Filtry
wszystkich: 486
wybranych: 303
Wyniki wyszukiwania dla: L-GLUTAMINE: D-FRUCTOSE-6-PHOSPHATE AMIDOTRANSFERASE
-
Desensitization of glucosamine-6-phosphate synthase to inhibition by UDP-GlcNAc
PublikacjaGlucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase, known also as L-Glutamine: D-fructose-6-phosphate amidotransferase, catalyzes the first committed step in the pathway leading to the ultimate formation of UDP-GlcNAc. The final product of this pathway is an activated precursor of numerous macromolecules containing amino sugars, including chitin and mannproteins in fungi, peptidoglycan and lipopolysaccharides in bacteria, and glycoproteins...
-
Construction of glucosamine-6-phosphate synthase with an internal hexahistydyl fragment
PublikacjaL-Glutamine: D-fructose-6-phosphate aminotransferase (EC 2.6.1.16), known also as glucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) syntase, catalyzes the first committed step in the amino sugar biosynthetic pathway in prokaryotic and eukaryotic organisms. The enzyme carries out a complex reaction involving ammonia transfer and sugar phosphate isomerization. GlcN-6-P syntase is an important point of metabolic control of amino sugar biosynthesis...
-
Glucosamine-6-phosphate synthase with an oligoHis insert
PublikacjaGlucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase known also as L-Glutamine: D-fructose-6-phosphate aminotransferase (EC 2.6.1.16), catalyzes the first committed step in the amino sugar biosynthetic pathway in prokaryotic and eukaryotic organisms. The final product of this pathway is an activated precursor of numerous macromolecules containing amino sugars, including chitin and mannproteins in fungi, peptydoglican and lipopolysaccharides...
-
N-Alkyl Derivatives of L-Glutamine As Inhibitors of Glutamine - Utilizing Enzymes
PublikacjaA general facile method to synthesize the N-gamma-alkyl and N-gamma,N-gamma-dialkyl derivatives of L-glutamine (1a-d) from L-glutamic acid as a starting substrate is presented. The obtained compounds are shown to inhibit three diferent glutamine-utilizing enzymes, namely: glutaminase, gamma-glutamyl transpeptidase, and glucosamine-6-phosphate synthase, with inhibitory constants within the milimolar range.
-
Long range molecular dynamics study of interactions of the eukaryotic glucosamine-6-phosphate synthase with fructose-6-phosphate and UDP-GlcNAc
PublikacjaGlucosamine-6-phosphate synthase (EC 2.6.1.16) is responsible for catalysis of the first and practically irreversible step in hexosamine metabolism. The final product of this pathway, uridine 5 diphospho Nacetyl- d-glucosamine (UDP-GlcNAc), is an essential substrate for assembly of bacterial and fungal cell walls. Moreover, the enzyme is involved in phenomenon of hexosamine induced insulin resistance in type II diabetes, which...
-
N-Alkylation of D-glucosamine and 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate
PublikacjaTematem pracy była synteza N-alkilowych pochodnych D-glukosaminy i 2-amino-2-deoxy-D-glukitolo-6-fosforanu
-
Synthesis of phosphono and phosphate derivatives of hydroxyimino-D-alditols as new potential antifungal agents
PublikacjaIn search for new effective we antyfungals we focus on two enzymes involved in biosynthesis of the fungal cell wall. The first enzyme is glucosamine-6-phosphate (GlmS), which catalyzes transformation of D-fructose-6-phosphate (Fru-6P) to D-glucosamine-6-phodphate (GlcN-6P) in the chitin biosynthesis pathway. The second enzyme is phosphomannose isomerase (PMI) repored to play a crucial role in biosynthesis of many mannosylated structures,...
-
Heterogeneity of quaternary structure of glucosamine-6-phosphate deaminase from Giardia lamblia
PublikacjaThe oligoHis-tagged versions of glucosamine-6- phosphate deaminase from Giardia lamblia (GlmNagB-HisN, GlmNagB-HisC) were constructed and purified to hear homogeneity, and their kinetic and structural properties were compared to those of the wild-type enzyme (GlmNagB). Introduction of the oligoHis tag at the GlmNagB C-terminus resulted in almost complete loss of the catalytic activity, while the catalytic properties of GlmNagB-HisN...
-
Inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase as potential antimicrobials or antidiabetics – synthesis and properties
PublikacjaGlucosamine-6-phosphate synthase (GlcN-6-P synthase) is known as a promising target for antimicrobial agents and antidiabetics. Several compounds of natural or synthetic origin have been identified as inhibitors of this enzyme. This set comprises highly selective L-glutamine, amino sugar phosphate or transition state intermediate cis-enolamine analogues. Relatively low antimicrobial activity of these inhibitors, poorly penetrating...
-
Glutamine analogues containing a keto function - novel inhibitors of fungal glucosamine-6-phosphate synthase
PublikacjaW publikacji przedstawiono syntezę nowych pochodnych kwasu (S)-2,3-diaminopropanowego, zawierających reszty kwasów z funkcją ketonową. Dla otrzymanych związków zbadano właściwości inhibicyjne w stosunku do grzybowej syntazy glukozamino-6-fosforanu, ustalono właściwości lipofilowe otrzymanych związków a także aktywność przeciwgrzybową. Dla kilku wybranych pochodnych otrzymano ich dipeptydy, zbadano także ich aktywność przeciwgrzybową...
-
Inactivation of glucosamine-6-phosphate synthase by N3-oxoacyl derivatives of L-2,3-diaminopropanoic acid
PublikacjaN3-oksoacylowe pochodne kwasu l-2,3-diaminopropanowego zawierające ugrupowanie epoksydowe lub układ sprzężonych wiązań podwójnych inaktywują syntaze glukozamino-6-fosforanu (GlcN-6-P) z S. cerevisiae. Wyniki badań kinetycznych inaktywacji enzymu wskazują na dwuetapowy przebieg tej reakcji, przy czym tworzenie kompleksu enzym:ligand poprzedza nieodwracalną modyfikację enzymu. Badane związki różniły się powinowactwem do centrum aktywnego...
