Wyszukiwarka
Filtry
wszystkich: 559
wybranych: 514
Wyniki wyszukiwania dla: endocytosis inhibitors
-
Białka aktywne biologicznie obecne w soku pokrochmalnianym
PublikacjaPodczas przetwarzania 1 tony ziemniaków na skrobię powstaje od 5 do 12 m3 odpadów ciekłych, które zawierają 300-410 g białek na 1 kg suchej masy. Trzy główne grupy białek to: białka typu patatyny, inhibitory proteaz o charakterze zasadowym, grupa białek złożonych o wielkości 22 kDa. Białka te mogą zostać wyizolowane z soku pokrochmalnianego w formie natywnej, a następnie wykorzystane jako: środki ochrony roślin, dodatki do żywności...
-
Ocena wpływu pokarmowych kwasów nukleinowych i ich komponentów na replikacyjną i naprawczą syntezę DNA w modelach komórek ludzkiego układu pokarmowego
PublikacjaKwasy nukleinowe, do których należą DNA i RNA, są podstawowymi elementami każdej komórki niezbędnymi do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Pomimo, że cząsteczki te stanowią również nieodłączne składniki produktów żywnościowych spożywanych przez człowieka, to badania na temat ich zawartości w żywności oraz wartości odżywczej są ograniczone. Wyniki uzyskane w niniejszej pracy doktorskiej pokazały istotne różnice w ilości, wielkości...
-
Long range molecular dynamics study of regulation of eukaryotic glucosamine-6-phosphate synthase activity by UDP-GlcNAc
PublikacjaGlucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase catalyses the first and practically irreversible step in hexosamine metabolism. The final product of this pathway, uridine 5' diphospho N-acetyl-D-glucosamine (UDPGlcNAc), is an essential substrate for assembly of bacterialand fungal cell walls. Moreover, the enzyme is involved in phenomenon of hexosamine induced insulin resistance in type II diabetes, which makes it a potential target...
-
Comparative molecular dynamics study of dimeric and monomeric forms of HIV-1 protease in ligand bound and unbound state
PublikacjaHuman immunodeficiency virus type 1 protease (HIV-1 PR) is a viral-encoded enzyme that forms a homodimer. HIV-1 PR is essential for replication and assembly of the virus and inactivation of HIV-1 PR enzyme causes production of immature, noninfectious viral particles and thus HIV-1 PR is an attractive target in anti-AIDS drug design. In our current work, we performed molecular dynamics (MD) calculations (500 ns) for two different...
-
Inhibition of the granular anammox process by the high concentration of free ammonia.
PublikacjaHigh concentrations of ammonia and nitrite, typical for reject water treatment in the anammox process with the use of high temperatures and pH, may cause free ammonia (FA) inhibition. In this study, the inhibitory effect of FA on anammox process rate was investigated in a bench-scale sequencing batch reactor (SBR) with granular anammox biomass. Results of the study present that the anammox process could be successfully operated...
-
Fecal indicators resistance to antimicrobial agents present in municipal wastewater
PublikacjaIn this study removal rate of six antimicrobial compounds (belonging to folate pathway inhibitors and macrolides class) was analyzed in processes of local wastewater treatment plant (WWTP) together with susceptibility patterns of erythromycin (E) resistant Enterococcus spp. and trimethoprim/sulfamethoxazole (SXT) resistant Escherichia coli. According to the obtained data, six of tested antimicrobial agents, namely erythromycin,...
-
Identification and antimicrobial susceptibility of fecal coliforms isolated from surface water
Publikacjaof 274 fecal coliforms isolated from two watercourses influencing the costal water quality of the gdańsk and the puck bay, 265 were identified as escherichia coli. the remained strains belonged to: acinetobacter spp. (n=1), enterobacter spp. (n=3), klebsiella spp. (n=4) and shigella spp. (n=1). the susceptibility of 222 e. coli was tested against 19 antimicrobial agents: aminoglycosides, carbapenems, cephalosporines, folate antagonists,...
