Filtry
wszystkich: 429
wybranych: 372
Wyniki wyszukiwania dla: POCHODNE TUFTSYNY
-
new analogues of agmatine with higher activity to imidazoline receptors
PublikacjaOpracowano syntezę nowych pochodnych imidazoliny, będących kompilacją struktury agmatyny i imidazoliny w wyniku zaprojektowanej przez nas drogi syntezy. Kluczowymi substratami w syntezie były pochodne 1,2,4 -triaminobutanu, otrzymane z chronionego kwasu glutaminowego. Otrzymane nowe pochodne imidazoliny wykazywały zróżnicowane powinowactwo do receptorów imidazolinowych I1, I2 oraz do receptorów alfa -adrenergicznych.
-
Immunomodulation of macrophages activity in murine bacteremia model
PublikacjaZaprezentowano wyniki badań in vitro i in vivo połączeń muramylodipeptydu (MDP) z tetrapeptydem jakim jest tuftsyna. Otrzymane rezultaty pokazują, że badane związki modulują fagocytarne możliwości makrofagów w mysim modelu bakteryjnym.
-
The cellular response of human colon carcinoma HCT116 cells to 4-methyl-1-nitroacridine derivative C-1748 treatment depending on p53 status
PublikacjaWykazano, że pochodna C-1748 indukuje apoptozę w komórkach linii ludzkich raków jelita grubego HCT116 p53+/+ i p53-/- w sposób zależny od czasu inkubacji i stężenia związku. Wskazują na to: pojawienie się frakcji komórek sub-G1, charakterystyczne zmiany w morfologii jąder komórkowych, zmiany w strukturze błony plazmatycznej. Ponadto, pod wpływem badanego związku komórki HCT116 p53+/+ wykazują większą podatność do ulegania apoptozie...
-
Przeciwnowotworowe działanie akrydyn
PublikacjaOdkąd wykazano przeciwbakteryjne i przeciwwirusowe właściwości pochodnych akrydyny podjęto wiele prób modyfikacji chemicznej cząsteczki w celu znalezienia pochodnej charakteryzującej się wysoką aktywnością przeciwnowotworową. Wybór akrydyn jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych podyktowany był przede wszystkim udowodnioną zdolnością tych związków do oddziaływania z DNA. W terapii przeciwnowotworowej, ze względu na brak istotnych...
-
Antitumor 1-nitroacridine derivative C-1748, induces apoptosis, necrosis or senescence in human colon carcinoma HCT8 and HT29 cells.
PublikacjaC-1748 jest związkiem oddziaływującym z DNA i potencjalnym związkiem przeciwnowotworowym szczególnie wobec nowotworów prostaty i jelita grubego przeszczepialnych na myszach.W pracy badano odpowiedź komórek nowotworowych HCT8 i HT29 na działanie pochodnej C-1748, w stężeniach biologicznie istotnych (EC90). Analiza cyklu komórkowego linii HCT8 pokazała, że związek powoduje wzrost frakcji sub-G1, świadczący o apoptozie tych komórek...
-
Imidazoacridinone derivative C-1311 (SymadexTM) induces apoptosis, mitotic catastrophe or senescence in human colon carcinoma HCT116 cells depending on p53 status
PublikacjaPrzeprowadziliśmy badania zmierzające do wyjaśnienia odpowiedzi komórek ludzkiego raka jelita grubego HCT116 traktowanych C-1311 w zależności od statusu białka p53. Wykazaliśmy, że pochodna imidazoakrydonu C-1311 w stężeniach biologicznie istotnych indukuje przejściowy blok w fazie G2M komórek HCT116 p53-/- oraz blok w fazie G1 i G2M komórek HCT116 p53+/+. W komórkach z niefunkcjonalnym białkiem p53 imidazoakrydon indukował katastrofę...
-
Preparation and evaluation of 1,3-alternate 25,27-bis[p-nitrobenzyloxy]-26,28-bis[3-propyloxy]-calix[4]arene-bonded silica gel stationary phase for LC
PublikacjaPrzeprowadzono syntezę nowej fazy stacjonarnej na bazie sililowej pochodnej 25,27-bis[p-nitrobenzyloksy]-26,28-bis-[3-propyloksy]kaliks[4]arenu zablokowanego w konformacji 1,3-naprzemianległej. Zbadano selektywność i sprawność fazy w stosunku do szeregu klas związków organicznych techniką wysokosprawnej chromatografii cieczowej.