-
Hydrophobic derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate: a newtype of D-glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors with antifungal action.
PublikacjaDokonano syntezy szeregu N-acylowych i estrowych pochodnych 2-amino-2-deok-sy-glucitolo-6-fosforanu (ADGP) i zbadano ich aktywność przeciwgrzybową oraz wobec enzymów zaangażowanych we wczesne etapy biosyntezy chityny w komórkach grzybów. Wszystkie badane pochodne okazały się słabszymi inhibitorami enzymu syntezy GlcN-6-P aniżeli ADGP, ale niektóre z nich wykazywały znacznie wyższą aktywność przeciwgrzybową niż związek macierzysty....
-
Synthesis and antimicrobial activity of 6-sulfo-6-deoxy-D-glucosamine and its derivatives
Publikacja6-Sulfo-6-deoxy-D-glucosamine (GlcN6S), 6-sulfo-6-deoxy-D-glucosaminitol (ADGS) and their N-acetyl and methyl ester derivatives have been synthesized and tested as inhibitors of enzymes catalyzing reactions of the UDP-GlcNAc pathway in bacteria and yeasts. GlcN6S and ADGS at micromolar concentrations inhibited glucosamine-6-phosphate (GlcN6P) synthase of microbial origin. The former was also inhibitory towards fungal GlcN6P N-acetyl...
-
Glucosamine-6-phosphate synthase - the multi-facets enzyme
PublikacjaAmidotransferaza L-glutamina: D-frukozo-6-fosforan, nazywana zwyczajowo syntazą glukozamino-6-fosforanu, jako jedyny enzym należący do grupy amidotransferaz, nie wykazuje aktywności amoniakozależnej. Enzym ten, katalizujący pierwszy wyjątkowy etap w szlaku metabolicznym prowadzącym do ostatecznego wytworzenia 5´difosfourydyno-N-acetylo-D-glukozaminy (UDG-GlcNAc) stanowi ważny punkt kontroli metabolicznej biosyntezy makromolekuł...
-
Synthesis of 2-amino-2,6-dideoxy-D-glucitol-6-sulfonic acid as a potential antifungal agent.
PublikacjaGlucosamine-6P (GlcN-6P) synthase catalyzes the first committed step in the biosynthetic pathway leading to the formation of UDP-GlcNAc, a sugar nucleotide precursor providing D-glucosamine for the formation of chitin and manoproteins. 2-Amino-2,6-dideoxy-D-glucitol-6-sulfonic acid is an analog of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol 6-phosphate (GlcN-ol-6-P), a known inhibitor of GlcN-6-P synthase, in which the phosphate group of the latter...
-
Facilitated diffusion of glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors enhances their antifungal activity
PublikacjaKwas N-3(4-metoksyfumaroilo)-L-2,3-diaminopropanowy (FMDP) i 2-amino-2-deo-ksy-D-glucitolo-6-fosforan (ADGP) są silnymi inhibitorami syntazy glukoza-mino-6-fosforanu, istotnego enzymu grzybowego, jednak ich aktywność przeciwgrzybowa jest słaba, ze względu na powolną penetrację tych związków przez błonę cytoplazmatyczną. W tej pracy badaliśmy możliwość poprawy działania przeciwgrzybowego ADGP i FMDP poprzez zwiększenie ich własności...
-
Emerging anticancer activity of candidal glucoseamine-6-phosphate synthase inhibitors upon nanoparticle-mediated delivery
PublikacjaNumerous glutamine analogues have been reported as irreversible inhibitors of the glucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase in pathogenic Candida albicans in the last 3.5 decades. Among the reported inhibitors, the most effective N3-(4-methoxyfumaroyl)-L-2,3- diaminopropanoic acid (FMDP) has been extensively studied in order to develop its more active analogues. Several peptide−FMDP conjugates were tested to deliver FMDP to its...
-
Separate synthesis and evaluation of glucitol bis-phosphate and mannitol bis-phosphate, as competitive inhibitors of fructose bis-phosphate aldolases
Publikacja -
Engineering Candida albicans glucosamine-6-phosphate synthase for efficient enzyme purification
PublikacjaRationally designed muteins of Candida albicans glucosamine-6-phosphate synthase, an enzyme known as a promising target for antifungal chemotherapy, were constructed, overexpressed in Escherichia coli and purified to near homogeneity. To facilitate and to optimize the purification of the enzyme, three recombinant versionscontaining internal oligoHis fragments were constructed: (i) by substituting residues 343 - 348...
-
Polarimetric studies of L-arginine-doped potassium dihydrogen phosphate single crystals
PublikacjaConoscopic interference patterns, channelled spectra and polarimetric techniques have been used for the characterization of pure and doped (with L-arginine amino acid) potassium dihydrogen phosphate (KDP) single crystals. Experimental polarimetric data have been obtained for the frequently used wavelength of 633 nm and for two close wavelengths of 532 and 543 nm in a high-accuracy dual-wavelength polarimeter. The measurement of...
-
The crystal and solution studies of glucosamine-6-phosphate synthase from Candida albicans
PublikacjaOkreślono strukturę krystaliczną domeny izomerazowej syntazy glukozamino-6-fosforanu z Candida albicans w stanie natywnym, oraz w kompleksie z inhibitorem allosterycznym UDP-GlcNAc, fruktozo-6-P, glukozo-6-P oraz analogiem stanu przejściowego reakcji enzymatycznej - 2-amino-2-deoksy-D-mannitolo-6-P (ADMP). Na podstawie wyników badań metodą niskokątowego rozpraszania promieni X (SAXS) wydedukowano przypuszczalną strukturę kompletnej...