-
Improvement of CO2 absorption and inhibition of NH3 escape during CaCO3 precipitation in the presence of selected alcohols and polyols
PublikacjaThis research aims to investigate the effect of selected organic substances containing hydroxyl groups on the reduction of NH3 escape and the improvement of CO2 capture during the precipitation of calcium carbonate by carbonation method using post-distillation liquid from the Solvay process and gas stream containing CO2 in the amount corresponding to the exhausted gases produced by the combustion of fossil fuels. Glycerol, ethylene...
-
Zastosowania elektrochemicznej mikrowagi kwarcowej w badaniach korozyjnych
PublikacjaPrzegląd niniejszy opisuje zastosowania elektrochemicznej wagi kwarcowej (EQCM) w badaniach korozyjnych. Przedstawione zostały dwa główne obszary badań. Jeśli chodzi o badania mechanizmów korozji, mikrowaga elektrochemiczna była wykorzystywana jako narzędzie do testowania korozji miedzi, niklu, cynku, aluminium i stopów. Była użyteczna w określaniu mechanizmów roztwarzania albo pasywacji w różnych warunkach. Drugim kierunkiem wykorzystania...
-
Application of the electrochemical quartz crystal microbalance in corrosionstudies
PublikacjaPrzegląd niniejszy opisuje zastosowania elektrochemicznej wagi kwarcowej (EQCM) w badaniach korozyjnych. Przedstawione zostały dwa główne obszary badań. Jeśli chodzi o badania mechanizmów korozji, mikrowaga elektrochemiczna była wykorzystywana jako narzędzie do testowania korozji miedzi, niklu, cynku, aluminium i stopów. Była użyteczna w określaniu mechanizmów roztwarzania albo pasywacji w różnych warunkach. Drugim kierunkiem wykorzystania...
-
Development of dynamic method for evaluation of inhibition efficiency on the example of 8-hydroxyquinolin
PublikacjaSelection of a proper inhibitor should be based on the evaluation of its mechanism and effective concentrations. Mechanism of inhibition usually has dynamic character due to changing physicochemical conditions of the environment and corroding metal surface. Most of actually used methods are stationary or contain assumptions which highly influences obtained values. Development of new dynamic method, based on modified EIS, allows...
-
Evaluation of corrosion inhibition of brass -118 in artificial seawater by benzotriazole using dynamic EIS
PublikacjaPrzedstawiono wyniki korozji mosiądzu 118 w sztucznej wodzie morskiej oraz efekt inhibicyjny benzotriazolu (BTA) przy użyciu nowoczesnej dynamicznej elektrochemicznej spektroskopii impedancyjnej (DEIS). metoda ta pozwala śledzić dynamikę procesu korozyjnego i efektu inhibicyjnego poprzez ocenę parametrów elektrycznych obwodu zastępczego. Chwilowe widma impedancyjne rejestrowane przez 10h wykazują iż ekspozycja przez okres kilku...
-
Interakcje składników żywności. Rozdział 7
PublikacjaWpływ na interakcje składników żywności w czasie przechowywania i przetwarzania mają struktury komórkowe i subkomórkowe w których te składniki występują, enzymy i inhibitory enzymów, promieniowanie UV i jonizujące, temperatura, ciśnienie, rodniki, aktywne formy tlenu, sensybilizatory, przeciwutleniacze, wielowartościowe kationy, aktywność wody, siła jonowa, kwasowość i lepkość środowiska. Interakcje składników wpływają na barwę...
-
The induction of autophagy in human colon wt p53 and p53-null HCT116 cells by 4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748
PublikacjaPrzeprowadzone badania miały na celu określenie zdolności pochodnej 4-metylo-1-nitroakrydyny C-1748 do uruchomienia autofagii komórek ludzkiego raka okrężnicy HCT116 posiadających dziki gen p53 oraz podlinii nie posiadającej tego genu. Wszystkie eksperymenty przeprowadzone zostały przy stężeniu hamującym proliferację komórek nowotworowych w 90%. Wykazano, że indukowana przez C-1748 autofagia w komórkach raka okrężnicy jest zależna...