-
Antitumor triazoloacridinone C-1305 as a potent FLT3 tyrosine kinase inhibitor in human acute myeloid leukemia (AML) cells.
PublikacjaJednym z defektów molekularnych u pacjentów z ostrą białaczką szpikową (AML) jest konstytutywna aktywacja receptoroweej kinazy tyrozynowj FLT3.Najczęstszą mutacją genu kodującego FLT3 jest wewnętrzna tandemowa duplikacja ITD we fragmencie okołobłonowym receptora. W pracy zbadano, czy przeciwnowotworowy triazoloakrydon C-1305 może być inhibitorem kinazy tyrozynowej FLT3. Badania przeprowadzono na dwóch liniach komórkowych białaczek...
-
Interaction of amphotericin B and its low toxic derivative, N-methyl-N-D-fructosyl amphotericin B methyl ester, with fungal, mammalian and bacterial cells measured by the energy transfer method.
PublikacjaPochodna amfoterycyny B ( AMB) ester metylowy N-metylo-N-D-fruktozylo amfoterycyny B (MFAME) wykazuje szerokie spektrum i wysoką aktywność przeciwgrzybową wyjściowego amtybiotyku i równocześnie toksyczność mniejszą o dwa rzędy wielkości. Celem tej pracy było ustalenie czy obserwowane różnice między toksycznością pochodnej i wyjściowego antybiotyku wynikają z różnic w powinowactwie do błon komórkowych grzybów i komórek ssakowych....
-
Projektowanie, synteza oraz badanie aktywności biologicznej amidosiarczanowych inhibitorów sulfatazy steroidowej zawierających w swojej konstytucji ugrupowania fosforowe lub wiązania C-F
PublikacjaWedług Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) estrogeny są jednymi z głównych czynników stymulujących wzrost nowotworów hormonozależnych. Dlatego też, projektowanie oraz synteza nowych, skuteczniejszych środków wpływających na biosyntezę estrogenów stanowi ogromne wyzwanie dla współczesnej medycyny. W ostatnich latach liczne ośrodki naukowe na całym świecie prowadzą intensywne badania związane z poszukiwaniem nowych, skutecznych inhibitorów...
-
Structure modification of acridine antitumor agents results in changes of enzymatic activity and gene expression of CYP3A4 isoenzyme in HepG2 cells.
PublikacjaEkspresja izoenzymu CYP3A4, który zaangażowany jest w metabolizm ok. 60% leków stosowanych klinicznie, może być modulowana przez takie czynniki jak: polimorfizm, czynniki transkrypcyjne oraz obecność ksenobiotyków. Przykładem induktorów genów kodujących izoenzym CYP3A4 jest fenobarbital i rifampicyna, których obecność w organizmie przyspiesza metabolizm innych leków stosowanych jednocześnie, które są substratami dla CYP3A4. Dlatego...
-
DNA modification by 1-nitroacridine derivatives. Comparison of 32P-Postlabeling and restriction enzyme analysis method for the detection of DNA adducts formed by 1-nitroacridines C-1748 and C-857
Publikacja4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych akrydyny, zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. Metoda 32P-postlabellingu wykazała, że pochodne C-1748 i C-857 tworzą od 4-6 adduktów DNA w systemie komórkowym i bezkomórkowym o innym rozkładzie plam chromatograficznych, jednakże niezależnym od zastosowanego systemu aktywacyjnego. Metoda enzymatycznej analizy restrykcyjnej pozwoliła natomiast śledzić kinetykę...
-
The influence of different expression of CYP3A4 izoenzymes on metabolic pathway derivatives in human hepatoma cells
PublikacjaCelem przeprowadzonych badań było określenie różnic w metabolizmie pochodnych C-857 i C-1748 w komórkach ludzkiego nowotworu wątroby HepG2 oraz określenie wpływu na ich biotransformację w podwyższonej ekspresji izoenzymu CYP3A4 w tejże linii. Uzyskane wyniki wskazały, że związek C-857, jak również C-1748 metabolizuje w komórkach HepG2 oraz Hep3A4 do wielu reaktywnych, niestabilnych metabolitów. Różnice w biotransformacji były bardzo...
