Wyszukiwarka
Filtry
wszystkich: 711
wybranych: 580
-
Katalog
- Publikacje 580 wyników po odfiltrowaniu
- Czasopisma 30 wyników po odfiltrowaniu
- Osoby 18 wyników po odfiltrowaniu
- Wynalazki 1 wyników po odfiltrowaniu
- Projekty 6 wyników po odfiltrowaniu
- Zespoły Badawcze 1 wyników po odfiltrowaniu
- Kursy Online 23 wyników po odfiltrowaniu
- Dane Badawcze 52 wyników po odfiltrowaniu
Filtry wybranego katalogu
Wyniki wyszukiwania dla: TUFTSIN ANALOGS
-
Tuftsin-Properties and Analogs
PublikacjaImmunomodulation is one of the significant therapeutic strategies. It includes both stimulation or suppression of the immune system by a variety of substances called immunomodulators, designed to regulate the immune response of the organism to infections of varying etiology. An example of such a substance is tuftsin (TKPA) 3 (Fig. (1)). Tuftsin is an endogenous immunomodulator of a wide spectrum of biological activity. Tetrapeptide...
-
Tuftsin - new analogues and properties
PublikacjaTuftsyna zbudowana z czterech reszt aminokwasowych (TKPR), jest najmniejszym endogennym immunomodulatorem występującym w naturze we krwi człowieka i innych ssaków. Została wyizolowana w 1970 roku na Uniwersytecie Tufts w Bostonie (USA) przez Najjara i Nishioka. Wykazuje ona działanie nie tylko immunostymulujące, ale również przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe, przeciwnowotworowe oraz przeciwgrzybicze. W artykule opisano nowe właściwości...
-
Design and synthesis of new analogues of batracylin linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublikacjaThe synthesis of derivatives of batracylin with several peptides was elaborated followed by their cytotoxic activity investigation.
-
Synthesis of analogues of anthraquinones linked to tuftsin or retro-tuftsin residues as potential topoisomerase inhibitors
PublikacjaZsyntetyzowano 10 nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny jako potencjalne inhibitory topoizomerazy. Substratem wyjściowym były zsyntetyzowane 1,4-, 1,5- i 1,8-bis(tosyloksy)-9,10-antrachinony oraz odpowiednio chronione pochodne tuftsyny i retro-tuftsyny, które otrzymano metodą mieszanych bezwodników z zastosowaniem chloromrówczanu izobutylu i NMM. Reakcje prowadzone były w acetonitrylu pod azotem w...
-
Biological activity of tuftsin and its two analogues
PublikacjaPrzedstawiono badania, których celem była ocena wpływu analogów tuftsyny na żywotność mononuklearnych komórek krwi obwodowej (PBMC), limfocytów krwi obwodowej (PBL) i monocytów, ocena wpływu sekrecji czynnika martwicy nowotworu alfa (TNF) i interleukiny 6 (IL6) oraz zbadanie wpływu badanych związków na cytotoksyczność nuturalnych komórek zabójczych (NK).
-
The influence of new MDP and tuftsin analogs on cytokines levels in experimentally induced sepsis
PublikacjaPrzedstawiono wpływ analogów MDP z tuftsyną na poziom cytokin: TNF(alfa), IL6, IL10, INF(gamma). Wszystkie badane związki działały aktywująco na makrofagi narządowe i niezwykle efektywnie na monocyty krwi obwodowej. Na podstawie otrzymanych wyników można stwierdzić, że badane związki są za słabe by mogły działać jako samodzielne terapeutyki. ich zastosowanie w klinice upatruje się raczej w formie adjuwantów.
-
Synthesis of anthraquinone-tuftsin analogues as potential topoisomerase inhibitors
PublikacjaZaprezentowano syntezę nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny oraz wstępne badania biologiczne (aktywność cytotoksyczną na wybranych liniach nowotworowych oraz zdolność hamowania topoizomerazy I).
-
Synthesis of linear tuftsin analogues modified at the epsilon-amino group of lysine
PublikacjaZsyntetyzowano na fazie stałej nowe analogi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierające wiązanie isopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunostymulatory. Do syntezy wykorzystano standardową procedurę Fmoc. Po zdjęciu osłon kwasem TFA końcowe związki były oczyszczane, liofilizowane i charakteryzowane: MS, HPLC i NMR.