-
Isolation of the GFA1 gene encoding glucosamine-6-phosphate synthase of Sporothrix schenckii and its expression in Saccharomyces cerevisiae
PublikacjaGlucosamine-6-phosphate synthase (GlcN-6-P synthase) is an essential enzyme involved in cell wall biogenesis that has been proposed as a strategic target for antifungal chemotherapy. Here we describe the cloning and functional characterization of Sporothrix schenckii GFA1 gene which was isolated from a genomic library of the fungus. The gene encodes a predicted protein of 708 amino acids that is homologous to GlcN-6-P synthases...
-
Structural analogues of reactive intermediates as inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase and phosphoglucose isomerase
PublikacjaCentra aktywne izomerazy fosfoglukozowej (PGI) oraz domeny izomerazowej (HPI) syntazy glukozamino-6-fosforanu (GlcN-6-P), wykazują podobieństwo ułożenia przestrzennego kluczowych reszt aminokwasowych, z wyjątkiem reszty Arg272 PGI i reszt Lys603 i Lys485 HPI. Dziesięć pochodnych D-heksitolo-6-P, kwasu 5-fosfoarabonowego i kwasu 6-fosfoglukonowego, strukturalnych analogów cis-enolaminy lub cis-enolanu, przypuszczalnych stanów przejściowych...
-
Fluconazole resistant Candida auris clinical isolates have increased levels of cell wall chitin and increased susceptibility to a glucosamine-6-phosphate synthase inhibitor
PublikacjaIn 2009 Candida auris was first isolated as fungal pathogen of human disease from ear canal of a patient in Japan. In less than a decade, this pathogen has rapidly spread around the world and has now become a major health challenge that is of particular concern because many strains are resistant to multiple class of antifungal drugs. The lack of available antifungals and rapid increase of this fungal pathogen provides an incentive...
-
Long range molecular dynamics study of regulation of eukaryotic glucosamine-6-phosphate synthase activity by UDP-GlcNAc
PublikacjaGlucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase catalyses the first and practically irreversible step in hexosamine metabolism. The final product of this pathway, uridine 5' diphospho N-acetyl-D-glucosamine (UDPGlcNAc), is an essential substrate for assembly of bacterialand fungal cell walls. Moreover, the enzyme is involved in phenomenon of hexosamine induced insulin resistance in type II diabetes, which makes it a potential target...
-
Development of Biocompatible Fe3O4@SiO2 Nanoparticles as Subcellular Delivery Platform for Glucosamine-6-phosphate Synthase Inhibitors
PublikacjaNumerous inhibitors of glucoseamine-6-phophate synthase (GlcN-6-P), the enzyme responsible from catalysis of the first step of metabolic pathway leading to metabolism 5’-diphospho-N-acetyl-D- glucosamine, were reported as effective agents for inhibiting the growth of various fungal pathogens. Among the reported inhibitors,...
-
Synthesis of some quaternary N-(1,4-anhydro-5-deoxy-D,L-ribitol-5-yl)ammonium salts
PublikacjaOpisano matodę pomyślnego usuwania izopropylidenowych grup ochronnych z 1,4-anhydro-2,3-O-izopropylideno-5-O-tozylo-D,L-rybitolu i czwartorzędowych soli N-(1,4-anhydro-5-deoksy-D,L-rybitolo-5-yl)amoniowych. Struktury otrzymanych związków zostały określone przy pomocy analizy spektralnej, w tym 2D NMR. Otrzymano także dane dyfrakcyjne dla monokryształów 1,4-anhydro-5-O-tozylo-D,L-rybitolu i jego pochodnych 2,3-O-izopropylidenowych.
-
A method for the production of D-tagatose using a recombinant Pichia pastoris strain secreting beta-D-galactosidase from Arthrobacter chlorophenolicus and a recombinant L-arabinose isomerase from Arthrobacter sp. 22c
PublikacjaD-Tagatose is a natural monosaccharide which can be used as a low-calorie sugar substitute in food, beverages and pharmaceutical products. It is also currently being tested as an anti-diabetic and obesity control drug. D-Tagatose is a rare sugar, but it can be manufactured by the chemical or enzymatic isomerization of D-galactose obtained by a beta-D-galactosidase-catalyzed hydrolysis of milk sugar lactose and the separation of...
-
Synthesis, anticandidal activity of N3-(4-methoxyfumaroyl)-(S)-2,3-diaminopropanoic amide derivatives – Novel inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase
PublikacjaNovel FMDP amiders 4-6 have been synthesized and tested against Candida strains. The anticandidal activity has been confined only to Candida albicans. Anticandidal activity of the tested amides has correlated with their inhibitory activity of glucosamine-6-phosphate synthase in cell free extract from Candida albicans.
-
Inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase as potential antifungal drugs.
PublikacjaPrzedstawiono stan obecny i perspektywy zastosowania inhibitorów enzymu syntazy GlcN-6-P jako leków skutecznych w leczeniu grzybic układowych. Używając metod modelowania molekularnego zaprojektowano struktury inhibitorów enzymu należących do dwóch grup strukturalnych: analogów glutaminy oraz analogów stanu przejściowego reakcji katalizowanej przez enzym. Opracowano metody syntezy pochodnych zoptymalizowanych inhibitorów, wykazujących...
-
Allosteric control of Candida albicans glucosamine-6-phosphate synthase.
PublikacjaPrzedstawiono wyniki badań spektrofluorymetrycznych syntazy GlcN-6-P z Candida albicans oraz enzymu zmutowanego, w którym reszty Trp388 i 690 zostały zamienione na drodze ukierunkowanej mutagenezy na reszty Phe. Metodą spektrofluorymetryczną badano wpływ ligandów: Fru-6-P (substrat), Gln (substrat), UDP-GlcNAc (inhibitor), Glc-6-P (aktywator), DON (analog glutaminy) w odpowiednio dobranych stężeniach. Obecność większości efektorów...
-
Functional domains of Candida albicans glucosamine-6-phosphate synthase.