-
Metal heksacyanoferrate network synthesized inside polymer matrix for electrochemical capacitors
PublikacjaPrzedmiotem publikacji jest charakterystyka elektrochemiczna polimeru przewodzącego (poli(3,4-etylenodioksytiofenu)) modyfikowanego błękitem pruskim oraz jego pochodnymi, pochodną kobaltową oraz pochodną niklową. Materiały są stabilne elektrochemicznie, a uzyskane wartości pojemności elektrycznej pozwalają na wykorzystanie ich przy konstrukcji kondensatorów elektrochemicznych.
-
Poszukiwanie nowych leków immunosupresyjnych = Quest for new immunosuppressive drugs
PublikacjaNiniejsza praca przeglądowa dotyczy znanych leków immunosupresyjnych, a także nowych związków o potencjalnym zastosowaniu klinicznym. Wybrane pochodne przedstawiono z uwzględnieniem mechanizmu ich działania oraz metod otrzymywania.
-
Preparation and evaluation of 1,3-alternate 25,27-dibenzyloxy-26,28-bis-[3-propyloxy]-calix[4]arene - bonded silica stationary phase for high performance liquid chromatography
PublikacjaOtrzymano nową fazę stacjonarną na bazie dibenzyloksy pochodnej kaliks[4]arenu w konformacji 1,3-naprzemianległej, chemicznie związaną z żelem krzemionkowym. Przeprowadzano badania selektywności i sprawności tej fazy w rozdzielaniu izomerów konstytucyjnych benzenu i pochodnych fenoli. Zaprezentowano wyniki badania wpływu pH fazy ruchomej oraz stężenia metanolu na zdolność rozdzielczą nowej fazy stacjonarnej.
-
Efficient exciplex emitting organic electroluminescent devices
PublikacjaW pracy badano stany wzbudzenia elektronowego, powstające z udziałem dwóch molekuł. Dzięki doborowi odpowiednich materiałów na warstwę przewodzącą dziury (pochodna trójfenyloaminy: m-MTDATA) i elektronów (pochodna oksadia-zolu:PBD) w cienkowarstwowej diodzie EL stworzono szczególnie dogodne warunki do generacji ekscypleksów (M-MTDATA-PBD) i wysokowydajnej (>1% foton/e-lektron) emisji ekscypleksowej.
-
Porównanie efektywności wybranych technik ekstrakcji/ługowania metabolitów wtórnych z suchego materiału roślin owadożernych z hodowli in vitro = Acomparison of effciency of secondary metabolites extraction/leaching techniques from carnivorous plants dry material from in vitro culture
PublikacjaW roślinach owadożernych za efekt terapeutyczny odpowiadają głównie pochodne 1,4-naftochinonu (juglon), oraz flawonoidy. Interesujące właściwości tych związków oraz możliwość synergicznego działania wielu innych metabolitów na efekt terapeutyczny, podjęto pracę przygotowania technologii efektywnego wyodrębniania metabolitów. W tej publikacji porównano efektywności technik ekstrakcji/ługowania. Jako materiał badany posłużyły wysuszone...
-
The interaction of antitumor 1-nitroacridines with DNA in cell-free systems
PublikacjaUzyskano nowe pochodne 1-nitro i 3-nitroakrydyny wykazujące zdolność do specyficznego cięcia DNA w miejscach bezzasadowych. Z użyciem oligonukleotydu z indukowanym miejscem bezzasadowym potwierdzono taką aktywność u obu otrzymanych pochodnych.
-
Positive solutions to second-order differential equations with dependence on the first-order derivative and nonlocal boundary conditions
PublikacjaIn this paper, we consider the existence of positive solutions for second-order differential equations with deviating arguments and nonlocal boundary conditions. By the fixed point theorem due to Avery and Peterson, we provide sufficient conditions under which such boundary value problems have at least three positive solutions. We discuss our problem both for delayed and advanced arguments α and also in the case when α(t)=t, t∈[0,1]....
-
Immunosuppressive properties of amino acid and peptide derivatives of mycophenolic acid
PublikacjaMycophenolic acid (MPA) was coupled with amino acids and biologically active peptides including derivatives of tuftsin to modify its immunosuppressive properties. Both amino acid unit in the case of simple MPA amides and modifications within peptide moiety of MPA - tuftsin conjugates influenced the observed activity. Antiproliferative potential of the obtained conjugates was investigated in vitro and MPA amides with threonine methyl...