-
Solid phase synthesis of conjugates of tuftsin analogues with 1-nitro-acridine derivatives
PublikacjaZsyntetyzowano na fazie stałej koniugaty 1-nitro-akrydyny z pochodnymi tuftsyny modyfikowanymi na grupie epsilon-aminowej lizyny prostymi aminokwasami, np. alaniną, valiną, beta-alaniną. Końcowe produkty były charakteryzowane za pomocą MS, NMR, analizy elementarnej i przekazane do badań ich aktywności przeciwnowotworowej.
-
Analogues of muramyl dipeptide (MDP) and tuftsin limit infection and inflammation in murine model of sepsis
PublikacjaBadano koniugaty MDP z tuftsyną oraz pochodną tuftsyny w leczeniu ciężkich infekcji bakteryjnych takich jak posocznica. Oceniano aktywność żerną komórek układu fagocytów jednojądrzastych, wpływ na klirens bakteryjny kluczowych organów wewnętrznych oraz ekspresję genów dla cytokin pro- i antyzapalnych charakterystycznych dla odpowiedzi immunologicznej w posocznicy i indukowanych działaniem analizowanych zwiazków. W badaniach in...
-
Synthesis and biological activity of tuftsin, its analogues and conjugates containing muramyl dipeptides of nor-muramyl dipeptides
PublikacjaOpisano syntezę koniugatów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej tuftsyną oraz pochodną tuftsyny zawierającą grupę nitrową. Zsyntetyzowane związki zostały przebadane in vitro na ludzkich monocytach i limfocytach w Akademii Medycznej w Gdańsku. Niektóre z nich wykazały szybsze i skuteczniejsze działanie w porównaniu z tuftsyną.
-
Solid phase synthesis and biological activity of linear tuftsin and retro-tuftsin derivatives
PublikacjaPrzedstawiono syntezę na fazie stałej nowych pochodnych tuftsyny i retro-tuftsyny i ich mikrobiologiczne właściwości. Otrzymane pochodne zawierały wiązanie izopeptydowe między epsilon-aminową grupą lizyny a takimi aminokwasami jak: Ala, beta-Ala, Val, Ile, Gly.
-
Synthesis of functionalized new conjugates of batracylin with tuftsin/ retro-tuftsin derivatives and their biological evaluation
PublikacjaNew batracylin conjugates with tuftsin/retro-tuftsin derivatives were designed and synthesized using T3P as a coupling agent. The conjugates possess an amide bond formed between the carboxyl group of heterocyclic molecule and the N-termini of the tuftsin/retro-tuftsin chain. The in vitro cytotoxic activity of the new analogues and their precursors was evaluated using a series of human and murine tumor cells. BAT conjugates containing...
-
Solid phase synthesis of 4,5,8-trihydroxy-9,10-anthraquinone-1-yl-(tuftsin or retro-tuftsin) derivatives
PublikacjaPrzedstawiono syntezę na fazie stałej połączeń leuko-1,4,5,8-tetra-hydroksyantrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe. Do syntezy wykorzystano standardową metodę Fmoc i DIC jako odczynnik aktywujący.
-
New conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide linked to tuftsin and retro-tuftsin derivatives significantly influence their biological activity
PublikacjaOpisano syntezę nowych koniugatów MDP i nor-MDP z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe pomiędzy epsilon-aminową grupą lizyny, a karboksylową grupą Ala, Gly czy Val. Zbadano ich aktywność biologiczną, m.in. profil cytokinowy.
-
The biological activity of new tuftsin derivatives - induction of phagocytosis
PublikacjaFagocytoza odgrywa ważną rolę w ochronie organizmu przed różnymi mikroorganizmami. Proces ten może być indukowany przez różne czynniki np. endogenny immunomodulator jakim jest tuftsyna czy muramylo-dipeptyd (MDP), najmniejszy syntetyczny glikopeptyd bakteryjnej ściany komórkowej. Zsyntetyzowano nowe analogi MDP i nor-MDP z tuftsyną i retro-tuftsyną, które są zdolne do indukowania fagocytozy. Najbardziej obiecujące okazały się dwa...
-
Solid Phase Synthesis and Biological Activity of Tuftsin Conjugates
PublikacjaNew tuftsin/retro-tuftsin conjugates were designed and synthesized using a classical fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc) solid phase procedure. All the peptide conjugates were divided into three series: 1,4-dihydroxyanthraquinone (type A), 1-nitroacridine (type B), and 4-carboxyacridone (type C) derivatives. In type A conjugates, the N-terminal group of the peptide chain is directly connected to the anthraquinone ring at C1 (Scheme...