PublikacjaSkonstruowano oddzielnie dwie domeny syntazy GlcN-6-P z Candida albicans jako białka fuzyjne, tj. domenę glutaminazową oraz domenę izomerazową, zawierające sekwencje poliHis, odpowiednio na C- i N-końcu. Zoptymalizowano warunki nadekspresji domen w komórkach Escherichia coli. Oba białka oczyszczono do homogenności przy zastosowaniu chromatografii metalopowinowactwa oraz zbadano ich podstawowe właściwości. Wyznaczono parametry kinetyczne...
-
Synthesis and biological activity of novel ester derivatives of N3-(4-metoxyfumaroyl)-(S)-2,3-diaminopropanoic acid containing amide and keto function as inhibitors of glucosamine-6-phosphate synthase
PublikacjaA short series of novel ester derivatives of N3-4-methoxyfumaroyl-(S)-2,3-diaminopropanoic acid (FMDP) containing amido or keto functions have been designed and synthesized. Their antifungal activity and inhibitory properties toward fungal glucosamine-6-phosphate synthase has also been evaluated. The obtained compounds 11-13 and 15-17 demonstrated good antifunga activity against Candida albicans. Compounds 11-13 displayed also...
-
La construction d`une chambre d`etalonnage a l`Universite Technique de Gdańsk.
PublikacjaOmówiono konstrukcję stanowiska badawczego komory kalibracyjnej. Przedstawiono stosowane warunki brzegowe z systemem sterowania oraz kalibrację pływakowych czujników przemieszczeń. Podano sposób formowania masywu gruntowego.
-
Rebuttal from L. E. K. Ratcliffe, W. Pijacka, F. D. McBryde, A. P. Abdala, D. J. Moraes, P. A. Sobotka, E. C. Hart, K. Narkiewicz, A. K. Nightingale and J. F. R. Paton
Publikacja -
Geometrically nonlinear FEM analysis of 6-parameter resultant shell theory based on 2-D Cosserat constitutive model
PublikacjaWe develop the elastic constitutive law for the resultant statically and kinematically exact, nonlinear, 6-parameter shell theory. The Cosserat plane stress equations are integrated through-the- thickness under assumption of the Reissner-Mindlin kinematics. The resulting constitutive equations for stress resultant and couple resultants are expressed in terms of two micropolar constants: the micropolar modulus Gc and the micropolar...
-
Effects of some antibiotics on glucose 6-phosphate dehydrogenase in sheep liver
Publikacja -
The synthesis and biological activity of lipophilic derivatives of bicine conjugated with n3-(4-methoxyfumaroyl)-l-2,3-diaminopropanoic acid(fmdp) - an inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase
PublikacjaOtrzymano serię pochodnych bicyny połączonych z inhibitorem syntazy glukozamino-6-fosforanu (fmdp)oraz zbadano ich właściwości lipofilowe i aktywność przeciwgrzybową. otrzymane związki charakteryzowały się wyższą llipofilowością niż fmdp. wszystkie otrzymane związki wykazywały także wyższą aktywność przeciwgrzybową niż fmdp.
-
N-acylpeptides with glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors - synthesisand antifungal activity
PublikacjaOpracowano syntezę kilku peptydów (di i tripeptydów) zawierających inhibitory syntazy glukozamino-6-fosforanu oraz przeprowadzono je w N-acylopochodne (acetylowe, heksanoilowe, dekanoilowe) oraz zbadano ich aktywność przeciwgrzybową w stosunku do szczepów Candida albicans z opornością wielolekową. Stwierdzono, że N-acylopeptydy wykazują aktywność przeciwgrzybową oraz określono wartości MIC.
-
Anticandiadal properties of N-acylpeptides containing inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase
PublikacjaOtrzymano serię N-acylopeptydów zawierających inhibitor syntazy glukozamino-6-fosforanu i zbadano ich aktywność w stosunku do szczepów Candida albicans. Aktywność przeciwgrzybową skorelowano z właściwościami lipofilowymi otrzymanych peptydów. Peptydy zawierające resztę kwasu dekanowego wykazywały najwyższą aktywność przeciwgrzybową.
-
Synthesis and structure of selected quaternary N-(1,4-anhydro-5-deoxy-2,3-O-isopropylidene-D,L-ribitol-5-yl)ammonium salts.
PublikacjaOpracowano metody otrzymywania czwartorzędowych soli amoniowych, pochodnych rybitolu, zawierających reszty: pirydyny, 2-metylopirydyny, 3-karbamoilopirydyny, 4-(N,N-dimetyloamino)pirydyny, chinoliny oraz dwóch amin alifatycznych trimetyloaminy i trietyloaminy. Związki te powstają w reakcji 1,4-anhydro-2,3-O-izopropylideno-5-O-tozylo-D,L-rybitolu z odpowiednimi zasadami azotowymi.
-
Two small RNAs conserved in Enterobacteriaceae provide intrinsic resistance to antibiotics targeting the cell wall biosynthesis enzyme glucosamine-6-phosphate synthase
PublikacjaFormation of glucosamine-6-phosphate GlcN6P) by enzyme GlcN6P synthase (GlmS) represents the first step in bacterial cell envelope synthesis. In Escherichia coli, expression of glmS is controlled by small RNAs (sRNAs) GlmY and GlmZ. GlmZ activates the glmS mRNA by base-pairing. When not required, GlmZ is bound by adapter protein RapZ and recruited to cleavage by RNase E inactivating the sRNA. The homologous sRNA GlmY activates...
-
Purification to Homogeneity of Candida albicans Glucosamine-6-phosphate Synthase Overexpressed in Escherichia coli
Publikacja -
Glucosamine-6-phosphate synthase,a novel target for antifungalagents.Molecular modelling studies in drug design
PublikacjaPraca dotyczy modelowania zarówno samych inhibitorów syntazy glukozamino-6-fosforanu jak i ich oddziaływania z obydwiema domenami tego enzymu. Enzym syntaza glukozamino-6-fosforanu został zaproponowany jako nowy cel molekularny w chemoterapii infekcji grzybowych. Zaprojektowano i zsyntezowano szereg inhibitorów tego enzymu - potencjalnych nowych leków przeciwgrzybowych. Dzięki modelowaniu molekularnemu udało się wyjaśnić mechanizm...