-
Optimized 5-hour multiplex PCR test for the detection of tinea unguium: performance in a routine PCR laboratory
PublikacjaWe recently reported the development of a 5-hour multiplex PCR test for the detection of tinea unguium and the optimization of this test by the inclusion of an inhibition control. Here we report the performance of this procedure as used in a routine clinical laboratory as compared to conventional microscopy and culture-based techniques performed in a mycology reference laboratory. We found in processing 109 samples that 22 (20.2%)...
-
Metal-Organic Framework (MOF)/Epoxy Coatings: A Review
PublikacjaEpoxy coatings are developing fast in order to meet the requirements of advanced materials and systems. Progress in nanomaterial science and technology has opened a new era of engineering for tailoring the bulk and surface properties of organic coatings, e.g., adhesion to the substrate, anti-corrosion, mechanical, flame-retardant, and self-healing characteristics. Metal-organic frameworks (MOFs), a subclass of coordinative polymers...
-
In vitro and in silico assessment of anti-inflammatory activity of cocoa powders
PublikacjaPlants are considered the major sources of biologically active compounds, which provide unlimited opportunities for their use either as medical treatments or as novel drug formulations. Cocoa powder is frequently used in nutrition and is known to have many benefits thanks to its wide range of biological activities. The presented study was focused on th evaluation of the anti-inflammatory potential of extracts obtained from cocoa...
-
Genetic and Epigenetic Aspects of Atopic Dermatitis
PublikacjaAtopic dermatitis is a heterogeneous disease, in which the pathogenesis is associated with mutations in genes encoding epidermal structural proteins, barrier enzymes, and their inhibitors; the role of genes regulating innate and adaptive immune responses and environmental factors inducing the disease is also noted. Recent studies point to the key role of epigenetic changes in the development of the disease. Epigenetic modifications...
-
Synthesis of disubstituted 1,3,4,9-tetrahydropyrano-[3,4-b]indole-1-acetic acids derivatives
Publikacja1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b ]indole-1-acetic acid derivatives are of interest for pharmaceutical research as a core structure for synthesis of biological active substance - Etodolac (selective Cyclooxygenase-2 inhibitor, which belongs to the Non-steroidal Anti-inflammatory Drug, NSAID, that shows a clin-ically effective analgesic and anti-inflammatory activity). Here the way of synthesis of two 1,3,4,9-tetrahydropyrano[3,4-b...
-
Factors causing degradation of sulfadimetoxine
PublikacjaSulfadimetoxine is a representative of sulfonamide drugs which presence inhibits growth of activated sludge bacteria, rhat is necessary for the effective mineralization of organic and inorganic contaminants. Therefore factors which con prevent this situation are searched. Aim of this study is selection of conditions causing efficien degradation of the drug- sulfadimetoxine. The impact of such aspects as : the type of oxidizing...
-
Synthesis of 5-Substituted 1H-Tetrazoles from Nitriles in the Presence of Heterogeneous Catalyst
PublikacjaTetrazoles are five-membered heterocyclic compounds containing in their rings four nitrogen atoms. They have wide applications as corrosion inhibitors, analytical reagents, high-energy materials and gas generating compositions. Tetrazoles also play important role in coordination chemistry as ligands and in medicinal chemistry as metabolically stable surrogates for carboxylic acids. In recent years, investigation of new method of...
-
Molecular targets for antifungals in amino acid and protein biosynthetic pathways
PublikacjaFungi cause death of over 1.5 million people every year, while cutaneous mycoses are among the most common infections in the world. Mycoses vary greatly in severity, there are long-term skin (ringworm), nail or hair infections (tinea capitis), recurrent like vaginal candidiasis or severe, life-threatening systemic, multiorgan infections. In the last few years, increasing importance is attached to the health and economic problems...