-
Analogi, jej analogi i koniugaty
PublikacjaAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym odgrywającym ważną rolę w wielu procesach biochemicznych organizmu. Swoje działanie na wiele układów, takich jak sercowo-naczyniowy, moczowo-płciowy, immunologiczny, nerwowy czy oddechowy, wywiera poprzez wiązanie się z receptorami dla adenozyny: A1, A2A, A2B i A3. Adenozyna znalazła zastosowanie jako lek przeciwarytmiczny w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, jednak z powodu jej...
-
Synthesis of conjugates of Combretastatin A-4 with tuftsin derivatives as potential anticancer agents
PublikacjaZaprezentowano syntezę nowych koniugatów Combretastatyny A-4 z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny, jako potencjalnych związków przeciwnowotworowych.
-
Synthesis of conjugates of amino-combretastatin with tuftsin derivatives as potential anticancer agents
PublikacjaOpisano syntezę nowych koniugatów 3'-N-(tuftsyno lub retro-tuftsyno)-amino-kombretastatyny jako potencjalnych związków przeciw-nowotworowych. Do syntezy amino-kombretastatyny (amino-CA-4) wykorzystano reakację Wittiga a koniugatów metodę DPPA. Mamy nadzieję, że połączenie pochodnych tuftsyny z amino-CA-4 wpłynie na polepszenie właściwości terapeutycznych CA-4.
-
Conjugates of tuftsin and muramyl dipeptide as stimulators of monocyte-derived dendritic cells
PublikacjaOstatnio coraz częściej bada się związki oddziałujące na komórki dendrytyczne. Muramylodipeptyd i jego analogi przyspieszają dojrzewanie i aktywację komórek dendrytycznych. Do naszych badań otrzymaliśmy komórki dendrytyczne na drodze ekspansji z monocytów krwi obwodowej. Właściwa suplementacja hodowli monocytów czynnikami wzrostowymi - GM-CSF i IL-4, pozwoliła na uzyskanie niedojrzałych komórek dendrytycznych, które stymulowano...
-
Antifungal Activity of Homoaconitate and Homoisocitrate Analogs
PublikacjaThirteen structural analogs of two initial intermediates of the L-alpha-aminoadipate pathway of L-lysine biosynthesis in fungi have been designed and synthesized, including fluoro- and epoxy-derivatives of homoaconitate and homoisocitrate. Some of the obtainedcompounds exhibited at milimolar range moderate enzyme inhibitory properties against homoaconitase and/or homoisocitrate dehydrogenase of Candida albicans. The structural...
-
Kwas mykofenolowy i jego analogi. Synteza i aktywność biologiczna = Mycophenolic acid (MPA) and its analogues. Synthesis and biological activity
PublikacjaW artykule opisano kwas mykofenolowy (MPA)oraz jego analogi. Kwas MPA został odkryty ponad 100 lat temu i nadal pozostaje atrakcyjnym celem badań biologicznych. Z uwagi na bardzo dużą tendencję do ulegania glukuronidyzacji in vivo, ograniczone są jego możliwości zastosowań jako potencjalnego chemoterapeutyka. Otrzymane dotychczas analogi m.in. zawierające różne cykliczne ugrupowania, monocykliczne fenole i niefenolowe analogi oraz...
-
Analog filter design system for field programmable analog array.
PublikacjaObiektowy system do automatycznego projektowania filtrów kaskadowych i symetrycznych filtrów FLF z wykorzystaniem wzmacniaczy transkonuktancyjnych OTACi bloków bikwadratowych z optymalizacją zakresu dynamiki, zniekształceń i wrażliwości. System umożliwia realizację standardowych aproksymacji charakterystyk amplitudowych oraz dowolnie zdefiniowanych przez użytkownika.
-
Synthesis of conjugates of MDP and nor-MDP linked to tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublikacjaZsyntetyzowano nowe koniugaty muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi tuftsyny zawierającymi wiązanie izopeptydowe na epsilon-aminowej grupie lizyny jako potencjalne immunomodulatory. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF. Końcowe produkty charakteryzowno za pomocą NMR, analizy elementarnej i analizy aminokwasowej na...
-
Synthesis of Combretastatin A-4 Analogs and their Biological Activities
PublikacjaCombretastatin A-4 (CA-4) is a natural product, which consists of two phenyl rings, linked by an ethylene bridge. CA-4, inhibitor of polymerization of tubulin to microtubules, possesses a strong antitumor and anti-vascular properties both in vitro and in vivo. Previous studies showed that disodium phosphate salt of CA-4, a water-soluble prodrug is well tolerated at therapeutically useful doses. However, it should be noted that...