-
Phosphorylation of glucosamine-6-phosphate synthase is important but not essential for germination and mycelial growth of Candida albicans.
PublikacjaStosując mutagenezę ukierunkowaną dla genu gfa1 kodującego syntazę glukozamino-6-fosforanu Candida albicans otrzymano zmutowaną wersję GFA1S208A. Produkt zmutowanego genu, który utracił miejsce fosforylacji dla kinazy A, wykazywał wszystkie właściwości identyczne do dzikiego enzymu, jednakże nie był substratem dla kinazy. Brak fosforylacji syntazy glukozamino-6-fosforanu przez kinazęA prowadził do redukcji lecz nie eliminował...
-
Synthesis, the crystal structure, and high-resolution NMR spectroscopy of methyl 4-O-acetyl-3-azido-2,3,6-trideoxy-6-iodo-ŕ-D-arabino-hexopyranoside
PublikacjaW wyniku wieloetapowej syntezy otrzymano glikozyd metylowy 4-O-acetylo-3-azydo-2,3,6-trideoksy-6-jodo-ŕ-D-arabino-heksopyranozy. Związek wykazuje konformację 4C1, co wykazano na podstawie wysokorozdzielczej spektroskopii1H i 13C NMR oraz rentgenowskiej analizy strukturalnej monokryształu. W pracy scharakteryzowano również 7 nowych związków otrzymanych jako produkty pośrednie i uboczne.
-
Structural Factors Affecting Cytotoxic Activity of (E)-1-(Benzo[d ][1,3]oxathiol-6-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one Derivatives
PublikacjaDerivatives of (E)-1-(5-alkoxybenzo[d][1,3]oxathiol-6-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one (1) demonstrated exceptionally high in vitro cytotoxic activity, with IC50 values of the most active derivatives in the nanomolar range. To identify structural fragments necessary for the activity, several analogs deprived of selected fragments were prepared, and their cytotoxic activity was tested. It was found that the activity depends on combined effects...
-
Sporothrix schenckii: purification and partial biochemical characterisation of glucosamine-6-phosphate synthase, a potential antifungal target
PublikacjaW artykule opisano izolację i charakterystykę właściwości natywnego enzymu, syntazy GlcN-6-P z komórek dimorficznego grzyba patogennego Sporothrix schenckii. Masę cząsteczkową enzymu natywnego określono na 350 kDa, a enzymu zdenaturowanego na około 79 kDa, co sugeruje homotetrameryczną strukturę białka. Wartość punktu izoelektrycznego wyniosła 6,26; wyznaczono także parametry kinetyczne katalizowanej reakcji. Aktywność enzymu była...
-
Correction to “Emerging Anticancer Activity of Candidal Glucosamine-6-Phosphate Synthase Inhibitors upon Nanoparticle-Mediated Delivery”
Publikacja -
Crystallization and preliminary X-ray analysis of the isomerase domain of glucosamine-6-phosphate synthase from Candida albicans
PublikacjaSyntaza glukozamino-6-fosforanu (EC 2.6.1.16) katalizuje pierwszy, praktycznie nieodwracalny etap w szlaku biosyntezy heksozoamin, którego produktem końcowym jest UDP-GlcNAc, kluczowy substrat dla tworzenia ściany komórkowej drobnoustrojów. Otrzymano kryształy domeny izomerazowej syntazy GlcN-6-P z Candida albicans, składającej się z reszt 346-712 (42 kDa). Analiza rentgenograficzna kryształu wykazała, że należy on do grupy przestrzennej...
-
Magnetic switching of Kerker scattering in spherical microresonators
PublikacjaMagneto-optical materials have become a key tool in functional nanophotonics, mainly due to their ability to offer active tuning between two different operational states in subwavelength structures. In the long-wavelength limit, such states may be considered as the directional forward- and back-scattering operations, due to the interplay between magnetic and electric dipolar modes, which act as equivalent Huygens sources. In this...
-
An improved methodology for the synthesis of 1-C-allyl imino-d-xylitol and -l-arabinitol and their rapid functionalization
Publikacja -
Etudes d`ecoulement de l`eau a court terme dans le plan des geotextiles.
PublikacjaOpis stanowiska badawczego i wyniki badań krótkoterminowego przepływu wody w płaszczyźnie geotekstyliów. Badania prowadzono przy zmiennym nacisku normalnym na próbkę i zmiennym gradiencie hydraulicznym. Analizowano aspekty teoretyczne i praktyczne tego rodzaju doświadczeń. Przedstawiono również próbę opisu matematycznego przepływu wody w płaszczyźnie geosyntetyków. Przyjęto układ równań rózniczkowych opisujących stan równowagi...
-
Construction, purification, and functional characterization of His-tagged Candida albicans glucosamine-6-phosphate synthase expressed in Escherichia coli
Publikacja -
Development of biocompatible iron oxide-silicon oxide core-shell nanoparticles as subcellular delivery platform for glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors
PublikacjaIn order to develop the preparation of iron oxide-silica coreshell nanoparticles (CSNPs), thesis deeply explores the cetyltrimethylammonium (CTA+) directed silica coating methods of the oleic-acid capped iron oxide nanoparticles (OA-IONPs) initialized under near-neutral pH conditions. It is demonstrated that the initial alkaline hydrolysis of ethyl acetate in the presence of CTA+ and OA-IONPs induces an unusual ligand exchange...
-
The selective salinity and hydrazine parameters for the start-up of non-anammox-specific biomass SBR
PublikacjaThe presence of ammonium (NH 4+ ) in wastewater above the permissible limits leads to undesirable ecological impact and public health concerns. In this study, the anaerobic ammonium oxidizing (anammox) bacteria-mediated nitrogen removal was investigated using a sequential batch reactor (SBR). Effects of different salinity levels were evaluated on the bacterial activity at: mild (below 0.2 g NaCl/L), elevated (18.2 g NaCl/L) and...