-
KO-FERMENTACJA METANOWA JAKO ALTERNATYWNA METODA ZAGOSPODAROWANIA ZANIECZYSZCZONEJ BIOMASY
PublikacjaJedną z przyczyn ograniczonego stosowania fitoremediacji jest powstawanie zanieczyszczonej biomasy, dla której wciąż nie opracowano odpowiedniej technologii zagospodarowania lub unieszkodliwiania. W pracy przedstawiono sposób redukcji objętości biomasy, powstającej w wyniku fitoremediacji, metodą fermentacji metanowej. Głównym zagadnieniem jest intensyfikacja produkcji biogazu w procesie ko-fermentacji dwóch lub większej liczby...
-
Chiral Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazine Sulfonamides—Their Biological Activity, Lipophilicity, Protein Affinity, and Metabolic Transformations
PublikacjaReferring to our previous laboratory results related to the tyrosinase and urease inhibition by pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazine sulfonamides, we examined here in silico the mechanism of action at the molecular level of the investigated pyrazolotriazine sulfonamides by the molecular docking method. The studied compounds being evaluated for their cytotoxic effect against cancer cell lines (MCF-7, K-562) and for recombinant Abl and...
-
Bioconversion of waste materials to hydrogen via dark fermentation using Enterobacter aerogenes
PublikacjaHydrogen can be obtained via dark fermentation with the use of anaerobic Enterobacter aerogenes. The efficiency of hydrogen production by fermentation techniques is strongly dependent on the con-ditions used i.e. the pH range, temperature, composition of fermentation broths, oxygen content, or even the presence of substances with potentially inhibitory effects on the microbiological culture [1-4]. The paper describes the study...
-
Targeting of FLT3-ITD kinase contributes to high selectivity of imidazoacridinone C-1311 against FLT3-activated leukemia cells
PublikacjaDrugs targeting receptor tyrosine kinase FLT3 are of particular interest since activating FLT3-internal tandem duplication (ITD) mutations abundantly occur in fatal acute myeloid leukemias (AMLs). Imidazoacridinone C-1311, a DNA-reactive inhibitor of topoisomerase II, has been previously shown to be a potent and selective inhibitor of recombinant FLT3. Here, we expand those findings by studying its effect on leukemia cells with...
-
Thermostable beta-glucosidase with a broad substrate specifity suitable for processing of lactose-containing products.
PublikacjaHipertermofilny archeon Sulfolobus shibatae wytwarza termostabilną beta glukozydazę przydatną do hydrolizy laktozy w mleku i serwatce przejawiającą największą aktywność w 85 stC przy pH 5,5. Aktywność ekstraktu bezkomórkowego Sulfolobus shibatae wynosi 0.29 U/mg białka i może być 17-krotnie zwiększona poprzez frakcjonowanie siarczanem amonu, chromatografię jonowymienną i filtrację żelową. Badany enzym ma dużą termostabilność i...
-
A review of applications of ellipsometry in corrosion research
PublikacjaElipsometria jest to nieinwazyjna i bardzo dokładna technika pomiarowa znajdująca coraz więcej zastosowań w badaniach korozyjnych. Poglądowo przedstawiono aktualne zastosowania pomiarów elipsometrycznych. Przeglądu dokonano pod kątem przydatności elipsometrii do wyznaczania grubości oraz charakterystyki optycznej cienkich warstewek pasywnych pokrywających powierzchnię różnych metali. Opisano zastosowanie pomiarów elipsometrycznych...
-
Zastosowania pomiarów elipsometrycznych w badaniach korozyjnych
PublikacjaElipsometria jest to nieinwazyjna i bardzo dokładna technika pomiarowa znajdująca coraz więcej zastosowań w badaniach korozyjnych. Poglądowo przedstawiono aktualne zastosowania pomiarów elipsometrycznych. Przeglądu dokonano pod kątem przydatności elipsometrii do wyznaczania grubości oraz charakterystyki optycznej cienkich warstewek pasywnych pokrywających powierzchnię różnych metali. Opisano zastosowanie pomiarów elipsometrycznych...