-
Synthesis of new conjugates of MDP and nor-MDP with retro-tuftsin derivatives as potential immunomodulators
PublikacjaZsyntetyzowano nowe analogi muramylodipeptydu (MDP) i nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP) z pochodnymi retro-tuftsyny jako potencjalne immunomodulatory. Przedstawiono także syntezę odpowiednich pochodnych retro-tuftsyny. Do syntezy wykorzystano metodę mieszanych bezwodników z chloromrówczanem izobutylu i N-metylomorfoliną w bezwodnym DMF.
-
New conjugates of tuftsin and muramyl dipeptide as stimulators of human monocytes-derived dendritic cells
PublikacjaMuramyl dipeptide (MDP) and tuftsin are known biologically active compound displaying a significant influence on various cell populations of innate immune response. MDP, as a fragment of bacterial cell wall, stimulates not only macrophages and monocytes, but also dendritic cells. In contrast, little is known about tuftsin influence on these cells. Therefore it seemed vital to access whether tuftsin or its derivatives conjugated...
-
Chemical modification of natural immunomodulators tuftsin and muramyl dipeptide significantly influence their biological activity
Publikacja...
-
New vitamin D analogs as potential therapeutics in melanoma
Publikacja -
Phosphate and Thiophosphate Biphenyl Analogs as Steroid Sulfatase Inhibitors
PublikacjaIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate and thiophosphate biphenyl derivatives exhibiting steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis is based on straightforward preparation of biphenyl-4-ol and 40-hydroxybiphenyl- 4-carboxylic acid ethyl ester modified with various phosphate or thiophosphate moieties. The inhibitory effects of these compounds were...
-
Ionic liquids as an effective and eco-friendly medium for synthesis of nitrosubstituted norbornene analogs Ciecze jonowe jako efektywne i przyjazne środowisku medium dla syntezy nitropodstawionych analogów norbornenu
Publikacja -
Vitamin D and its analogs as anticancer and anti-inflammatory agents
Publikacja -
Steroid Sulfatase Inhibitors Based on Phosphate and Thiophosphate Flavone Analogs
PublikacjaA series of phosphate and thiophosphate flavone derivatives were synthesized and biologically evaluated in vitro for inhibition of steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one 3a, 2-(4-fluorophenyl)-7-hydroxy-4H-chromen-4-one 3b, 7-hydroxy-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4H-chromen-4-one 3c, 7-hydroxy-2-(p-tolyl)-4H-chromen-4-one 3d modified...
-
Molecular Modeling of Interaction of the Vasopressin Analogs with Vasopressin and Oxytocin Receptors
Publikacja -
Synthesis and Biological Evaluation of Acridine/Acridone Analogs as Potential Anticancer Agents
PublikacjaAcridine and acridone analogues were prepared by Ullmann condensation and then cyclization reaction. As a result of nucleophilic substitution reaction 1-nitro-9-phenoxyacridine or 1-chloro-4-nitro-9(10H)-acridone with the corresponding peptides, the planned acridine derivatives (10a-c, 12, 17-a-d, 19) have been obtained. The cytotoxic activity of the newly obtained analogs were evaluated against melanotic (Ma) and amelanotic (Ab)...
-
Deltorphin analogs restricted via a urea bridge: structure and opioid activity
Publikacja -
Deltorphin analogs restricted via a urea bridge: structure and opioid activity
Publikacja -
Interaction of antitumor triazoloacridone C-1305 and its analogs with telomeric DNA
PublikacjaBadaliśmy oddziaływanie pochodnej triazoloakrydonu C-1305 i jego bliskich analogów strukturalnych z oligonukleotydami zawierającycmi sekwencje telomerowe TTAGGG oraz oligonukleotydami sfałdowanymi w strukturę G-kwadrupleksu. Wykazaliśmy, że spośród badanych związków pochodna C-1305 wykazała największą specyficzność w stosunku do telomerowego DNA. Związek ten stabilizował także strukturę G-kwadrupleksu, podczas gdy jego analogi...
-
Novel approaches in the synthesis of batracylin and its analogs: rebirth of an old player?
PublikacjaW pracy opisano batracylinę (BAT), jej syntezę i aktywność biologiczną oraz otrzymane analogi. BAT została wyselekcjonowana przez NCI (Bethesda, USA) w programie poszukiwań nowych potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Związek ten w badaniach in vivo na myszach okazał się bardzo aktywny przeciw nowotworowi okrężnicy 38 (Colon 38), trudnemu do wyleczenia przez dotychczas znane leki przeciwnowotworowe. Jest ona skuteczna również...