-
Holonowe systemy produkcyjne. W: Inżynieria zarządzania przedsięwzięciami.Red. L. Zawadzka. Gdańsk: P. Gdań.**2003 s. 53-58 bibliogr. 6 poz.
PublikacjaNiniejszy artykuł pokazuje możliwości stosowania technologii holonowych welastycznej produkcji.
-
Wpływ parametrów strugi paliwa wtryskiwanego do cylindra silnika okrętowego na początkową fazę rozpylania
PublikacjaPrzedmiotem rozprawy jest analiza procesu wtrysku oleju napędowego do cylindra silnika okrętowego z zapłonem samoczynnym i bezpośrednim wtryskiem paliwa. Analiza tego zagadnienia została przeprowadzona w aspekcie wpływu makro parametrów strugi na początkową fazę rozpylania oleju napędowego. Celem niniejszej pracy jest określenie wpływu współczynnika L/D (długość otworu/średnica) otworu wylotowego wtryskiwacza na zmianę charakterystyki...
-
Zinc(II) complexation by some biologically relevant pH buffers
Publikacja -
Ekonomia obliczeniowa oparta na systemach agendowych. W: Inżynieria zarzą- dzania przedsięwzięciami. Red. L. Zawadzka. Gdańsk: P. Gdań.**2003 s. 19-22bibliogr. 6 poz.
PublikacjaNiniejszy artykuł prezentuje problematykę ekonomii obliczeniowej opartej nasystemach agentowych. Przedstawiono ogólne założenia systemów ACE, koncepcje rozwiązań dotyczące architektury i implementacji oraz dokonano prezentacji wybranych obszarów badawczych nad systemami ACE.
-
Ships Shore Service Optimization Using the Queueing Theory
Publikacja -
Buffer contribution to formation enthalpy of copper(II)–bicine complex determined by isothermal titration calorimetry method
Publikacja -
Mercury in particulate matter over Polish zone of the southern Baltic Sea
Publikacja -
Pochodne kwasu neopentylidenofosforoditiowego jako substraty do syntezy ugrupowania trisulfidowego
PublikacjaBadania przeprowadzone w Katedrze Chemii Organicznej Wydziału Chemicznego Politechniki Gdańskiej na przestrzeni ostatnich kilku lat, pokazały wszechstronność pochodnych kwasu neopentylidenofosforoditiowego [32] w syntezie symetrycznie i niesymetrycznie podstawionego ugrupowania disulfidowego. Wyniki powyższych badań doprowadziły do opracowania nowej strategii syntetycznej, umożliwiającej otrzymywanie...
-
Zastosowanie sztucznych sieci neuronowych w sterowaniu robotem do prac pod-wodnych. Visnik Nacional´ Univ. L´viv**2002 nr 467 s. 19-24, 6 rys. bib- liogr. 5 poz. Wisnik Nacionalnogo Uniwiersitetu Lwiwska Politechnika
PublikacjaPrzedstawiono zagadnienie lokalizacji i sterowania podwodnego robota przeznaczonego do zadań przy kadłubie statku, zwłaszcza do czyszczenia z rdzy i biologicznych porostów. Zbadano możliwość zastosowania sztucznych sieci neuronowych do sterowania podwodną głowicą roboczą. W wyniku przeprowadzonej analizy został zaproponowany układ sterowania adaptacyjnego przy założeniu, że znane są wszystkie parametry rozpatrywanego obiektu...
-
Static in vitro digestion model adapted to the general older adult population: an INFOGEST international consensus
PublikacjaUnderstanding the mechanisms of food digestion is of paramount importance to determine the effect foods have on human health. Significant knowledge on the fate of food during digestion has been generated in healthy adults due to the development of physiologically-relevant in vitro digestion models. However, it appears that the performance of the oro-gastrointestinal tract is affected by ageing and that a model simulating the digestive...
-
Structure, physicochemical and biological properties of new complex salt of aqua-(nitrilotriacetato-N,O,O′,O″)-oxidovanadium(IV) anion with 1,10-phenanthrolinium cation
Publikacja -
Transport deficiency is the molecular basis of Candida albicans resistance to antifungal oligopeptides
Publikacja(FMDP), an inhibitor of glucosamine-6-phosphate synthase, exhibited growth inhibitory activity against Candida albicans, with minimal inhibitory concentration values in the 0.05–50 mg/L range. Uptake by the peptide permeases was found to be the main factor limiting an anticandidal activity of these compounds. Di- and tripeptide containing FMDP (F2 and F3) were transported by Ptr2p/Ptr22p peptide transporters (PTR) and FMDP-containing...
-
Comparison of the adaptive implementation and evaluation of the Meeting Centers Support Program for people with dementia and their family carers in Europe; study protocol of the MEETINGDEM project
Publikacja -
Design Optimization of an Anisotropic Magnetoresistance Sensor for Detection of Magnetic Nanoparticles
Publikacja -
99mTc-Galacto-RGD2: A Novel 99mTc-Labeled Cyclic RGD Peptide Dimer Useful for Tumor Imaging
PublikacjaThis study sought to evaluate [99mTc(HYNIC-Galacto-RGD2)-(tricine)(TPPTS)] (99mTc-Galacto-RGD2: HYNIC = 6-hydrazinonicotinyl; Galacto-RGD2 = Glu[cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(SAA-PEG2-(1,2,3-triazole)-1-yl-4-ethylamide)]]2 (SAA = 7-amino-L-glycero-L-galacto-2,6-anhydro-7-eoxyheptanamide, and PEG2 = 3,6-dioxaoctanoic acid); and TPPTS = trisodium triphenylphosphine-3,3',3''-trisulfonate) as a new radiotracer for tumor imaging. Galacto-RGD2...