-
Different expression level of CYP3A4 isoenzyme modulate cellular response of CHO cells following treatment with the CYP3A4 inhibitor, C-1311 compound
PublikacjaEfektywność terapii przeciwnowotworowej może być zmieniana przez różne czynniki. Jednym z ograniczeń jest odmienny u każdego pacjenta poziom enzymów metabolizujących odpowiedzialnych za aktywację i detoksykację leków, co może zmieniać jego odpowiedź na zastosowaną terapię. Co więcej, enzymy metabolizujące często są celem molekularnym wielu ksenobiotyków, co dodatkowo może zmieniać skuteczność terapii. Zatem zrozumienie oddziaływań...
-
Die reaktion von tBu2P-P=P(Me)tBu2 mit [Fe2(CO)9] und [(n2-C8H14)2Fe(CO)3]
PublikacjaFosfanofosfinidenofosforan reaguje z nonakarbonylkiem diżelaza oraz z trikarbonylo(diokten)żelazem(0) dając mieszaniny produktów z których udało się wyizolować pochodne będące kompleksami dimeru di(tert)butylo-fosfinofosfini-denu i centrów koordynacji Fe(0).
-
Preparation and HPLC evaluation of a new 1,3-alternate 25,27-bis-[p-chlorobenzyloksy]26,28-bis-[3-propyloxy]-calix[4]arene silica bonded stationary phase
PublikacjaPrzeprowadzono syntezę nowej fazy stacjonarnej HPLC na bazie pochodnej 25,27-bis-[p-chlorobenzyloksy]26,28-bis-[3-propyloksy]-kaliks[4]arenu zablokowanego w konformacji 1,3-naprzemianległej. Zbadano selektywność i sprawność fazy w stosunku do aromatycznych izomerów pozycyjnych, alkilobenzenów, WWA, sulfonamidów i niesterydowych leków przeciwbólowych.
-
Anion recognition by α-arylazo-N-confused calix[4]pyrroles
PublikacjaZsyntezowano nowe azowe pochodne N-odwróconych kaliks[4]piroli na drodze sprzęgania z różnymi solami arylodiazoniowymi. Zbadano zdolność kompleksowania anionów w chlorku metylenu oraz w acetonitrylu przez otrzymane związki z zastosowaniem spektrofotometrii UV-Vis.
-
Otrzymywanie i właściwości pochodnych kwasów tłuszczowych w układach mikrozdyspergowanych
PublikacjaOpisano sposób syntezy emulgatorów - pochodnych polioli i kwasów tłuszczowych w układzie mikrozdyspergowanym. Przedstawiono wyniki badań dotyczące możliwości zastosowania monoacylogliceroli do otrzymywania mikroemulsji w układach zawierających różne fazy olejowe oraz wybrane surfaktanty anionowe i pochodne monoacylogliceroli.
-
Extraction of acidic herbicides from soil by means of accelerated solvent extraction.
PublikacjaZaprezentowano opracowanie procedury izolacji herbicydów kwasowych z gleby z zastosowaniem urządzenia DIONEX ASE 200. Celem było zoptymalizowanie warunków pracy urządzenia: czasu, temperatury, ciśnienia oraz ilości cykli ekstrakcji. Ostatecznie ekstrakty, po przeprowadzeniu analitów w pochodne metylowe, poddano analizie chromatograficznej (GC).
-
Synthesis and structure of Dicyclohexylammonium Tri-tert-pentoxysilanethiolate and 5-aminopentylammonium Tri-tert-pentoxysilanethiolate
PublikacjaTri-tert-pentoksysilanotiol reaguje z dicykloheksyloaminą i 1,5-diaminopentanem dając odpowiednie sole amoniowe. Sole te scharakteryzowano poprzez analizę elementarną, widma IR i NMR oraz metodą rentgenowskiej analizy strukturalnej. Są to pierwsze pochodne tri-tert-pentoksysilanotiolu, dla których wyznaczono strukturę krystaliczną.