-
Metallochromic crown ether analogs bearing aromatic residues and azo groupings
PublikacjaPraca zawiera przegląd syntezowanych, różnych chromogenicznych związków koronowych, zawierających oprócz dwóch grup azowych i łańcucha polieterowego fragmenty heterocykliczne. Porównano właściwości otrzymanych związków w zależności od obecności heteroatomów w pierścieniu makrocyklicznym oraz różnego podstawienia cząsteczki heterocykliczej.
-
Analogue GPS repeater
PublikacjaThis article concerns the problem of difficulty in correct indoor Global Positioning System (GPS) signals reception due to attenuation. Radio signal repeaters are proposed as means to solve this problem. Firstly, the GPS signal characteristics are described, emphasizing their low power in the point of reception. In the second part, various applications of GPS signal repeater, where indoor GPS signals reception is required, are...
-
Synthesis of adenosine analogues
PublikacjaAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym, który nie tylko stanowi prekursor nukleotydów adeninowych, ale jest także neuromodulatorem odgrywającym istotną rolę w funkcjonowaniu wielu komórek. Swoje działanie ujawnia poprzez wiązanie z receptorami dla adenozyny, których zidentyfikowano do tej pory cztery podtypy: A1, A2A, A2B oraz A3. Należą one do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G. Adenozyna znalazła zastosowanie...
-
Evaluating the antibacterial activity of muramyl dipeptide derivatives, retro-tuftsin derivatives, and anthraquinone oligopeptides against a range of pathogenic bacteria
PublikacjaSearch for new and efficient antibiotic is crucial because of microbial drug resistance and problems with side effects of the administered medication. In this study, we evaluate the in vitro microbiological activity of muramyl dipeptide derivatives, retro-tuftsin derivatives (i.e., tuftsin with reversed amino acid sequences), and combinations of retro-tuftsin derivatives with substituted anthraquinones. The potency of the investigated...
-
Synthesis of conjugates of muramyl dipeptide and nor-muramyl dipeptide with retro-tuftsin (Arg-Pro-Lys-ThrOMe) as potential immunostimulants.
PublikacjaOpisano syntezę nowych koniugatów muramylodipeptydu i nor-muramylo-dipeptydu z estrem metylowym tuftsyny o odwróconej sekwencji (Arg-Pro-Lys-Thr-OMe)jako potencjalnych immunostymulantów. Synteza tych połączeń została przeprowadzona zgodnie z zasadami chemii peptydów.
-
Phosphate tricyclic coumarin analogs as steroid sulfatase inhibitors: synthesis and biological activity.
PublikacjaIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate tricyclic coumarin derivatives as potential steroid sulfatase inhibitors. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[c]chromen-4-one, 3-hydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-6H-benzo[c]chromen-6-one and 3-hydroxy-8,9,10,11-tetrahydro-7H-cyclohepta[c]chromen-6-one modified...
-
Analog modelling in qualitative analysis of vibration propagation
PublikacjaThe theory of dynamic systems is usually used to model the real systems. The models are based on solving ordinary differential equations, partial or difference, which enable obtaining the relation between input signal and the system response (output signal). The analogy between those models and generalized dynamic systems or control systems can be practically used. Vibration propagation can be described in a similar way as the...
-
High-performance analog circuits : bipolar noise
PublikacjaOmówiono typowe źródła szumów występujące w tranzystorach bipolarnych, a mianowicie: cieplne, śrutowe, generacyjno-rekombinacyjne, 1/f, 1/f2, wybuchowe (RTS),lawinowe. Przedstawiono szumowy schemat zastępczy tranzystora bipolarnego oraz opisano wydajności poszczególnych źródeł szumów. Przytoczono informacje o zastępczej rezystancji tranzystora szumów oraz współczynniku szumów.
-
Differentiation of Keratinocytes Modulates Skin HPA Analog
Publikacja -
Numerical Test for Stability Evaluation of Analog Circuits
PublikacjaIn this contribution, a new numerical test for the stability evaluation of analog circuits is presented. Usually, if an analog circuit is unstable then the roots of its characteristic equation are localized on the right half-plane of the Laplace s- plane. Because this region is unbounded, we employ the bilinear transformation to map it into the unit disc on the complex plane. Hence, the existence of any root inside the unit disc...