-
Isolation of the GFA1 gene encoding glucosamine-6-phosphate synthase of Sporothrix schenckii and its expression in Saccharomyces cerevisiae
PublikacjaGlucosamine-6-phosphate synthase (GlcN-6-P synthase) is an essential enzyme involved in cell wall biogenesis that has been proposed as a strategic target for antifungal chemotherapy. Here we describe the cloning and functional characterization of Sporothrix schenckii GFA1 gene which was isolated from a genomic library of the fungus. The gene encodes a predicted protein of 708 amino acids that is homologous to GlcN-6-P synthases...
-
New Analogues of Mycophenolic Acid
PublikacjaMycophenolic acid (MPA) possesses antibacterial, antifungal, antiviral, immunosuppressive and anticancer properties. It is a non-competitive and reversible inhibitor of dehydrogenase inosine-5'-monophosphate (IMPDH). This compound belongs to the immunosuppressive drugs used for the prevention of both acute and chronic transplant rejection. Until now, two derivatives of MPA have been used clinically: mycophenolate mofetil (MMF,...
-
The Relationship between Gene Activity and Nitrous Oxide Production during Nitrification in Activated Sludge Systems
PublikacjaNitrite is an important factor which inhibits the first stage of the nitrification, the effect is stronger with the decrease of the DO concentrations. NO2- presence at concentration above 15 mg N – NO2 in the aeration tanks stimulates N2O production regardless of the DO concentration. The significant nirS gene induction, observed especially during the experiments with the nitrite addition indicates that N2O production is basically...
-
‘Acridines’ as New Horizons in Antifungal Treatment
PublikacjaFrequent fungal infections in immunocompromised patients and mortality due to invasive mycosis are important clinical problems. Opportunistic pathogenic Candida species remain one of the leading causes of systemic mycosis worldwide. The repertoire of antifungal chemotherapeutic agents is very limited. Although new antifungal drugs such as lanosterol 14α-demethylase and β-glucan synthase inhibitors have been introduced into clinical...
-
Solid and liquid fractionation of sugarcane and Agave bagasse during ozonolysis and enzymatic hydrolysis: Impact on biohydrogen and biogas production
PublikacjaSustainable and cost-efficient lignocellulosic biomass-to-energy bioprocesses require assessing the main components released during biomass fractionation. This study assessed the mesophilic biochemical potential of biohydrogen (BHP) and methane production (BMP) from sugarcane bagasse (SCB) and cooked (CAB) and uncooked (UAB) Agave bagasse. A systematic comparative analysis was performed for the liquid and solid fractions derived...
-
From DNA damage to G2 arrest: the many roles of topoisomerase II. W: Prog-ress in Cell Cycle Research. Ed. Meijer L., Jezequel A., Roberge M. London: Plenum Publ. Comp. Ltd**2003 vol. 5 chapt. 30 s. 295-300 Od uszkodzeń DNA do bloku w G2: wiele ról dla topoizomerazy II.
PublikacjaInhibitory DNA topoizomerazy II sa jednymi z najbardziej szeroko stosowanymi lekami przeciwnowotworowymi. Związki te indukuja pekniecia nici DNA i bloku progresji cyklu komorkowego w fazie G2. Jednak topoizomeraza II jest nie tylko celem molekularnym dla lekow przeciwnowtworowych ale enzym ten pelniwazna role w odpowiedzi komorkowej na dzialanie wielu lekow uszkadzajacych DNA. Topoizomeraza tworzy kompleksy molekularne z bialkami...
-
Inactivation of glucosamine-6-phosphate synthase by N3-oxoacyl derivatives of L-2,3-diaminopropanoic acid
PublikacjaN3-oksoacylowe pochodne kwasu l-2,3-diaminopropanowego zawierające ugrupowanie epoksydowe lub układ sprzężonych wiązań podwójnych inaktywują syntaze glukozamino-6-fosforanu (GlcN-6-P) z S. cerevisiae. Wyniki badań kinetycznych inaktywacji enzymu wskazują na dwuetapowy przebieg tej reakcji, przy czym tworzenie kompleksu enzym:ligand poprzedza nieodwracalną modyfikację enzymu. Badane związki różniły się powinowactwem do centrum aktywnego...
