne przeciwnowotworowo związki z obu grup, tj. C-1311 i C-1305 są transformowane do O-glukuronidów, w przeciwieństwie do ich metoksylowych analogów, odpowiednio związku C-1330 i C-1299. Analiza składu mieszanin reakcyjnych zawierających...
-
Enhanced Activity of P4503A4 and UGT1A10 Induced by Acridinone Derivatives C-1305 and C-1311 in MCF-7 and HCT116 Cancer Cells: Consequences for the Drugs’ Cytotoxicity, Metabolism and Cellular Response
PublikacjaActivity modulation of drug metabolism enzymes can change the biotransformation of chemotherapeutics and cellular responses induced by them. As a result, drug-drug interactions can be modified. Acridinone derivatives, represented here by C-1305 and C-1311, are potent anticancer drugs. Previous studies in non-cellular systems showed that they are mechanism-based inhibitors of cytochrome P4503A4 and undergo glucuronidation via UDP-glucuronosyltranspherase...
-
Induction of G2/M phase arrest and apoptosis of human leukemia cells by potent antitumor triazoloacridinone C-1305
PublikacjaWykazaliśmy, że pochodna triazoloakrydonu C-1305 w stężeniach biologicznie istotnych indukuje blok cyklu komórkowego w fazie G2/M i apoptozę w komórkach białaczek ludzkich MOLT4 i HL60. Zjawisko apoptozy zostało określone na podstawie charakterystycznych zmian morfologicznych jak i biochemicznych tj. fragmentacji DNA, aktywacji kaspazy 3, cięcia PARP, spadku potencjału mitochondrialnego i ATP oraz eksternalizacji fosfatydyloseryny.
-
Role of Human UDP-Glucuronosyltransferases in the Biotransformation of the Triazoloacridinone and Imidazoacridinone Antitumor Agents C-1305 and C-1311 : Highly Selective Substrates for UGT1A10
Publikacja5-Diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone, C-1311 (NSC-645809), is an antitumor agent shown to be effective against breast cancer in phase II clinical trials. A similar compound, 5-dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone, C-1305, shows high activity against experimental tumors and is expected to have even more beneficial pharmacological properties than C-1311. Previously published studies showed that these...
-
Potent antitumor 4-methyl-1-nitroacridine C-1748 induces apoptosis only in part of colon cells
PublikacjaCelem przedstawionej pracy było zbadanie zdolności pochodnej 1-nitroakrydyny C-1748 do indukcji apoptozy komórek raka jelita grubego HCT8 i HT29 pochodzenia ludzkiego. Śmierć komórek była badana przez określony czas inkubacji komórek ze związkiem w stężeniach odpowiadających wartościom EC90 lub ich wielokrotnościom przez czas od 3 do 72 godzin. Uzyskane wyniki wskazują, że C-1748 indukuje apoptozę zależną od czasu tylko w części...
-
Genetic inactivation and chemical inhibition of PARP-1 lead to increased cytotoxicity to antitumor triazoloacridone C-1305
PublikacjaOkreśliliśmy aktywność cytotoksyczną związku C-1305 wobec komórek z obniżoną aktywnością PARP-1 w wyniku działania inhibitora tego enzymu związku NU1025. Dane wskazują, że w zależności od rodzaju inhibitora topoizomerazy II obniżenie aktywności PARP-1 przez związek NU1025 prowadzi do zwiększenia bądź obniżenia cytotoksyczności tych leków. Działanie NU1025 prowadzi również do re-aktywacji szlaku p53 w komórkach HeLa, czego jak dotąd...
-
Oxidative stress induced by 4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748 (Capridine B) in human colon cancer cells
PublikacjaZbadano wpływ pochodnej C-1748 (Capridine B) na indukcję stresu oksydacyjnego w komórkach ludzkich raków jelita grubego HCT-8 i HT29. W tym celu wykorzystano technikę cytometrii przepływowej z zastosowaniem barwników fluorescencyjnych H2DCFDA i DHR 123. W komórkach traktowanych pochodną C-1748 dochodziło do generowania reaktywnych form tlenu. Ponadto, pochodna C-1748 nie indukowała znaczącego spadku zawartości zredukowanej formy...
-
Different expression level of CYP3A4 isoenzyme modulate cellular response of CHO cells following treatment with the CYP3A4 inhibitor, C-1311 compound
PublikacjaEfektywność terapii przeciwnowotworowej może być zmieniana przez różne czynniki. Jednym z ograniczeń jest odmienny u każdego pacjenta poziom enzymów metabolizujących odpowiedzialnych za aktywację i detoksykację leków, co może zmieniać jego odpowiedź na zastosowaną terapię. Co więcej, enzymy metabolizujące często są celem molekularnym wielu ksenobiotyków, co dodatkowo może zmieniać skuteczność terapii. Zatem zrozumienie oddziaływań...
-
Pathways and products for the metabolism of vitamin D3 by cytochrome P450scc
Publikacja -
Pregnane X receptor dependent up-regulation of CYP2C9 and CYP3A4 in tumor cells by antitumor acridine agents, C-1748 and C-1305, selectively diminished under hypoxia
PublikacjaInduction of proteins involved in drug metabolism and in drug delivery has a significant impact on drug-drug interactions and on the final therapeutic effects. Two antitumor acridine derivatives selected for present studies, C-1748 (9-(2’-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine) and C-1305 (5-dimethylaminopropylamino-8-hydroxy-triazoloacridinone), expressed high and low susceptibility to metabolic transformations with liver...