-
Surface Texture after Turning for Various Workpiece Rigidities
PublikacjaIn the paper, we present an analysis of the surface texture of turned parts with L/D (length/diameter) ratios of 6 and 12 and various rigidity values. The studies were carried out on samples made of S355JR steel and AISI 304 stainless steel. A detailed analysis of 2D surface profiles was carried out by using a large number of parameters that allowed us to distinguish significant differences in the surface microgeometry, which confirmed...
-
Metoda prognozowania mocy skrawania przy przecinaniu piłami polskiego drewna sosnowego z uwzględnieniem wiązkości materiału obrabianego
PublikacjaW pracy zostały przedstawione wartości właściwości materiałowych tj.: wiązkość R oraz naprężenia tnące w strefie skrawania τy, dla drewna sosnowego (Pinus sylvestris L.). Badane próbki drewna pochodziły z czterech Krain Przyrodniczo - Leśnych Polski: Bałtyckiej Krainy Przyrodniczo - Leśnej (kraina A), Karpackiej Krainy Przyrodniczo - Leśnej (kraina B), Małopolskiej Krainy Przyrodniczo - Leśnej (kraina C) oraz Wielkopolsko - Pomorskiej...
-
Long-term operating conditions for different sorption materials to capture phosphate from domestic wastewater
PublikacjaThis paper presents the results of a study on the possibility of applying various configured filters filled with a mixture of Rockfos® and Leca® material for the effective capture of phosphate from domestic wastewater. The tests were carried out for two years at two wastewater flow rates (20 and 40 L/day) in three pairs of filtration columns with a volume of filter material equal to 20 liters each. Columns 1A and 1B were filled...
-
Central nervous system involvement in mantle cell lymphoma: clinical features, prognostic factors and outcomes from the European Mantle Cell Lymphoma Network†
Publikacja -
Correlation between in vitro and in vivo data on food digestion. What can we predict with static in vitro digestion models?
PublikacjaDuring the last decade, there has been a growing interest in understanding food's digestive fate in order to strengthen the possible effects of food on human health. Ideally, food digestion should be studied in vivo on humans but this is not always ethically and financially possible. Therefore, simple in vitro digestion models mimicking the gastrointestinal tract have been proposed as alternatives to in vivo experiments. Thus,...
-
Studies of scintillation light nonproportionality of ZnSe(Te), CsI(Tl) and YAP(Ce) crystals using heavy ions
Publikacja -
Characterization of d-xylose reductase, XyrB, from Aspergillus niger
PublikacjaD-xylose reductase is a member of the aldo-keto reductase family, and is involved in D-xylose and L-arabinose conversion through the Pentose Catabolic Pathway (PCP) in fungi. In this study, we biochemically characterized a newly identified second D-xylose reductase (XyrB) from Aspergillus niger. This NADPH-dependent reductase is able to efficiently convert D-xylose and L-arabinose, and it has the highest affinity for these sugars...
-
An upper bound on the 2-outer-independent domination number of a tree
PublikacjaA 2-outer-independent dominating set of a graph G is a set D of vertices of G such that every vertex of V(G)D has a at least two neighbors in D, and the set V(G)D is independent. The 2-outer-independent domination number of a graph G, denoted by gamma_2^{oi}(G), is the minimum cardinality of a 2-outer-independent dominating set of G. We prove that for every nontrivial tree T of order n with l leaves we have gamma_2^{oi}(T) <= (n+l)/2,...
-
Excitation energy transfer in partly ordered polymer films differing in donor and acceptor transition moments orientation
Publikacja -
Bounds on the vertex-edge domination number of a tree
PublikacjaA vertex-edge dominating set of a graph $G$ is a set $D$ of vertices of $G$ such that every edge of $G$ is incident with a vertex of $D$ or a vertex adjacent to a vertex of $D$. The vertex-edge domination number of a graph $G$, denoted by $\gamma_{ve}(T)$, is the minimum cardinality of a vertex-edge dominating set of $G$. We prove that for every tree $T$ of order $n \ge 3$ with $l$ leaves and $s$ support vertices we have $(n-l-s+3)/4...
-
Structural features responsible for control of the eukaryotic GlcN-6-P synthase activity
PublikacjaGlucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase is responsible for catalysis of the first and practically irreversible step in hexosamine metabolism. As UDP-GlcNAc, the final product of the hexosamine path, constitutes one of the essential substrates for assembly of bacterial and fungal cell walls, the enzyme is an interesting target for antimicrobial therapy.The structure of E. coli enzyme, known since 2001, forms a dimer of two identical...
-
Biosynthetic and synthetic access to amino sugars.
PublikacjaAmino sugars are important constituents of a number of biomacromolecules and products of mi crobial secondary metabolism, including antibiotics. For most of them, the amino group is located at the positions C1, C2 or C3 of the hexose or pentose ring. In biological systems, amino sugars are formed due to the catalytic activity of specific aminotransferases or amidotransferases by introducing an amino functionality derived from L-glutamate...
-
An upper bound on the total outer-independent domination number of a tree
PublikacjaA total outer-independent dominating set of a graph G=(V(G),E(G)) is a set D of vertices of G such that every vertex of G has a neighbor in D, and the set V(G)D is independent. The total outer-independent domination number of a graph G, denoted by gamma_t^{oi}(G), is the minimum cardinality of a total outer-independent dominating set of G. We prove that for every tree T of order n >= 4, with l leaves and s support vertices we have...
-
Tracts of high or low sequence divergence in the mouse major histocompatibility complex.
Publikacja -
An upper bound for the double outer-independent domination number of a tree
PublikacjaA vertex of a graph is said to dominate itself and all of its neighbors. A double outer-independent dominating set of a graph G is a set D of vertices of G such that every vertex of G is dominated by at least two vertices of D, and the set V(G)\D is independent. The double outer-independent domination number of a graph G, denoted by γ_d^{oi}(G), is the minimum cardinality of a double outer-independent dominating set of G. We prove...
-
CrossTalk opposing view: Which technique for controlling resistant hypertension? Carotid chemoreceptor denervation/modulation
Publikacja -
Analiza wpływu względnej długości łożyska na zmęczeniowe obciążenie warstwy ślizgowej.