-
Modyfikacje polimeraz DNA jako rozwiązania problemów w reakcjach PCR
PublikacjaReakcja PCR już od wielu lat jest podstawowym narzędziem stosowanym w biotechnologii molekularnej. Nadal napotykamy jednak liczne problemy podczas jej przeprowadzania związane z trudnymi matrycami, obecnością inhibitorów itp. Optymalizacja reakcji PCR jest więc niezbędna w celu poprawy wyników. Jednym z rozwiązań tych problemów może być modyfikowanie polimeraz DNA. W powyższym artykule opisano problemy i rozwiązania zależne polimerazy...
-
The psychrotrophic yeast Sporobolomyces roseus LOCK 1119 as a source of a highly active aspartic protease for the in vitro production of antioxidant peptides
PublikacjaA psychrotrophic yeast strain producing a cold-adapted protease at low temperature was classified as Sporobolomyces roseus. In standard YPG medium, S. roseus LOCK 1119 synthesized an extracellular protease with an activity of approximately 560 U/L. Optimization of medium composition and process temperature considerably enhanced enzyme biosynthesis; an approximate 70% increase in activity (2060 U/L). The native enzyme was purified...
-
Zużyty płyn wiertniczy - odpad czy ściek?
PublikacjaPłuczka wiertnicza wywiera znaczący wpływ na wszystkie operacje podczas procesu technologicznego jakim jest wiercenie górotworu. Odpowiedni skład płuczki wpływa na ilość jak i jakość pozyskiwania ropy naftowej i gazu ziemnego, dlatego powinien spełniać zadania mające związek z jego określonymi właściwościami. Jednym z najważniejszych zadań płuczki jest oczyszczanie dna otworu ze zwiercin, a następnie ich transport na powierzchnie...
-
Resistance of Escherichia coli and Enterococcus spp. to selected antimicrobial agents present in municipal
PublikacjaIn this study, the susceptibility to erythromycin (E) and to trimethoprim/sulfamethoxazole (SXT) among isolates of Enterococcus spp. and Escherichia coli was tested, respectively. Both fecal indicators were detected and isolated from raw(RW) and treated wastewater (TW) as well as from samples of activated sludge (AS) collected in a local wastewater treatment plant (WWTP). Biodiversity of bacterial community in AS was also monitored...
-
Mass spectrometric identification of 13C-Labeled metaboloites during anaerobic propanoic acid oxidation
PublikacjaBiowaste digestion is a possibility to gain biogas as a renewable fuel source. However, the anaerobic food chain may be disrupted by, e.g., substrate overload or by inhibitors, leading to the accumulation of volatile fatty acids (VFAs), predominantly of propanoic acid (PA). VFA Accumulation may cause a rapid pH decrease, less biogas production, or even a total inhibition. To maintain high biogas productivity or to prevent a collapse...
-
Mass Spectrometric Identification of 13C-Labeled Metabolites DuringAnaerobic Propanoic Acid Oxidation
PublikacjaBiowaste digestion is a possibility to gain biogas as a renewable fuel source. However, the anaerobic food chain may be disrupted by, e.g., substrate overload or by inhibitors, leading to the accumulation of volatile fatty acids (VFAs), predominantly of propanoic acid (PA). VFA Accumulation may cause a rapid pH decrease, less biogas production, or even a total inhibition. To maintain high biogas productivity or to prevent a collapse...
-
Antimicrobial resistance of Pseudomonas spp. isolated from wastewater and wastewater-impacted marine coastal zone
PublikacjaIn this study, species distribution and antimicrobial susceptibility of cultivated Pseudomonas spp. were studied in influent (INF), effluent (EFF), and marine outfall (MOut) of wastewater treatment plant (WWTP). The susceptibility was tested against 8 antimicrobial classes, active against Pseudomonas spp.: aminoglycosides, carbapenems, broad-spectrum cephalosporins from the 3rd and 4th generation, extended-spectrum penicillins,...