-
Esters of p-nitrophenol in synthesis of 1-N-monoamide and 1,7-bis-N,N-amide derivatives of 1,4,7,10-tetraazacyclododecane
PublikacjaW artykule opisana została synteza acylowych pochodnych 1,4,7,10-tetraazacyklododekanu przy pomocy estrów aktywnych. W bezpośredniej reakcji estrów 4-nitrofenylowych z cyklenem prowadzonej w bardzo łagodnych warunkach otrzymano pochodne mono i dipodstawienia z bardzo dobrymi wydajnościami. Zbadano również wpływ różnych parametrów na dystrybucję produktów.
-
Derywatyzacja analitów- sposób na poprawę skuteczności procesu rozdzielania chromatograficznego
PublikacjaWiele badanych związków nie wykazuje takich właściwości, aby możliwe było ich oznaczanie przy użyciu technik chromatograficznych sprzężonych z danym typem detekcji, dlatego też konieczne staję się przeprowadzenie analitów w odpowiednie pochodne o pożądanych właściwościach umożliwiających ich oznaczenie, czyli przeprowadzenie tak zwanego procesu derywatyzacji.
-
Przegląd wybranych rodzajów faz stacjonarnych stosowanych w chiralnej chromatografii gazowej
PublikacjaNiniejsza praca zawiera przegląd literatury dotyczącej faz stacjonarnych stosowanych do rozdzielania mieszanin związków optycznie czynnych za pomocą techniki chromatografii gazowej. Oprócz faz stacjonarnych komercyjnie dostępnych, tj. pochodne aminokwasów, cyklodekstryny oraz fazy wykorzystujące chelaty metali w pracy scharakteryzowano również nowe – ostatnio opublikowane rozwiązania.
-
Development and evaluation of headspace gas chromatography method for the analysis of carbonyl compounds in spirits and vodkas
PublikacjaPrzedstawiono wyniki oznaczania związków karbonylowych (po przeprowadzeniu w pochodne przy użyciu odczynnika derywatyzującego - o-PFBHA) przy wykorzystaniu techniki analizy fazy nadpowierzchniowej w połączeniu z chromatografią gazową i detektorem wychwytu elektronów(ECD). Przedstawiono optymalizację metodyki oraz wyniki uzyskane podczas próbek rzeczywistych wybranych wyrobów spirytusowych.
-
Materiały sensorowe o makrocyklicznej budowie. Synteza benzokoron oraz azobenzokoron. Zależność: struktura a właściwości jonoforowe
PublikacjaRozwój chemii supramolekularnej jest ściśle powiązany z poszukiwaniem nowych materiałów użytecznych np. w konstruowaniu sensorów chemicznych lub urządzeń molekularnych. Sensory potencjometryczne-membranowe elektrody jonoselektywne (ISE) to jedne z najczęściej stosowanych detektorów jonów metali. Substratami często stosowanymi do otrzymywania jonoforów są etery koronowe.W ramach pracy zsyntezowano szereg eterów koronowych i przeprowadzono...
-
Hydration of simple amides. FTIR spectra of HDO and theoretical studies
PublikacjaZastosowano metodę ważonych widm różnicowych do opisu hydratacji amidów w roztworach wodnych: formamidu, N-metyloformamidu, N,N-dimetyloformaidu, acetamidu, N-metyloacetamidu, N,N-dimetyloacetamidu. Narzędziem wspomagającym interpretację wyników eksperymentalnych są struktury agregatów solwatacyjnych wokół cząsteczki substancji rozpuszczonej uzyskane na podstawie obliczeń teoretycznych metodą ab initio z korelacją elektronową...
-
32P-postabeling detection of DNA adducts formed by 4-methyl-1-nitro-9-aminoacridine C-1748
PublikacjaWykazano zdolność do tworzenia przez nową pochodną 1-nitroakrydyny o symbolu C-1748, adduktów z DNA komórek nowotworowych oraz z DNA w systemie bezkomórkowym.
-
Synteza aminokwasowych pochodnych MPA
PublikacjaKwas mykofenolowy (MPA) jest związkiem o działaniu immunosupresyjnym i ma zastosowaniu w zapobieganiu odrzucania przeszczepów narządów. Zaprezentowano nowe pochodne MPA, które posiadają przyłączony do grupy karboksylowej fragment aminokwasowy. Celem tych badań jest określenie wpływu konfiguracji na chiralnym atomie węgla oraz podstawnika w reszcie aminokwasowej na aktywność immunosupresyjną.
-
Similarity between enzymatic and electrochemical oxidation of 2-hydroxyac ridinone, the reference compound of antitumor imidazoacridinones.