PublikacjaW pracy na podstawie przeprowadzonych obliczeń przeanalizowano wpływ stosunku L/D (szerokości panwi do jej średnicy) na wymuszenia w łożyskowym węźle badawczym reakcyjnej maszyny zmęczeniowej SMOK. Oszacowano zmiany maksymalnej wartości ciśnienia hydrodynamicznego i minimalnej grubości filmu olejowego w łożysku w przedziale wartości L/D interesującym z uwagi na testy zmęczeniowe warstw ślizgowych w łożyskach poprzecznych, prowadzone...
-
Production activity control in a flexible machining cell considering part measuring condition. W: Computer integrated manufacturing. Advanced design and management. Ed.: B. Skołud, D. Krenczyk. Warszawa: Wydaw. Nauk.-Tech. **2003 s. 494-501, 6 rys. 1 tabl. bibliogr. 9 poz. Sterowanie procesu produkcyjnego w elastycznym gnieździe obróbkowym z uwzg- lędnieniem funkcji kontroli wytwarzanych przedmiotów.
PublikacjaPrzedstawiono modele struktur organizacyjnych przebiegu procesu organizacyj-nego w rzeczywistym zrobotyzowanym elastycznym gnieździe obróbki (EGO) z udziałem współrzędnościowej maszyny pomiarowej CNC. Badano eksperymentalnie występujące współzależności pomiędzy analizowanymi planami kontroli przed-miotów wytwarzanych i strategiami szeregowania operacji procesu technologi-cznego obróbki, z wykorzystaniem zintegrowanych modeli...
-
On the graphitisation role of oxide supports in carbon nanotube CVD synthesis
Publikacja -
Effect of Amino Acids and Sodium Chloride on d-Sorbitol in Aqueous Solutions at Different Temperatures: Volumetric and Acoustic Approach
PublikacjaApparent molar volumes and apparent molar compressibilities for d-sorbitol in (0.05, 0.1, 0.2 and 0.3) mol·kg−1 aqueous solutions of l-alanine, l-cysteine and l-histidine and NaCl have been determined from measurements of solution density at T = (288.15, 298.15, 308.15 and 318.15) K and sound velocity at T = 298.15 K, as a function of the concentration of the sugar alcohol. The data were used to obtain the limiting apparent molar...
-
Pochodne fosforylowanych cukrów jako inhibitory syntazy glcn-6-p
PublikacjaW artykule został opisany mechanizm działania syntazy glukozamino-6-fosforanu i syntezy wybranych analogów blokujących domenę wiążących D-fruktozo-6-fosforanu, którym jest cis-enolamina.
-
Antifungal Effect of Penicillamine Due to the Selective Targeting of L-Homoserine O-Acetyltransferase
PublikacjaDue to the apparent similarity of fungal and mammalian metabolic pathways, the number of established antifungal targets is low, and the identification of novel ones is highly desirable. The results of our studies, presented in this work, indicate that the fungal biosynthetic pathway of L-methionine, an amino acid essential for humans, seems to be an attractive perspective. The MET2 gene from Candida albicans encoding L-homoserine...
-
A Zn-Dependent Metallopeptidase Is Responsible for Sensitivity to LsbB, a Class II Leaderless Bacteriocin of Lactococcus lactis subsp. lactis BGMN1-5
Publikacja -
A lower bound on the double outer-independent domination number of a tree
PublikacjaA vertex of a graph is said to dominate itself and all of its neighbors. A double outer-independent dominating set of a graph G is a set D of vertices of G such that every vertex of G is dominated by at least two vertices of D, and the set V(G)D is independent. The double outer-independent domination number of a graph G, denoted by gamma_d^{oi}(G), is the minimum cardinality of a double outer-independent dominating set of G. We...
-
Hybrid Processing by Turning and Burnishing of Machine Components
PublikacjaThe paper presents a method of hybrid manufacturing process of long 5 shafts and deep holes by simultaneous turning and burnishing method. The tech- 6 nological results of the research focus on the influence of the basic technological 7 parameters of this process on the surface roughness of piston rods of hydraulic 8 cylinders. Research results are presented in the graphs as well as mathematical 9 formula. Set of samples were made...
-
Wpływ grubości kryzy cylindrycznej na stabilność współczynnika przepływu przy niskich wartościach liczby Reynoldsa
PublikacjaW pracy przedstawiono wyniki badań eksperymentalnych i numerycznych dla kryzy cylindrycznej o przewężeniu β = 0,5 przy przepływającej wodzie w kanale DN50. Analizie poddano trzy kryzy cylindryczne dla wybranych wartości stosunku długości (grubości) otworu przepływowego do jego średnicy L/d (0,5; 1,0 i 2,0). Eksperymenty przeprowadzono w zakresie zmiany liczb Reynoldsa 1800 < Re < 17000, a symulacje numeryczne dla wybranego punktu...
-
Statistical data of hull main parameters useful for preliminary design of SWATH ships
PublikacjaW artykule przedstawiono rezultaty badań dotyczących statystycznych relacji głównych parametrów projektowych kadłuba statków typu SWATH, wykonanych w oparciu o zebrane w literaturze przedmiotu dane o ponad osiemdziesięciu statkach. Zależności statystyczne przedstawiono w postaci histogramów: długości statku L, histogramów wartości stosunków długości do szerokości L/B, długości do wysokości bocznej L/H, długości pływaków do ich...
-
Marcinkiewicz Averages of Smooth Orthogonal Projections on Sphere
PublikacjaWe construct a single smooth orthogonal projection with desired localization whose average under a group action yields the decomposition of the identity operator. For any full rank lattice \Gamma ⊂ R^d , a smooth projection is localized in a neighborhood of an arbitrary precompact fundamental domain R^d / \Gamma. We also show the existence of a highly localized smooth orthogonal projection, whose Marcinkiewicz average under the...
-
Long-term follow-up of MCL patients treated with single-agent ibrutinib: updated safety and efficacy results
Publikacja