-
Synthesis and Biological Evaluation of Acridine/Acridone Analogs as Potential Anticancer Agents
PublikacjaAcridine and acridone analogues were prepared by Ullmann condensation and then cyclization reaction. As a result of nucleophilic substitution reaction 1-nitro-9-phenoxyacridine or 1-chloro-4-nitro-9(10H)-acridone with the corresponding peptides, the planned acridine derivatives (10a-c, 12, 17-a-d, 19) have been obtained. The cytotoxic activity of the newly obtained analogs were evaluated against melanotic (Ma) and amelanotic (Ab)...
-
The influence of G2 arrest abrogation on the long-term cytotoxicity of different genotoxic lesions
PublikacjaJak się uważa, zdolność komórek nowotworowych z uszkodzeniami DNA do zatrzymywania progresji w cyklu komórkowym w fazie G2 wydłuża czas na reperację tych uszkodzeń i zwiększa zdolność do przeżycia tych komórek. W pracy badaliśmy wpływ skrócenia bloku w fazie G2 w komórkach dwóch typów białaczek, poddanych działaniu związków przeciwnowotworowych indukujących różne typy uszkodzeń DNA, na efekt cytotoksyczny tych związków. Zwiększenie...
-
Cancer-selective, single agent chemoradiosensitising gold nanoparticles
PublikacjaTwo nanometre gold nanoparticles (AuNPs), bearing sugar moieties and/or thiol-polyethylene glycol-amine (PEG-amine), were synthesised and evaluated for their in vitro toxicity and ability to radiosensitise cells with 220 kV and 6 MV X-rays, using four cell lines representing normal and cancerous skin and breast tissues. Acute 3 h exposure of cells to AuNPs, bearing PEG-amine only or a 50:50 ratio of alpha-galactose derivative and...
-
Synthesis of Combretastatin A-4 Analogs and their Biological Activities
PublikacjaCombretastatin A-4 (CA-4) is a natural product, which consists of two phenyl rings, linked by an ethylene bridge. CA-4, inhibitor of polymerization of tubulin to microtubules, possesses a strong antitumor and anti-vascular properties both in vitro and in vivo. Previous studies showed that disodium phosphate salt of CA-4, a water-soluble prodrug is well tolerated at therapeutically useful doses. However, it should be noted that...
-
Enhanced Activity of P4503A4 and UGT1A10 Induced by Acridinone Derivatives C-1305 and C-1311 in MCF-7 and HCT116 Cancer Cells: Consequences for the Drugs’ Cytotoxicity, Metabolism and Cellular Response
PublikacjaActivity modulation of drug metabolism enzymes can change the biotransformation of chemotherapeutics and cellular responses induced by them. As a result, drug-drug interactions can be modified. Acridinone derivatives, represented here by C-1305 and C-1311, are potent anticancer drugs. Previous studies in non-cellular systems showed that they are mechanism-based inhibitors of cytochrome P4503A4 and undergo glucuronidation via UDP-glucuronosyltranspherase...
-
Targeting yeast topoisomerase II by imidazo and triazoloacridinone derivatives resulting in their antifungal activity
PublikacjaFungal pathogens are considered as serious factors for deadly diseases and are a case of medical concern. Invasive fungal infections also complicate the clinical course of COVID-19, leading to a significant increase in mortality. Furthermore, fungal strains' multidrug resistance has increased the demand for antifungals with a different mechanism of action. The present study aimed to identify antifungal compounds targeting yeast...
-
Mass Spectrometric Identification of 13C-labeled Metabolites During anaerobic Propanoic Acid Oxidation
PublikacjaBiowaste digestion is a possibility to gain biogas as a renewable fuel source. However, the anaerobic food chain may be disrupted by, e.g., substrate overload or by inhibitors, leading to the accumulation of volatile fatty acids (VFAs), predominantly of propanoic acid (PA). VFA Accumulation may cause a rapid pH decrease, less biogas production, or even a total inhibition. To maintain high biogas productivity or to prevent a collapse...