PublikacjaPraca jest częścią szerszych badań zmierzających do poznania molekularnego mechanizmu metabolicznej aktywacji przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu, związku C-1311. Celem prezentowanych badań jest (i) zbadanie reakcji enzymatycznego utleniania związku modelowego, 2-hydroksyakrydonu oraz (ii) zbadanie czy zachodzi podobieństwo między przebiegiem reakcji elektrochemicznego i enzymatycznego utleniania tego związku. Podobieństwo...
-
The antitumor derivatives, C1305 and C1748, were different in effects on CYP3A4 expression and catalytic activity in HepG2 cells
PublikacjaCytochromy P450 (CYP) należą do grupy enzymów biorących udział w 70-80% metabolizmu fazy I większości stosowanych klinicznie leków. Z tego powodu oddziaływanie leków z enzymami cytochromu P450 stało się istotnym elementem w projektowaniu chemoterapeutyków, szczególnie tych, które są stosowane w terapii wielolekowej. Znajomość substratów, induktorów i inhibitorów poszczególnych izoenzymów P450, nie tylko może obniżać częstość występowania...
-
Donor properties of water in organic solvents derived from infrared spectraof HDO
PublikacjaPrzedyskutowano niektóre ilościowe aspekty kooperatywności wiązań wodorowych wody. Zaproponowano skalę własności elektronodonorowych wody w środowisku aprotycznych rozpuszczalników organicznych, pochodną w stosunku do skali liczb donorowych Gutmanna.
-
The effect of new non-cross resistant antitumor agents on the energy state of human erythrocytes
PublikacjaPrzebadano pochodne benzoperimidynowe i antrapirydonowe odnośnie ich wpływu na stan energetyczny ludzkich erytrocytów. Stwierdzono, że poziom nukleotydów jak i wartość AEC erytrocytów nie zmienił się w ciągu 24 h inkubacji z powyższymi związkami. Jest to wynik obiecujący w odniesieniu do ich zastosowania jako związków aktywnych w pokonywaniu oporności wielolekowej.
-
Analysis of cellular response induced by imidazoacridinone derivative C-1311 in Chinese hamster ovary carcinoma cells CHO with vorious expression level of cytochrome P450 reductase
PublikacjaRodzaj odpowiedzi komórkowej indukowanej przez pochodną C-1311 badany był w komórkach CHO o różnym poziomie reduktazy cytochromu P450. Wszystkie eksperymenty zostały przeprowadzone przy zastosowaniu stężenia związku odpowiadającego dawce EC80. Poziom ekspresji reduktazy cytochromu P450 nie miał istotnego wpływu na rodzaj odpowiedzi komórkowej indukowanej przez pochodną C-1311. Głównym efektem biologicznym wywieranym przez badany...
-
Acid-catalysed synthesis of oxathiolone fused chalkones. Comparison of their activity toward various microrganisms and human cancer lines
PublikacjaOtrzymano podstawione pochodne oksationolowych sprzężonych chalkonów w wyniku kondensacji 4-acetylo-5-metoksy-2-0ksobenz[1,3]oksatiolu z aldehydem benzoesowym w środowisku kwaśnym. Badano właściwości biologiczne otrzymanych związków. Trzy z otrzymanych pochodnych wykazały umiarkowaną aktywność wobec komórek HeLa, dwa były aktywne wobec Micrococcus luteus i Staphylococcus aureus, a jeden wobec Mycobacterium tuberculosis.
-
Wykorzystanie syntetycznych modeli wskaźnikowych do oceny zagrożenia upad- łością. W: Wewnętrzne i zewnętrzne determinanty procesów decyzyjnych w za- rządzaniu finansami przedsiębiorstw. Monografia Katedry Finansów Nr 1. Gdańsk: P. Gdań. Wydz. Zarz. i Ekon.**2003 s. 87-96, 5 rys. 2 tab. bibliogr. 6 poz.
PublikacjaW artykule poruszana jest problematyka diagnozy kondycji finansowej przed-siębiorstwa oraz modeli służacych ocenie zagrożenia upadłością. Omawiane są narzędzia pozwalające na wykrycie symptomów zakłóceń działalności. Zawarta jest charakterystyka modeli służących ocenie kondycji finansowej przedsię-biorstwa. Szczegółowo omówiony został model wskaźnikowy E.J. Altmana i mode-le pochodne oraz ich wady i zalety.
-
Apoptosis of human leukemia cells induced by imidazoacridinone derivative C-1311 (Symadex)
PublikacjaPraca dotyczy różnej wrażliwości komórek białaczek ludzkich do ulegania apoptozie pod wpływem pochodnej imidazoakrydonu C-1311, co jest zgodne z aktywnością cytotoksyczną tego związku (EC90) wobec badanych komórek.
-
C-1305 inactivation of recombinant human cytochrome P450, CYP1A2 and CYP3A4, is due to mechanism-based inhibition
PublikacjaPodjęto próbę określenia mechanizmu obserwowanej inhibicji izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 przez pochodną triazoloakrydonu C-1305.W pierwszym kroku stwierdzono, że hamowanie aktywnosci obu enzymów jest procesem nieodwracalnym. W kolejnych etapach badań wykazano między innymi, że obecność NADPH zwiększa istotnie stopień obserwowanej inhibicji, co wskazało, że mamy do czynienia z inhibicją samobójczą opartą na mechanizmie działania (ang....
-
CYP3A4 overexpressin enhances the cytotoxicity of the antitumor triazoloacridinone derivative C-1305 in CHO cells
PublikacjaW pracy badano wpływ nadekspresji izoenzymu CYP3A4 na cytotoksyczność i odpowiedź komórkową indukowaną przez przeciwnowotworową pochodną triazoloakrydonu w modelowym układzie komórek CHO: dzikego typu, z nadekspresją reduktazy cytochromu P450 (CHO-HR) oraz z koekspresją reduktazy i izoenzymu CYP3A4 (CHO-HR-3A4). Wykazano, że komórki CHO wykazywały różną wrażliwość na badany związek, a linia CHO-HR okazała się najbardziej wrażliwa,...
-
Inhibitory mikrotubul w terapii przeciwnowotworowej = Inhibitors of microtubule in cancer therapy
PublikacjaW artykule opisano inhibitory mikrotubul, różnorodne związki chemiczne, znajdujące się w zaawansowanych przedklinicznych i wstępnych badaniach klinicznych. Pośród nich na uwagę zasługują półsyntetyczne analogi taksolu, substancje pochodzenia naturalnego, takie jak: epotilony, kombretastatyny, kolchinoidy, dolastatyny oraz syntetyczne związki o niskim ciężarze czasteczkowym: heterokombretastatyny, sulfonamidy, fenostatyny, pochodne...
-
Węzły grupy B
PublikacjaWęzły grupy B są budowane na przecięciach dróg, z których jedna - z definicji - nie może mieć punktów kolizji, na drugiej natomiast są one dopuszczalne. Węzeł taki oznacza zazwyczaj połączenie drogi ruchu szybkiego z drogami podrzędnymi. Oczywiście, nawet na przecięciu dróg ogólnodostępnych może być zastosowany węzeł grupy A - czyli węzeł całkowicie bezkolizyjny, o ile natężenia i ranga krzyżujących się dróg uzasadniają przyjecie...
-
Methyl 3-[(1,1-dioxo-1λ<sup>6</sup>,2-benzothiazol- 3-yl)amino]-5-nitrothiophene-2-carboxylate
PublikacjaTytułowy związek został otrzymany przez nitrowanie odpowiedniej pochodnej tiofenu. Wyznaczono i opisano jego strukturę rentgenowską w ciele stałym. Związek wykazuje pewne właściwości inhibicyjne w stosunku do enzymu ludzkiej elastazy leukocytowej (HLE).
-
Wyznaczanie pochodnych prądów silnika w celu estymacji położenia kątowego wirnika w bezczujnikowym napędzie z silnikiem PMSM
PublikacjaOmówiono problematykę wyznaczania pochodnych prądów silnika synchronicznego z magnesami trwałymi (PMSM). Wyznaczone pochodne mają zastosowanie w specyficznym algorytmie estymacji położenia kątowego wirnika silnika. Wymaga to implementacji złożonego algorytmu pomiarowego w sterowniku mikroprocesorowym napędu. Omówiono podstawowe zasady pomiaru oraz przedstawiono proces strojenia algorytmu pomiarowego. Zaproponowano metodę wyznaczania...